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ANESTÉSICOS ANESTÉSICOS LOCALESLOCALES
CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA FOUNNEFOUNNE
JTP. Od. MARÍA MERCEDES JTP. Od. MARÍA MERCEDES URESBEROETA.URESBEROETA.
ESTRUCTURA QUÍMICAESTRUCTURA QUÍMICA
IMPORTANCIA DEL PKa Y DEL IMPORTANCIA DEL PKa Y DEL PHPH
FARMACODINAMIAFARMACODINAMIA
MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMO DE ACCIÓN ANESTÉSICO.ANESTÉSICO.
ANTIARRÍTMICO.ANTIARRÍTMICO.
ANTIMICROBIANO.ANTIMICROBIANO.
ANTIINFLAMATORIO.ANTIINFLAMATORIO.
BLOQUEO DIFERENCIALBLOQUEO DIFERENCIAL
1º BLOQUEO FIBRAS AUTONÓMICAS.1º BLOQUEO FIBRAS AUTONÓMICAS. 2º BLOQUEO SENSIBILIDAD TÉRMICA, 2º BLOQUEO SENSIBILIDAD TÉRMICA,
TACTO Y DOLOR. A Delta y C.TACTO Y DOLOR. A Delta y C. 3º BLOQUEO SENSIBILIDAD Y 3º BLOQUEO SENSIBILIDAD Y
PRESIÓN. A Beta.PRESIÓN. A Beta. 4º BLOQUEO PROPIOCEPTIVO. A 4º BLOQUEO PROPIOCEPTIVO. A
Gama.Gama. 5º BLOQUEO MOTOR. A Alfa.5º BLOQUEO MOTOR. A Alfa.
FARMACOCINÉTICAFARMACOCINÉTICA
CLASIFICACIÓNCLASIFICACIÓN
SEGÚN SU ORIGEN:SEGÚN SU ORIGEN:
NATURALES: COCAÍNA.NATURALES: COCAÍNA.
SINTÉTICAS: TODAS LAS RESTANTES.SINTÉTICAS: TODAS LAS RESTANTES.
CLASIFICACIÓN SEGÚN LA CLASIFICACIÓN SEGÚN LA ESTRUCTURA QUÍMICAESTRUCTURA QUÍMICA
ÉSTERES DERIVADOS DEL ÁC. BENZOICO: ÉSTERES DERIVADOS DEL ÁC. BENZOICO: COCAÍNA, BENZOCAÍNA, TETRACAÍNA.COCAÍNA, BENZOCAÍNA, TETRACAÍNA.
ÉSTERES DERIVADOS DEL PABA: ÉSTERES DERIVADOS DEL PABA: PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA, PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA, PROPOXICAÍNA.PROPOXICAÍNA.
AMIDAS DERIVADOS DE LA XILIDINA: AMIDAS DERIVADOS DE LA XILIDINA: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, BUPIVACAÍNA.LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, BUPIVACAÍNA.
AMIDAS DERIVADOS DE LA TOLUIDINA: AMIDAS DERIVADOS DE LA TOLUIDINA: PRILOCAÍNA, CARTICAÍNA.PRILOCAÍNA, CARTICAÍNA.
CLASIFICACIÓN SEGÚN LA CLASIFICACIÓN SEGÚN LA POTENCIA Y DURACIÓN.POTENCIA Y DURACIÓN.
DURACIÓN CORTA Y BAJA POTENCIA: DURACIÓN CORTA Y BAJA POTENCIA: PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA.PROCAÍNA, CLOROPROCAÍNA.
DURACIÓN INTERMEDIA Y MEDIA DURACIÓN INTERMEDIA Y MEDIA POTENCIA: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, POTENCIA: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA, PRILOCAÍNA.PRILOCAÍNA.
DURACIÓN LARGA Y ELEVADA POTENCIA: DURACIÓN LARGA Y ELEVADA POTENCIA: TETRACAÍNA, BUPIVACAÍNA, ROPIVACAÍNA.TETRACAÍNA, BUPIVACAÍNA, ROPIVACAÍNA.
