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ANESTESICOS GENERALES Y LOCALES

FARMACOLOGIA IV SEMESTRE

3-4 CARTAGENA

GRUPOS DE FARMACOLOGIA 3-4

MENDOZA N. FARMACOLOGIA MEDICA , VELAZQUEZ FARMACOLOGIA MEDICA

ANESTESICOS

GENERALES

Es un estado transitorioreversible ,de depresión delSNC inducido por drogasespecificas. Caracterizada:

•por la perdida deconciencia•sensibilidad•motilidad•reflejos .

MECANISMO DE

ACCION Overton and Meyer: la potencia anestésica

se correlaciona con la solubilidad lipídica, no

con la estructura química.

Teoría protéica: Efecto sobre canáles

iónicos.

En las sinapsis neuronales preferentemente

-aumentando el efecto de los

neurotransmisores

inhibitorios (GABAA y glicina; TREK)

-disminuyendo el efecto de los

neurotransmisores

excitatorios (glutamato, ACh, 5-HT)

Baume OvertonHans Horst Meyer

Los agentes anestésicos administrados pasan a la sangre y son transportados al sistema nervioso

central produciendo una depresión descendente:

Centros corticales y psíquicos

Ganglios basales y cerebelo

Medula espinal

Centros medulares

ETAPAS DE LA ANESTESIA

PRIMERA FASE

ANALGESIA

-Desde inicio de la inducción -No hay perdida de la conciencia pero hay Trastornos de la percepción

SEGUNDA FASE

EXITACION

•- Desde la pérdida de la conciencia•- Hasta el comienzo de la respiración irregular(Tos, apnea, agitación, deglución, vómito)•ritmo cardiaco aumenta• Es el periodo de mayor riesgo.•Obstrucción de vías respiratorias•Laringoespasmo•acumulación de secreciones

TERCER FASE

ANESTESIA QUIRURGICA

- Desde el comienzo de la respiración regular - Hasta el Paro respiratorio

PRIMERPLANO

SEGUNDOPLANO

TERCERPLANO

CUARTOPLANO

-Respiración regular

-Cesación de los movimientos de los

globos oculares

-Cesación de los movimientos de los

globos oculares

-Comienzo de la parálisis intercostal

-Parálisis completa de los intercostales

-Parálisis del diafragma

CUARTO FASE

SOBREDOSIFICACION

• Parálisis del diafragma•Depresión de los centros bulbares hasta el paro respiratorio, coma y muerte •Ocurre por un accidente anestésico al profundizar la anestesia

Vías de administración de fármacos anestésicos

Vía Intramuscular Vía rectalVía Oral

Vía intravenosaVía Inhalatoria

1.- Lactantes y niños pequeños2.- Técnicas quirúrgicas extensas3.- Pacientes con enfermedades mentales4.- Pacientes con historia de reacciones toxicas o

alérgicas a los anestésicos locales5.- Pacientes con tratamiento anticoagulante6.- La negativa del paciente a una anestesia

regional

INDICACIONES DE LA ANESTESIA GENERAL

Sobre el SNCInhibición de la transmisión sináptica: inhibición proteínas sintaxina,SNAP-25,

sinaptobrevina

Regiones cerebrales inhibidas:

ZONAS DE ACCION DE LOS ANESTESICOS

Formación reticular del mesencéfalo (inconsciencia)

Núcleos de formación sensitiva del tálamo (analgesia)

médula (pérdida de respuestas reflejas al dolor)

Hipocampo (amnesia)

Sobre los sistemas cardiovascular y respiratorio:

Disminución contractilidad cardíaca: Variabilidad gasto cardiaco y presión sanguínea

Depresión respiratoria e incremento de pCO2

PERIODOS DE LA ANESTESIA GENERAL

INDUCCION MANTENIMIENTO RECUPERACION

INDUCCION

Periodo que se inicia al administrarlos agentes anestésicos generales

• Se Inhiben las reacciones voluntarias

• Analgesia

• Amnesia

• Progresivamente se queda dormido

• Se observan alteraciones: del pulso – respiración y de la

• La visión es lo primero en desaparecer

• La audición es lo último en inhibirse

• El reflejo corneal – deglución están presentes

RECUPERACION

• Periodo en que se suspende la administración de los A.A.G. se

produce su metabolismo

• Se invierte la gradiente de concentración y eliminación

• Comienza a observarse signos de conciencia. Recobra la

sensibilidad reflejos de defensa motilidad

• Si la anestesia general fue inhalatoria, se realiza la extubación

• La extubación es peligrosa en ella se pueden presentar:

hipotensión arterial, paro cardio respiratorio

TIPOS DE ANESTESIA GENERAL

Monoanestesia: Se empleaba un solo farmaco,Era característica de anestesia con éter y cloroformo

