Aparato Digestivo (antiacidos, laxantes,

digestivos etc.)

Introducción La función del Sistema Digestivo

se cumple mediante tres procesos fundamentales: La secreción de jugos digestivos, la motilidad y la absorción de sustancias al torrente circulatorio.

Introducción Las alteraciones más frecuentes

a estos procesos son diarreas, estreñimiento, vómitos, deficiencia de secreciones y úlcera péptica.

Fármacos que se utilizan para aliviar estos síntomas

Se pueden clasificar en dos grandes grupos:

- Fármacos que actúan sobre las Secreciones

- Fármacos que actúan modificando la motilidad

Esofagitis por Reflujo Definición: es la inflamación del esófago

que ocurre a consecuencia de un reflujo de alimentos con contenido ácido desde el estómago, debido a un cierre inadecuado del cardias.

Sintomatología: Ardor, acidez y pirosis(fiebre). Regurgitaciones o devoluciones ácidas,

amargas o mixtas con o sin alimentos. A veces el dolor puede simular un cuadro

anginoso. Tos irritativa y molestias al tragar.

Esofagitis por Reflujo

Gastritis aguda Definición: es la inflamación de la

mucosa del estómago, breve, debida a algún agente irritante o en respuesta al estrés.

Tratamiento: Medidas generales:dieta blanda,

suspensión del cigarrillo, alcohol, café, etc

Gastritis aguda

Ulcera péptica Definición: Presencia de una o más

ulceraciones o heridas ubicadas en aquellos segmentos del tubo digestivo que están en contacto con el ácido clorhídrico y estómago y/o duodeno.

Formas clínicas como se presenta: asintomática. sintomática:dolor moderado en la parte alta del

abdomen, a veces dolor nocturno, puede aliviarse transitoriamente con alimentos, también se acompaña de dispepsia (indigestión estomacal).

Ulcera gástrica

Ulcera duodenal

Formas comunes de Presentación de la Ulcera Péptica.

Asociada con Helicobacter Pylori

Asociada al consumo de AINES incluyendo el AAS.

Relación del HP y la úlcera péptica

85%95-100%

Dispepsia Definición: sensación de molestia en la

parte superior del abdómen, recurrente,sin mediar afección orgánica.

Existen 2 tipos: Ulcerosa y No-Ulcerosa Sintomatología

Dolor Distensión Flatulencia

Según orígen Componente ansioso Transgresión alimentaria

Fármacos modificadores de la secreción gástrica

I.Antiacidos o Neutralizantes de la Secreción ácida:

Hidroxido de Aluminio/Hidróxido de Magnesio

y otros derivados de sodio, calcio,magnesio y aluminio.

PATOGENIA DE LA ENFERMEDAD ULCEROSA

Objetivos del tratamiento en úlcera péptica

Neutralizadores de la acidez El Objetivo de su uso es neutralizar el

ácido libre del jugo gástrico ya formado , estos reaccionan con el ácido clorhídrico del estómago y forman una sal y agua.

La acción ideal sería mantener el pH entre 4 y 5 por varias horas.

Clasificación Absorbibles: bicarbonato sódico Poco absorbibles

Derivados de calcio: carbonato de calcioDerivados de Magnesio:

hidróxido de magnesiocarbonato de magnesiotrisilicato de magnesio

Derivados de aluminio:hidróxido de aluminioglicinato de aluminio

El antiácido ideal.o Alivio del doloro Rapidez de accióno Disminución prolongada de la acidezo Agradable para su ingestao No producir efectos secundarioso Ser poco costosoo Que no modifique el equilibrio

ácido/base ni el metabolismo mineral

Bicarbonato de sodioPolvo hidrosoluble, que produce una neutralización inmediata, eleva el pH hasta valores entre 6 a 8, pudiendo producir rebote de ácido.NaHCO 3 + HCL= NaCl + H 2OEfecto rápido y de corta duración.

E.L. Distención gástrica, flatulencia. En grandes dósis o en pac. Con I.renal

alcalósis metabólica. La administración crónica del

bicarbonato con leche o calcio puede causar el síndrome de la leche-alcalina .

Sales de magnesioLas más utilizadas el hidróxido de magnesio y el trisilicato de magnesio.Acción antiácida potente, rápida y completa, capaz de elevar el pH hasta 9, retiene agua por lo que es frecuente la diarrea, aprox el 15% se absorbe por lo que hay que tener cuidado en pacientes renales.