CLASIFICACIÓN SEGÚN SU CLASIFICACIÓN SEGÚN SU POTENCIAPOTENCIA
BAJA: PROCAÍNABAJA: PROCAÍNA
MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNAMODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA
ALTA: TETRACAÍNAALTA: TETRACAÍNA
CLASIFICACIÓN SEGÚN SU CLASIFICACIÓN SEGÚN SU DURACIÓNDURACIÓN
CORTA: PROCAÍNA (30’)CORTA: PROCAÍNA (30’)
MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA MODERADA: PRILOCAÍNA, LIDOCAÍNA (2 a 2 ½ h)(2 a 2 ½ h)
LARGA: TETRACAÍNA (3 A 3 ½ h)LARGA: TETRACAÍNA (3 A 3 ½ h)
INDICACIONES CLÍNICASINDICACIONES CLÍNICAS
INDICACIONES ODONTOLÓGICAS:INDICACIONES ODONTOLÓGICAS:
INDICACIONES GENERALES: INDICACIONES GENERALES:
ANESTESIA TÓPICA E INFILTRATIVA.ANESTESIA TÓPICA E INFILTRATIVA.
ANTIARRÍTMICOS.ANTIARRÍTMICOS.
CONTRAINDICACIONESCONTRAINDICACIONES
ALÉRGICOS A LOS ANESTÉSICOS O A ALÉRGICOS A LOS ANESTÉSICOS O A SUS COADYUVANTES.SUS COADYUVANTES.
TIROTOXICOSIS.TIROTOXICOSIS.
CARDIÓPATAS GRAVES.CARDIÓPATAS GRAVES.
CONTRAINDICACIONES DEL CONTRAINDICACIONES DEL USO DE VASOCONSTRICTORES USO DE VASOCONSTRICTORES
ASOCIADOS A ALASOCIADOS A AL ABSOLUTAS: DOLENCIAS CARDÍACAS ABSOLUTAS: DOLENCIAS CARDÍACAS
COMO ANGINA DE PECHO, INFARTO DE COMO ANGINA DE PECHO, INFARTO DE MIOCARDIO RECIENTE, CIRUGÍA CARDÍACA MIOCARDIO RECIENTE, CIRUGÍA CARDÍACA RECIENTE, ACV, HIPERTENSIÓN GRAVE NO RECIENTE, ACV, HIPERTENSIÓN GRAVE NO TRATADA, INSUFICIENCIA CARDÍACA TRATADA, INSUFICIENCIA CARDÍACA CONGESTIVA, HIPERTIROIDISMO Y CONGESTIVA, HIPERTIROIDISMO Y DIABETES NO CONTROLADA, DIABETES NO CONTROLADA, HIPERSENSIBILIDAD A LOS SULFITOS.HIPERSENSIBILIDAD A LOS SULFITOS.
RELATIVAS: USO DE ANTIDREPRESIVOS RELATIVAS: USO DE ANTIDREPRESIVOS TRICÍCLICOS, IMAO, B BLOQUEANTES TRICÍCLICOS, IMAO, B BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOS, COCAÍNA.ADRENÉRGICOS NO SELECTIVOS, COCAÍNA.
RAMRAM
SNCSNC CORAZÓNCORAZÓN M LISOM LISO ASMAASMA LOCALESLOCALES INTOXICACIÓNINTOXICACIÓN
INTERACCIONESINTERACCIONES
SULFAMIDAS: PROCAÍNA Y DERIVADOS SULFAMIDAS: PROCAÍNA Y DERIVADOS DEL PABA ANTAGONIZAN EL EFECTO DEL PABA ANTAGONIZAN EL EFECTO ANTIBACTERIANO.ANTIBACTERIANO.
AMINAS SIMPATICOMIMÉTICAS: LA AMINAS SIMPATICOMIMÉTICAS: LA COCAÍNA POTENCIA LA ACCIÓN DE LAS COCAÍNA POTENCIA LA ACCIÓN DE LAS AMINAS.AMINAS.
B BLOQUEANTES: SE POTENCIA LA B BLOQUEANTES: SE POTENCIA LA TOXICIDAD DE LOS AL. AMIDAS.TOXICIDAD DE LOS AL. AMIDAS.