Anestesia general balanceada: Inductor hipnótico IV ,se mantiene con un agente inhalatorio ,combina con opiodes y relajantes musculares

Anestesia IV total: Se emplea propofol como inductor y en perfusión para el mantenimiento de hipnosis

Anestesia con inducción y

mantenimiento inhalatorio total:

Sevoflurano

No se utiliza propofol ni otros

hiptopicos IV

Se combina analgésicos

centrales y relajantes

musculares

Neuroleptoanestesia:

Se empleaba Neurolépticos

> Efecto antiemético,

despertar mas lento. En desuso

Anestesia analgésica:

Efecto hipnótico colateral de

opiodes cuando se emplean

dosis altas

Se emplea en cirugía

cardiaca

Anestesia disociativa:

Se emplea ketamina como

hipnotico

No tiene efecto depresor

cardiorrespiratoria y

proporciona analgesia eficaz

PREOPERATORIA:

Relación paciente/Especialista

Evaluación preoperatoria(Historia clinica,estudio

analitico,radiologico)

Consentimiento informado

POSTOPERATORIO:

El paciente es vigilado,controlando las

constantes vitales

INTRAOPERATORIO:

Se induce la anestesia enel paciente consciente,monotorizacion,intervencion quirurgica indicada y alfinalizar el acto quirurgicoel paciente despierta

DESARROLLO PRACTICO DE LA

ANESTESIA EN GENERAL

MENDOZA N. FARMACOLOGIA MEDICA , VELAZQUEZ

FARMACOLOGIA MEDICA

Son sustancias que, introducidas por inhalación a

través de las vías respiratorias, producen anestesia general.

Las que se utilizan actualmente son.

Anestésicos por inhalación

Gases Líquidos volátiles

deprimen la respiración de forma dosis-

dependiente hasta la apnea.

También deprimen la respuesta ventilatoria

a la hipoxia y a la hipercapnia.

reducen de forma dosis-dependiente la

presión arterial

Propiedades farmacológicas

ANASTESIA GENERAL INHALATORIA

Los anestésicos inhalatorios,gases,liquidos

volátiles en estado gaseoso se absorben por

difusión pasiva :

Gradiente de concentración

Presión parcial del gas ovapor anestésico

Tres etapas :

Etapa Pulmonar : Los agentes menos solubles ( Oxido Nitroso,sevoflurano)Su

velocidad de inducción es rápida

En los solubles (metoxiflurano,halotano) la

inducción es lenta

Fase distribución en los tejidos

Fase de eliminación

Coeficiente de partición sangre/Gas : Solubilidad en

sangre del fármaco

Coeficiente de partición aceite/Gas : Índice de

potencia del anestésico

La rapidez de acción delfármaco potencia a elcoeficiente de distribucióno solubilidad sangre/Gas

La profundidad de laanestesia lograda con elfármaco en cuanto anarcosis o relajaciónmuscular

La [ ] del fármacorequerida para abolir larespuesta a un estimuloquirúrgico estándar

[ ] alveolar mínima (CAM)-de un anestésico es la

[ ]inspirada de unanestésico que enequilibrio que aboliría larespuesta aun estimuloquirúrgico en el 50%de lospacientes

POTENCIA ANESTESICA

Generales :

ANESTESICOS INHALADOS

Oxido Nitroso

Halotano

Isoflurano

Sevoflurano

Desfluran

Metoxiflurano

Anestésicos líquidos volátiles:

Éter Cloroformo

Gas de baja potencia

Muy insoluble en sangre y otros tejidos

Inducción y recuperación

rápidas

Eliminación por pulmones

Es un gran contaminante

OXIDO NITROSO

• Vasodilatación cerebral: aumento del flujo

sanguíneo encefálico-posibilidad de incrementar la presión intracraneal

Sistema Nervioso

• Aumenta frecuencia cardíaca y presión arterial

• Administración con opioides: disminuye presión arterial y gasto cardíaco

• Administración con otros anestésicos inhalados: aumento de la frecuencia cardíaca, presión arterial y gasto cardíaco