Sales de aluminioEl hidróxido de aluminio es el único antiácido trivalente y el más empleado, su uso está asociado a estreñimiento por la relajación de la musculatura lisa, así mismo tiene acción astringente y alquilante, por lo cual su uso combinado contrarresta su acción, pero con menor poder neutralizante.Puede bloquear la absorción de fármacos

Fármacos modificadores de la secreción gástrica

II.Inhibidores de la Secreción Acida:

Antagonista de los receptores de H2 de Histamina:Cimetidina, Ranitidina, Famotidina.

Antisecretores Gástricos Antagonistas de los receptores de H2 de la

HistaminaSon inhibidores selectivos que bloquean competitivamente la secreción ácida gástrica inducida por histamina al actuar sobre las células parietales.

SU EFECTO.Reducción de la Secreción de ácidoReducción de la producción de

pepsinapor elevación del ph sobre 4

A diferencia de la cimetidina la ranitidina contiene una molécula amino metil furano en lugar de un anillo imidazol. Esta desviación de la estructura del anillo imidazol permite una molécula con gran potencia y larga duración de acción. Además la efectividad farmacológica de la La famotidina es un antagonista H2 que contiene un anillo tiazol. La droga es aproximadamente 10 a 15 veces más potente que la ranitidina y 40 – 60 veces más potente que la cimetidina para inhibir la secreción gástrica. La eficacia y perfil de seguridad parece ser similar al de la ranitidina.Aún hay pocos reportes que evalúen la famotidina.

La ventaja primaria de la famotidina con respecto a ranitidina es la incrementada potencia y suavemente larga Vmedia de eliminación que permite mayor intervalo entre las dosis.

Efectos Adversos Cefaleas, diarreas, estreñimiento,

nauseas y/o vómitos, distensión abdominal, erupción cutánea, mareos entre otros.Con cimetidina, y ocasionalmente con ranitidina se presenta confusión mental en personas mayores, agitación, depresión; ginecomastía.

Interacciones.

La Ranitidina interactúa con antiácidos tipo hidróxido aluminio y magnesio ( se disminuye la absorción del antiulceroso).

Inh. Bomba H+

Los benzoimidazoles, han surtido de gran interes, ya que poseen una alta actividad en la celula parietalMecanismo de acción Actua bloqueando la bomba de hidrogeniones en las células parietales del estómago, reduciendo la secreción ácida inducida por cualquier tipo de estimulación (histaminérgica, gastronérgica o colinérgica). Químicamente son profarmacos

Ventajas Mecanismo selectivo de control del ácido Larga duración del efecto Alivio rápido de los síntomas Tiempo menor de curación , 4 semanas

Desventajas Algunos efectos adversos como diarrea,

náuseas, cefalea Mayor costo Contraindicado en embarazadas, lactantes y

niños

    El rabeprazol es un nuevo inhibidor de la bomba de protones (IBP). Ciertas evidencias demuestran que el rabeprazol es el que mas rápido actúa a nivel de la inhibición de la secresión ácida. Es superior en el mantenimiento del PH intragástrico en un rango óptimo (por encima de tres) y tambien es superior en el control de los síntomas de la úlcera (dolor).   Mas rápida acción antiácida. Acción mas efectiva y completa sobre los síntomas vs omeprazol en la úlcera gástrica y duodenal . Mas efectivo que la ranitidina en el tratamiento del reflujo gastroesofágico (RGE) y úlcera duodenal . Estimula la síntesis de mucina. Antiácidos ni alimentos afectan la biodisponibilidad. No requiere ajuste de dosis en gerontes. El robeprazol asociado a dos antibióticos durante 7 días en dos tomas diarias, logró una tasa de erradicación del 90%, 95% y 100% según el antibiótico utilizado. Estas cifras superan aproximadamente en un 5 a 10% a los demás IBP con regímenes antibióticos equivalentes

Otros

El  pantoprazol, un derivado del benzimidazol inhibidor irreversible de la bomba de   protones, desarrollado para el tratamiento de trastornos gastrointestinales relacionados con acidez gástrica.