RELAJANTES NEUROMUSCULARES: SE RELAJANTES NEUROMUSCULARES: SE POTENCIA SU ACCIÓN.POTENCIA SU ACCIÓN.
ESTERESESTERES
CLORHIDRATO DE PROCAÍNACLORHIDRATO DE PROCAÍNA
CLOROPROCAÍNACLOROPROCAÍNA
TETRACAÍNATETRACAÍNA
BENZOCAÍNABENZOCAÍNA
AMIDASAMIDAS
LIDOCAÍNALIDOCAÍNA
PRILOCAÍNAPRILOCAÍNA
MEPIVACAÍNAMEPIVACAÍNA
BUPIVACAÍNABUPIVACAÍNA
PROPIEDADES DESEABLES DE PROPIEDADES DESEABLES DE LOS ALLOS AL
BAJA TOXICIDAD SISTÉMICABAJA TOXICIDAD SISTÉMICA TIEMPO DE LATENCIA BREVETIEMPO DE LATENCIA BREVE EFECTIVOEFECTIVO NO SER IRRITANTENO SER IRRITANTE DURACIÓN DE LA ACCIÓN DURACIÓN DE LA ACCIÓN
SUFICIENTESUFICIENTE RECUPERACIÓN RÁPIDARECUPERACIÓN RÁPIDA
COMPOSICIÓN DEL COMPOSICIÓN DEL ANESTUBOANESTUBO
PRINCIPIO ACTIVOPRINCIPIO ACTIVO COADYUVANTECOADYUVANTE PRESERVANTEPRESERVANTE SUSTANCIA PARA AJUSTAR EL PHSUSTANCIA PARA AJUSTAR EL PH AGUA DESTILADAAGUA DESTILADA
VENTAJAS DEL VENTAJAS DEL VASOCONSTRICTORVASOCONSTRICTOR
DISMINUCIÓN DE LA TOXICIDADDISMINUCIÓN DE LA TOXICIDAD
ABSORCIÓN GRADUALABSORCIÓN GRADUAL
AUMENTA LA DURACIÓN DE LA AUMENTA LA DURACIÓN DE LA ACCIÓNACCIÓN
CAMPO BLANCOCAMPO BLANCO
CONCLUSIONESCONCLUSIONES Las vías del dolor y la conducción nerviosa se realizan a Las vías del dolor y la conducción nerviosa se realizan a
través de fibras mielínicas y amielínicas e interactuan con través de fibras mielínicas y amielínicas e interactuan con la bomba de Na Y K.la bomba de Na Y K.
En el momento de usar AL. Se deben tener en cuenta sus En el momento de usar AL. Se deben tener en cuenta sus acciones farmacológicas, para que su aplicación sea segura acciones farmacológicas, para que su aplicación sea segura y benéfica para el paciente.y benéfica para el paciente.
En pacientes con antecedentes cardíacos es preferible no En pacientes con antecedentes cardíacos es preferible no usar vasoconstrictor, se puede usar lidocaína al 2%, usar vasoconstrictor, se puede usar lidocaína al 2%, prilocaína al 3%. Recordar que el tiempo de trabajo va a ser prilocaína al 3%. Recordar que el tiempo de trabajo va a ser menor.menor.
Para establecer la dosis máxima para un paciente expresar Para establecer la dosis máxima para un paciente expresar en mg/kg y no de acuerdo con la edad.en mg/kg y no de acuerdo con la edad.
La lidocaína es un anestésico relativamente seguro y es el La lidocaína es un anestésico relativamente seguro y es el más usado.más usado.
La bupivacaína es más potente que la lidocaína, la acción La bupivacaína es más potente que la lidocaína, la acción dura 6 hs, pero su márgen de seguridad es menor.dura 6 hs, pero su márgen de seguridad es menor.