Aparato Cardiovascular

• Ventilación por minuto no se modifica de manera significativa

Sistema Respiratorio

ISOFLURANO

Riñón, Hígado y Tubo digestivo

Produce Vómitos

Musculo

No relaja el músculo estriado y no potencia los efectos de los bloqueadores neuromusculares

Derivado del fluorado del éter

Excelente inductor por su rapidez S

Es Broncodilatador y nefrotoxico ( por la presencia de productos de degradacion,obtenidos al reaccionar con la cal sodada

Es el mas utilizado yse prefiere IV enpacientes coninsuficiencia renal yo hepática

SEVOFLURANO

Semejante al sevofluorano

Es irritante en las vías respiratorias,

tos, broncoespasmo

Es muy costoso

DESFLURANO

• Liquido volatil,inflamable y explosivo

• Estimula la respiración, causa nauseas,vomitos y alteraciones metabólicas(acidosis –hiperglucemia)

• Es un broncodilatador

• Ya no se emplea en anestesia quirúrgica

ETER DIETILICO

• Liquido volátil, No inflamable, No explosivo y no irritante

• Es depresor del centro respiratorio

• Es depresor miocardio y hepatotoxico

• No se utiliza en anestesia

CLOROFORMO

ANESTESICOS LIQUIDOS VOLATILES

ANESTESICOS INTRAVENOSOS

Compuestos aromáticos o heterocíclicos pequeños,

hidrófobos:• Barbitúricos: tiopental•PROPOFOL(Neuroleptico)• Ketamina( Neuroléptico)• Etomidato( Neuroléptico)Benzodiacepinas:• Midazolam-Diazepam

Farmacocinética

Duración de la acción trascarga iv única:1º.distribución al encéfalo ymédula espinal2º.redistribución desde elSNC - sangre - tejidos menosirrigados (músculos, víscerasy tejido adiposo)

BARBITURICOS

Son estructura común del acido barbitúrico Depresores del SNCClasificación :Acción prolongada : Anticonvulsivantes ( Fenobarbital )Acción intermedia : Sedantes e hipnóticos( Pentobarbital)Acción corta: Inductores de anestesia general ( Metohexital-Tiopental)Rápida distribucion:Efecto 10-15 seg IV ,Max 30-60 segRecuperación de conciencia 5-10minDistribución se da en 3 fases: Rápida SNC-Intermedia ( musculo)-lenta( tejido adiposo)Vida media elevada

BARBITURICOS

Estructura Química

Acción de los receptores GABA Y acetilcolina dependiente de dosis

Sedantes y anticonvulsionantes ( 1-2mg/kg)

Hipnóticos (3-7mg/kg)

EFECTOS SOBRE EL APARATO CARDIOVASCULAR

Venodilatacion( Disminución del retorno)

Hipotensión arterial( Taquicardia compensadora)

Elevación de las resistencias vasculares periféricas

EFECTOS SOBRE EL APARATO RESPIRATORIO

Depresión respiratoria central

Hipoventilacion ,apnea

OTROS EFECTOS

Disminuye el flujo hepático y renal

Disminución de la motilidad gastrointestinal

EFECTOS EN EL SNC

TIOPENTAL

Metabolismo hepático

Eliminación renal comometabolitos inactivos

Sistema nervioso:

Reduce de forma dosis dependienteel índice metabólico cerebralCMRO2, el flujo sanguíneocerebral, la presión intracraneal eintraocular.

Aparato cardiovascular:

Reducen de forma dosisdependiente la presión arterial

Sistema respiratorio:

Depresores respiratorios

PROPOFOL

Es blanco como la leche, mezcladocon huevo y lidocaína• INDUCCIÓN Y DESPERTARRAPIDO:más rápido que tiopental y etomidato• Metabolismo hepático ametabolitos menos activos.• Eliminación renal.

Sistema nervioso: Efectos iguales a los barbituricos

Aparato cardiovascular :Reduce de forma dosis dependiente la presión arterial, mucho mas que el tiopental

Sistema respiratorio:

Depresor respiratorio, algo mayor que el tiopental

ETOMIDATO

Metabolismo hepático a metabolitos inactivos.Eliminación renal y

biliar.