El pantoprazol produce una inhibición irreversible de la función de la bomba de protones (H+, K+-ATPasa). Es químicamente más estable que el omeprazol y el lansoprazol bajo condiciones neutras a levemente ácidas.

El pantoprazol tiene una afinidad menor que el omeprazol o el lansoprazol para el sistema enzimático del citrocromo P450 (CYP) y no parece inducir la actividad de éste.

Análogos de las prostaglandinas

2 mecanismos de acción: Inhibición de la secreción ácida Efecto protector sobre la mucosa gástrica

Los derivados de las PGE y PGE inhiben de forma dosis dependiente la secreción basal y la estimulada por pentagastrina, histamina o comida proteica; al disminuir la respuesta de la adenilciclasa, segundo mensajero del proceso de secreción de HCL en la célula parietal. y estimulan la del moco, bicarbonato y aumentan el flujo sanguíneo local.

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Uso: Misoprostol Aún cuando las Prostaglandinas son

protectoras de la mucosa gástrica, en las dósis utilizadas su mecanismo parece ser la inhibición de la secreción.Por ello se utiliza en la prevención y tratamiento de úlceras gástricas o lesiones causadas por AINES, úlceras duodenales que no responden a antag H2.

Dosis menores de los derivados de las prostaglandinas actúan únicamente como protector de la mucosa, incluyen:

Efecto estimulador sobre la secreción de moco

Incremento de la secreción de Bicarbonato

Mantenimiento del flujo sanguíneo en la mucosa gástrica

Efectos adversosMás frecuentes la diarrea 25% de pacientes, y el dolor abdominal, otras incluyen náuseas flatulencias, dispepsia, vómitos o estreñimiento.

DOSIS-200 ug/4 veces al día durante lascomidas y al acostarse o 400ug/12hr. Durante 4-8 semanas.

Medicamentos con efecto protector Sucralfato

-Es un complejo de sacarosa sulfatada e hidróxido de aluminio.- En el medio ácido se polimeriza y produce un gel viscoso y cargado negativamente que se adhiere de modo selectivo a las proteínas o restos proteicos del cráter ulceroso, que están cargados positivamente.

- Forma un tapón protector que impide la actuación del ácido y la pepsina sobre la úlcera.- Estimula la liberación de PGE e impide la liberación de tromboxano.- Su absorción es mínima en el tubo digestivo.- Induce estreñimiento en aprox. 4% de los casos.- Su administración simultanea con antiácidos disminuye su efectividad.

2

Sales de Bismuto- Actualmente usado en forma coloidal, con escasa absorción intestinal, activo contra el H. Pylori.

- Es una sal estable que actúa sobre las proteínas en medio ácido, formando un complejo proteína-bismuto sobre el cráter ulceroso y protegiéndolo de la agresión ácido-péptica.

Mecanismo de acción:- Protección local de la mucosa- Inactivación de la Pepsina y sales biliares- Aumento de la síntesis de Prostaglandinas y Bicarbonato- Estímulo de la secreción de moco- Incremento de la epitelización y erradicación del H. Pylori

Reacciones Adversas más frecuentes- Reacciones alérgicas- Cefaleas- Síntomas intestinales inespecíficos- Coloración oscura de las heces

DISPEPSIA

DAS: malo o difícil.PEPTEIN: digerir

Mala digestión

Episodios recurrentes de dolor abdominal o de molestias poco precisas, localizadas preferentemente, aunque no exclusivamente en epigastrio, de curso crónico (varias semanas) que pueden estar no relacionados con la ingesta. Talley yPhillip 1988.

Dolor epigástrico o retroesternal, molestias, pirosis, nauseas o vómitos u otros síntomas relacionados con el tracto digestivo superior. Collin-Jones 1988

ETIOPATOGENIA

DISPEPSIA FUNCIONALDISPEPSIA FUNCIONALDISPEPSIA FUNCIONALDISPEPSIA FUNCIONAL

Alteraciones motoras

Alteraciones secretoras

Infeccionesdigestivas

Sensibilidadvisceral

Factoresemocional

es

Factorespsicosociales

FARMACOLOGÍA DE LA DISPEPSIA

Trastornos de la secreción

Trastornos de la secreción Ansiedad

depresión

Ansiedaddepresión

Trastornos de la motilidad

Trastornos de la motilidad

AntiácidosAntisecretores

Procinéticos AnsiolíticosAntidepresivos

PROCINÉTICOS

Más utilizados en la dispepsia de tipo dismotilidad que en la ulcerosa.