Anestésicos Locales
Cálculo de dosis
Información suplementaria
Prof. Dr. Julio César Lotero
Farmacología. 2.007
Lidocaína: dosis por kilogramo de peso
Dosis máxima de lidocaína simple: 2 a 3 mg /kg de peso corporal
Dosis máxima con epinefrina: 5 a 7 mg /kg de peso corporal
NO SE DEBE SOBREPASAR LOS 500 MG EN LA PRIMERA HORA
CUANDO SE USA DOSIS SUBSECUENTE ES NECESARIO DISMINUIR 40 % DE LA DOSIS ADMINISTRADA ( ES EL PORCENTAJE QUE SE METABOLIZA POR HORA). Se evita acumulación
Cálculo de dosis
1) Con adrenalina: peso del niño X dosis mínima
de lidocaína
2) Si se quiere aumentar : peso corporal X dosis
máxima
Ejemplo 1para niño de 30 Kg
30Kg X 5 mg= 150 mg la primer hora
Ejemplo 2 para niño de 30 Kg
30Kg X 7mg= 210 mg la primer hora
Cálculo del Nº de cartuchos ( sobre el ejemplo 1)
Pasos previos
1.- calcular cuanto mg de AL hay en el cartucho que tiene 1,8 ml
2. La concentración de lidocaína es de 2% ( 2 gr disuelta en 100 ml de solución acuosa)
3.- La concentración de adrenalina: 1: 100.000 ( 1 gr en 100.000 ml de disolvente)
Cálculo propiamente dicho
2.000 mg X 1,8 ml / 100 ml = 36 mg
Para la cantidad de adrenalina en microgramos en 1,8 ml:
100.000 µg x 1 ml de disolvente / 100.000 ml= 10 µg X 1,8 ml = 18 µg
En definitiva en un cartucho de lidocaína al 2% y adrenalina 1:100.000 hay 36 mg y 18 microgramos respectivamente
¿Cuantos cartuchos hay que aplicar en un niño de 30 Kg de peso corporal?
150 mg / 36 mg= 4, 1 cartucho para dosis mínima
210 mg/ 36 mg= 5,83 cartuchos para dosis máxima
En conclusión las cantidades mínima y máxima de cartuchos por usar en un paciente de 30 Kg de peso es de 4,1 y 5, 8 cartuchos
Anestesia para embarazadas: lidocaína al 2%
Varía la cantidad de adrenalina para “proteger el flujo úteroplacentario
1:800.000. ( 1,25 µg) ¿ Como se logra?
Combinar 0.5 ml de lidocaína 1:100.000 más 3.1 ml de lidocaína sola pués 0,5 ml de lidocaína contiene 4,5 µg de adrenalina.
El volúmen tota= 3.6 ml. Se tendría entonces que 05 ml tiene 4.5 µg que equivale a 3.1 ml de lidocaína simple.
Clasificación de fibras nerviosas de Erlanger y Gasser según presencia de mielina
Tipo de fibra Mielina Velocidad de conducción ( m/s)
A
Alfa Densa 70 a 120
Beta Densa 30 a 70
Gamma Densa 15 a 30
Delta Densa 12 a 30
B
Mielinizadas Ligera 3 a 15
C Ausente 0.5 a 5.0
Funciones de las fibras
Tipo de fibras Función
A
Alfa (α ) motor y propioceptivas
Beta (β ) tacto y presión
Gamma (γ) huso musculares y tendones
Delta (δ) Dolor y temperatura
B Dolor visceral. Fibras preganglionares
C Dolor mal definido localizado visceromotor
Efecto de la adrenalina según tipo de receptor en el sitio de acción
Receptores Sitio Efecto
Beta 1 Corazón Inotropismo;
batmotropismo
cronotropismo;
dromotropismo
Beta 2 vasos músculo esquelético Vasodilatación
Alfa 1 vasos periféricos Vasoconstricción
Alfa 2 nivel presináptico Modulan liberación
catecolaminas por
retroalimentación
Relación entre concentración plasmática de lidocaína y efectos colaterales y tóxicos
Conc. Plasmática ( µg/ ml) Efecto
20 Depresión cardiovascular
15 Coma
12 pérdida de conciencia
10 convulsiones clónicas- tónicas
8 contracciones musculares
6 alteraciones visulaes; inotropismo (+)
4 tinnitus, parestesia peribucal y lengua
2 anticonvulsivo
1 antiarrítmico