Post on 25-Jan-2016
ANTIPARASITARIOS
ANTIHELMINTICOS
BENZIMIDAZOLESPAMOATO DE PIRANTELPAMOATO DE OXANTEL PIPERAZINAPRAZIQUANTELDIETILCARBAMAZINASURAMINAIVERMECTINA
BENZIMIDAZOLES
MEBENDAZOL:
* Se une a la subunidad ß de la tubulina impidiendo su polimerización a microtubulos, el transporte de glucosa y la depleción de glucogeno* Mínima abs por TGI.* t1/2: 1 hora* % dolor abdominal, nauseas, vómito y diarrea.
BENZIMIDAZOLES
MEBENDAZOL:
* Por la muerte lenta de los áscaris se ha reportado migración, cuando hay infestación masiva.* No debe usarse en el primer trimestre del embarazo.* De elección para el tto de áscaris, oxiuros y uncinarias.* Tto alternativo en strongiloidiasis y taeniasis.
BENZIMIDAZOLES
ALBENDAZOL:* Muy buena abs por el TGI.* Se metaboliza en el hígado por una monoxigenasa que contiene flavina.* t1/2: 8-9 h.* De elección en : áscaris, oxiuros, uncinarias y tricocefalos.* Se usa en tres dosis para el tto de Strongyloides y también de uso en la larva migrans. * No debe usarse en el embarazo.
PAMOATO DE PIRANTELPAMOATO DE PIRANTEL
* Es un bloqueador muscular despolarizante,
liberando Acho e inhibiendo la colinesterasa,
produciendo una parálisis espástica del helminto.
* Posee mala abs a nivel TGI.
* Se debe usar con precaución en ptes con enf
hepática.
* Interactúa con la piperazina, ya que esta tiene
un mecanismo de acción opuesto a este.
* Actúa sobre oxiuros, áscaris y uncinarias
PIPERAZINA
* Causa hiperpolarización, bloquea los efectos estimulantes de la Acho en la placa neuromuscular de los parásitos, produciendo una parálisis flácida.* Poco riesgo de migración.* Se abs rápidamente por TGI y se elimina por la orina.* La sobredosis produce neurotoxicidad con ataxia, temblores, movimientos coreiformes, mioclonias, nistagmus, vértigo, convulsiones, visión borrosa y estrabismo.
PIPERAZINA
* Contraindicada en ptes con disfunción hepática
o renal y epilépticos.
* Puede aumentar la neurotoxicidad de los
antipsicóticos.
* Se usa en oxiuriasis y ascaridiasis.
Se usa por SNG para la pseudobstrucción por
ascaris.
* Inocua en el embarazo
PRAZIQUANTELPRAZIQUANTEL* Se cree que su mecanismo de acción esta relacionado con una parálisis que permite el desprendimiento del parásito de su aparato de succión.* Espectro: Cysticercus cellulosae, Taenia solium, Hymenolepis, Dipylidum.* Buena abs por VO, posee metabolismo de primer paso por el hígado.* Puede exacerbar los síntomas neurológicos en la neurocisticercosis produciendo convulsiones, hipertermia, HTE, aracnoiditis.
DIETILCARBAMAZINA
* Derivado de la piperazina.* Ataca principalmente las microfilarias, ya que inmoviliza a los microorganismos y altera la membrana para sensibilizarlas a los mecanismos de defensa del huésped.* Se abs bien por TGI, se excreta por orina.* La muerte del parásito puede generar rash, urticaria, eosinofilia, linfangitis y nodulos subcutáneos.
SURAMINASURAMINA* Derivado sintético de la úrea.
* Actúa sobre el parásito adulto de las
microfilarias.
* Pobre abs por VO, por lo que se debe adm IV
* Su excreción renal es muy lenta, por lo que
persiste en los tejidos por mucho tiempo.
* Puede producir parestesias, hiperestesia y
neuritis periférica, reacciones alérgicas e
inflamatorias, albuminuria, agranulocitosis y
anemia hemolítica.
* Contraindicada en el embarazo, ptes con falla
renal e insuficiencia suprarrenal.