Sistema nervioso:Efectos iguales a losbarbitúricos.Aparato cardiovascular:Estabilidad cardiovascular-ventaja en pacientes conafecciones cardíacasSistema respiratorio:Depresor respiratorio, menorque el tiopental.Otros:Náuseas y vómitos. Supresiónrespuesta adrenocorticalal estrés

lorazepam, el diazepam y el

midazolam.

tranquilizar al enfermo como preanestésicos y mantener o completar

la anestesia

semivida prolonga la permanencia de los productos en el organismo y

facilita la acumulación

BENZODIACEPINAS

Se utiliza para la sedación preoperatoria

AD: VO , IM, IV

VO y IM : biodisponibilidad ( 80%-100%)

Vida media : 20-70 horas

Metabolizado por el hígado

MENDOZA N. FARMACOLOGIA MEDICA , VELAZQUEZ

FARMACOLOGIA MEDICA

DIAZEPAN

Depresión respiratoria

Reduce el índice metabólico renal

Reduce el flujo sanguíneo

EFECTOS

AD: IV , IM

IM : efecto inicial : 15-30 min

Efecto Max : 45-90 min

IV : efecto inicial : 20 min

Causa: euforia , analgesia , sedación , calor

MORFINA

KETAMINA

Efectos farmacológicos

•aumentan la frecuencia cardíaca y la presión arterial

•deprimir directamente la contractilidad miocárdica y dilata las arteriolas

• contraindicada en pacientes hipertensos, coronarios o con enfermedad vascular cerebral.

Características farmacocinéticas

•administra por vía IV e IM

• pasa con rapidez a los órganos mejor irrigados

•Se metaboliza en el hígado

•La semivida de la fase inicial de distribución es de 7-11 min y la de la fase de eliminación metabólica y excretora es de 2-3 horas.

ACCIONES

Sistema Nervioso

Estado cataléptico: profunda analgesia, amnesia, ojos abiertos, movimientos involuntarios (anestesia disociativa): administrar con BZD

Nistagmo con dilatación pupilar, salivación o lagrimeo

Incrementa el flujo sanguíneoencefálico y la presión intracranealsin alterar el metabolismo cerebral

Sistema Cardiovascular Aumenta la presión arterial, la

frecuencia cardíaca y el gasto cardíaco

Sistema Respiratorio

Gran ventaja: depresión respiratoria menos intensa que otros anestésicos

PERMITE DORMIR Y SEGUIR RESPIRANDO

Broncodilatador potente

APLICACIONES CLINICAS

Inducción Y Mantenimiento De Anestesia

PROPOFOL Es El Medicamento Parenteral Más

Utilizado

Tiopental: Cesáreas

Etomidato: Pacientes Con Riesgo De Hipotensión O

Isquemia Miocárdica

Ketamina: Asmáticos; Grandes Quemados

1884 SIGMUND FREUD la cocaína para el estudio de la

conciencia humana

KARL KOLLER

para utilizarla

como anestésico

para las cirugías

oftalmológicas

HISTORIA Erytroxylon coca

Son fármacos que bloquean de forma reversible la

transmisión nerviosa en cualquier parte del SN en que se apliquen .

Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos

DEFINICIÓN

ANESTESIA LOCALEs el bloqueo

reversible y transitorio de la percepción y

transmisión del dolor

Por acción de los fármacos

Permiten el bloqueo de las sensibilidad y

el dolor

UTILIDAD

MECANISMO DE ACCIÓN

Concentración del anestésico

Composición lipidica del nervio

Tipo de nervio

Tipo de anestésico utilizado

Distancia entre el sitio de aplicación del anestésico y del nervio a bloquear

Periodo de latencia

Las propiedades fisicoquímicas que

determinan la actividad farmacológica

LIPOSOLUBILIDAD

PK aUNION A

PROTEINAS

Atreviesan La Barrera Hematoencefalica Y Placentaria

(Difusion Simple)

FARMACOCINETICA

ABSORCION

Vascularización del tejido donde se administra

Dosis y concentración del anestésico

Características fisicoquímicas del anestésico (PH, IONIZACION)

Vasoconstrictor agregado

DISTRIBUCIÓN

Unión a las proteínas ( ALBUMINA Y Α1 – GLICOPROTEINA

ACIDA )

Solubilidad de cada

agente

En Forma De Metabolitos Que Son Excretado Por Vía Renal

ELIMINACIÓN

FARMACOLOGIA DE NICANDRO MENDOZA

ESTRUCTURA Y CLASIFICACION

Un anillo insaturado aromático lipofílico

Una cadena intermedia que une a la amina básica con el anillo Aromático

Un grupo amino terciario hidrofílico

Carmine.p farmacología básica para estudiantes 2008

ESTRUCTURA QUIMICA Parte hidrofilica / parte hidrofobica (lipofilica )