No se conocen con precisión los mecanismos por los que mejoran los síntomas dispépticos, ya que el aumento de la motilidad y el vaciamiento gástrico no siempre se acompaña de disminución de síntomas.

Antagonistas dopaminérgicos ClebopridaDomperidona Metoclopramida

Agonistas 5HT-4Cisaprida

Fármacos que actúan sobre la motilidad digestiva

ANTIFLATULENTOS

Fármacos que disminuyen la tensión superficial de las burbujas gaseosas: Dimeticona

Adsorbentes: Carbón activado

Carminativos: Esencias de anís, clavo, hinojo, menta, orégano.

COLERETICOS Y COLAGOGOS. Son medicamentos que estimulan la

producción de sales biliares (efecto colerético) y la eyección de estas desde la vesícula biliar (efecto colagogo).

Son los útiles en trastornos dispépticos funcionales, trastornos de la digestión (dificultad para digerir algunos tipos de alimentos grasos).

ACIDO DEHIDROCÓLICO COMP.250 MG

DIARREA

Sindrome diarreico se considera el resultado de una alteración que concierne sobre todo a los procesos de secreción y absorción intestinales y sólo secundariamente a la motilidad refleja del intestino.

DIARREA Se define a la diarrea como el aumento de la

frecuencia, contenido líquido, y volumen de las heces

La diarrea se define como la presencia de tres o más deposiciones líquidas pordía, pudiendo ir acompañada de fiebre, dolor abdominal o vómitos Presenta como condición un aumento anormal en elcontenido líquido por encima de 150-200 ml por día.

Duración del proceso diarreico

Diarrea aguda, si dura menos de 7 a 14 días y diarrea crónica, si dura más de dos a tres semanas.

La diarrea aguda, entre nosotros, es una enfermedad típicamente estacional, con muy pocos casos en invierno y una elevada demanda de atenciones en verano

DIARREA Diarrea aguda: causada con mayor frecuencia por

agentes infecciosos, Debida a la ingestión de fármacos (antiácidos que

contienen magnesio, laxantes, betabloqueantes, antibióticos, hipolipemiantes, teofilina, colchicina y antiinflamatorios no esteroídicos).

Quimioterapia o a la restauración de la nutrición enteral después de un ayuno prolongado.

Bases del Tratamiento de la Diarrea Aguda

Prevenir la deshidratación si ésta no se ha evidenciado en forma clínica

Corregir la deshidratación cuando ella está presente Mantener la provisión de líquidos durante el curso de la diarrea Mantener la alimentación durante la diarrea y la convalescencia Erradicar el agente causal sólo cuando esto es deseable, factible, útil y

no constituye un riesgo para el paciente

Clasificación de Fármacos

Tratamiento específico cuando se identifica la causa:

1. 1.1 Agentes antibacterianos uso controvertido.

1.2 Agentes antiprotozoarios.2. Tratamiento inespecífico sintomático 2a) Inhibidores de la motilidad.

2a1. Opiaceos (difenoxilato) Loperamida clorhidrato

2b) Protectores de la mucosa y absorventes

2b1 Caolin, pectina y carbón activado 2b2 Sales de Bismuto 2c) Lactobacillus acidophilus

Tratamiento inespecíficos sintomático-Opiaceos

Los agonistas opioides pueden tener acción GI por medio de sitios centrales y periféricos.

Difenoxilato y Loperamida , penetran mal al SNC y pueden tener efectos antidiarreicos en dósis que tienen muy pocos efectos centrales.

Los agonistas de los opioides actúan en los receptores y en el tubo digestivo y alteran tanto la motilidad como la secreción.

CONTRAINDICACIONES

En la diarrea infecciosa ya que retrasan su eliminación por el intestino.

En pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal porque contribuye al desarrollo de magacolon tóxico.

Uso diarrea secretora leve o moderado.