IVERMECTINA
* Inmoviliza los organismos, produciendo
parálisis tónica; se cree que es por interacción
con el R-GABA.
* Cp max 4h; t1/2: 27h; unión a prot: 97%
* Se utiliza en el tratamiento de la oncocercosis,
estrongiloidiasis, destruye también áscaris,
oxiuros y tricocéfalos.
* Se contraindica en la lactancia y el embarazo.
ANTIPROTOZOARIOSANTIPROTOZOARIOS
NITROIMIDAZOLES
DEHIDROEMETINA
DICLOROACETAMIDAS
QUINFAMIDA Y YODOQUINOL
FURAZOLIDONA
NITROIMIDAZOLESNITROIMIDAZOLES
* Metronidazol, tinidazol,
ornidazol,nimorazol y secnidazol.
* Son profármacos que se activan dentro de
las cèlulas sensibles, inhiben la síntesis de
DNA o rompe su estructura.
* Actúan contra los trofozoitos de E.
histolytica tisularmente y en el lumen
intestinal.
NITROIMIDAZOLESNITROIMIDAZOLES
PROTOZOOSE. histolyticaGiardiaTrichomona vaginaliBalantidium coli
Bg(-) ANAEROBIOSBacteroides fragilisFusobacteriumVeilonella
Bg(+) ANAEROBIOSClostridium perfringesClostridium difficile
COCOS ANAEROBIOSPeptococcus Peptostreptoccocus
ANAEROBIOS FACULTATIVOSGardnerella vaginalis
BACILOS G(-)Campylobacter jejuniHelicobacter pylori
NITROIMIDAZOLESNITROIMIDAZOLES
* Poseen una buena disponibilidad por V.O; el
MTZ y el ornidazol también tienen
presentación parenteral
*T1/2 tinidazol, nimorazol, ornidazol,
secnidazol mayor que el metronidazol.
*Poseen una amplia distribución incluyendo
LCR, placenta, leche y secreciones.
* En general se metabolizan por vía hepática
y se eliminan en su mayoría por vía renal; el
tinidazol posee circulación enterohepático.
NITROIMIDAZOLESNITROIMIDAZOLESLas principales reacciones adversas son
*Anorexia *Náusea *Convulsiones
*Boca seca *Glositis *Ataxia
*Diarrea *Sabor metálico
*Leucopenia transitoria
Contraindicados en el primer trimestre del
embarazo
(-) OHDH por lo que al combinarlo con Alcohol
produce efecto antabuse: Bochorno, cefalea,
vómito, mareo, dolor abdominal.
NITROIMIDAZOLESNITROIMIDAZOLES
* Tratamiento de infecciones anaerobias en
abd, pelvis, cerebro, pericardio,etc.
* Profilaxis de infecciones por anaerobios en
cirugía
* Vaginitis inespecífica por Gardnerela.
* Formas sintomática de amibiasis, ya que los
portadores asintomáticos no se usa por su
limitada acción quistica en la luz intestinal.
DICLORACETAMIDASDICLORACETAMIDAS
* Teclozan, clefamida, etofamida.
* Carece de acción tisular, se abs poco
por V.O y la mayor parte se excreta por
las heces.
* Se usan en el tratamiento de amibiasis
intestinal asintoomática, propia del
estado portador.
Quinfamida y YodoquinololQuinfamida y Yodoquinolol
* Elimina trofozoitos de E histolytica en la
luz intestinal.
* Poca abs por vía oral,
* Se reportan casos de yodismo
caracterizada or forunculosis
generalizada, erupción acneiforme,
eczema, urticaria y prurito.
* El rango terapeútico del Yodoquinolo es
muy estrecho, por lo que debe adm con
cuidado en ptes con disfunción tiroidea.
FURAZOLIDONAFURAZOLIDONA
* Nitrofurano con acción antimicroana y
antigiardiásica.
* Al administrarse concomitantemente
con alcohol puede producir efecto
antabuse.
* Inhibe la MAO produciendo
hipertensión, hipertermia, disnea.
* Se puede usar en diarreas de orígen
bacteriano y en la giardiasis.