ESTERES

Benzoicos: Cocaína Piperocaína

Paraaminobenzoicos:Tetracaína Butacaína,

Procaína Cloroprocaína

Benzocaina

Metaminobenzoicos: Ciclometicaína

Según su grupo

CARMINE.P FARMACOLOGÍA BÁSICA PARA ESTUDIANTES 2008 MENDOZA N. FARMACOLOGIA MEDICA , VELAZQUEZ FARMACOLOGIA

MEDICA

AMIDAS

Xilidinas: Lidocaína Bupivacaína

Mepivacaína Levobupivacaína,

Ropivacaína

Tolouidinas: Prilocaína

Quilidinas: Divucaína

Corta duración y baja potencia

Procaína Colprocaína

Duración media y potencia intermedia

lidocaína Mepivacaína

prilocaína

Duración prolongada y potencia elevada

Tetracaína Bupivacaína

Etidocaína Ropivacaína

Acción y potencia

Aplicado en los tejidos : bloquean las transmisión nerviosa

SNC: acción sedantes y anticonvulsiva

Aparato cardiovascular : son depresores de la

actividad cardíaca y del músculo liso arteriolar

Hipersensibilidad

choque anafilactico

ACCIONES GENERALES

Reacciones Alérgicas

Colapso Cardiovascular

Hipotensión Arterial

Disminución Gc

Anestesia tópica

Anestesia infiltrativa

Anestesia raquídea

Anestesia epidural

Anestesia caudal

Bloqueo de campo

Bloqueo nervioso

Anestesia regional intravenosa

Analgesia

USOS CLÍNICOS

COCAÍNA

Es el anestésico mas conocido

Es estimulante adictivo que afecta directamente al cerebro .

Aumento En El Riesgo De Sufrir IAMAcelera La Arterosclerosis

EFECTOS ADVERSOS Provoca Paranoia

Se utiliza al 1% para infiltración

2% para bloqueo troncal o espinal

Uso hospitalario ocasional (amidas)

Dosis recomendada 500-750mg

Clorhidrato de proteína

POSOLOGIA :

Infiltración y/o bloqueo de nervios periféricos: <40ml (sol.1%-2%)

Epidural : bolo de 200-750mg (10-25ml de una sol.2% -3%)

Latencia y potencia analgésica aumenta con el bicarbonato de sodio .

• DOSIS MAX. 10mg/kg sin epinefrina

15mg/kg con epinefrina

COLPROCAÍNA

Eliminación

Es hidrolizada por el plasma sanguíneo por pseudocolinesterasa plasmática (80%)

Hidrolisis : muy rápida

Disminuye el efecto analgésico de los morfínicos epidurales .

Dosis toxicas Depresión miocárdica

Vasodilatación periférica

Hipotensión arterial

Disminución del GC

Infiltración epidural : 6-12

min Efecto máximo : 10-20min Duración : 30-60 min

Inhibe la acción de las sulfamidas y el acido

aminosalicilico

No debe usarse en analgesia espinal

TETRACAINA

sirve como anestésico tópico

Para la anestesia tópica ocular se utiliza una

solución 0.5% que es para el medir el tono muscular

Inicio de acción : 30seg

Duración : 15 min

No afecta las reacciones pupilares , la

acomodación , presión intraocular

Para la anestesia de la nariz

y faringe se utilizan 2% y es

útil para la realización de

gastroscopia

BENZOCAINA

Se utiliza por vía tópica

Acción anestésica mantenida

Sirve para :

Aplicar sobre heridas

Superficies ulceradas

Dolor de garganta procesos dentales

prurito local

LIDOCAÍNA Presentación Inyecta

ble Gel Pomada Aerosol

Concentraciones 1% 2% 5% 10 % topica

Acción y duración prolongada

Se metaboliza en el hígado (90%)

Vida media: 1.5-2 horas

Pacientes con daño hepático: 343 min Insuficiencia cardiaca : 136 min

Indicaciones terapéutica

se utiliza 1-2% para anestesia tópicas , infiltración , oftálmico , epidural

Dosis Max :

300 - 500miligramos

Contraindicaciones

Paro cardiaco

Bloqueo sinoarterial

Hipotensión

Bradicardia

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