Protectores de la mucosa y absorbentes

Absorben toxinas o bacterias patógenas y dan lugar a una película protectora sobre la mucosa intestinal que impide la acción de sustancias irritantes

CAOLIN Silicato de aluminio hidratado ( AL2O3 ,

2 SiO2 . 2H2O )

ATAPULGITA.•Silicato de aluminio Y Magnesio hidratado

PECTINA Carbohidrato purificado que se obtiene de

manzano y de corteza de frutas cítricas. Son ácidos poligalacturónicos

metoxilados. Se han asociado a agentes antiinfecciosos

y a otros absorbentes como Caolin. Uso en el tratamiento de diarreas no

complicadas.

CARBON ACTIVADO Residuo de materia orgánica sometida a

destilación obstructiva, la cual es tratada previamente con el fin de aumentar sus propiedades adsorbentes.

Polvo negro. Se ha asociado a agentes antiinfecciosos. Ej

sulfonamidas en el tratamiento de diarreas de origen infeccioso.

Marca Comercial En asociación con Sulfaguanidina CARBON SULFAGUANIDINA VALMA

Lactobacillus Acidophillus

Microorganismo productor de ácido láctico creando un ambiente desfavorable para otros germenes.Usos: en el tratamiento de diarrea inespecífica no complicada,especialmente en aquellas causadas por modificación de la flora intestinal post-antibioticoterapéuticas .Se ha utilizado en diarreas agudas y crónicas, diarreas infecciosas bacterianas o virales, gastroenteritis, enterocolitis y colitis , faltan estudios que avalen su eficacia.

Lactobacillus Acidophillus

Composición: Cápsulas: contiene: Cultivo Liofilizado de Lactobacillus casei variedad rhamnosus 250 mg (con un título mínimo de 8 x 108 microorganismos por gramo). Sachets: para suspensión oral contiene: Cultivo Liofilizado de Lactobacillus casei variedad rhamnosus 1 g (con un título mínimo de 1 x 108 microorganismos por gramo).

Precaución no utilizarse en menores de 3 años y en presencia de fiebre alta por más de 2 días sin consultar al médico.

Dósis: 1 c/ 8 hrs. Adultos. Niños 1 sobre c/ 12 hrs

Sacharomyces BoulardiiSacharomyces Boulardii Liofilizado (ultralevadura resistente a antibióticos y antibacterianos) correspondientes a 5 x 108 ó 5 x 1010 células vivas 250 mg. Actuaría directamente sobre las causas de la alteración de los mecanismos de absorción y resorción de agua, y consecuentemente detiene la diarrea. Restaura el equilibrio del ecosistema alterado en los cuadros diarreicos al reactivar la barrera fisiológica formada por la flora intestinal normal y al ejercer un antagonismo competitivo polivalente contra la flora patógena

PerenterylR

CONSTIPACIÓN (ESTREÑIMIENTO O ESTITIQUEZ)

DEFINICIÓN: Evacuación dificultosa de heces

excesivamente duras, escasas o infrecuentes.

PREVALENCIA: Entre un 6 – 23% de la población refiere

presentar constipación durante los últimos 12 meses y aproximadamente un 20% ha tomado laxantes en igual período.

Es más frecuente en mujeres y aumenta con la edad. Casi el 40% de los mayores de 60 años se quejan de estreñimiento.

CONCEPTOS DE CONSTIPACIÓN PARA EL

PACIENTE Frecuencia de defecaciones menor de lo

que considera normal. Volumen de heces menor de lo que

considera normal. Ausencia mantenida del deseo de

defecar. Dificultad para expulsar heces. Sensación de vaciamiento incompleto del

intestino. Malestar abdominal y/o cefalea asociada

a defecación inadecuada.

CONSTIPACIÓN(Criterios del Comité de ROMA 2, 1998)

Se requiere que estén presentes 2 ó más de los siguientes síntomas a lo menos durante 12 semanas (no necesariamente consecutivas) en los 12 meses precedentes, sin tomar laxantes:

Es preciso realizar esfuerzo al defecar. Presencia de heces duras o grumosas. Hay una sensación de evacuación incompleta. Hay sensación de obstrucción o bloqueo ano-

rectal. Hay 2 o menos evacuaciones semanales.

Laxantes de Intestino delgado

Laxantes de Intestino grueso

Procedimientos Rectales

Intestino delgado (osmóticos)

Intestino grueso (estimulantes del peristaltismo)

CONSTIPACION

Tratamientos disponibles

Grupo Mecanismo de acción Latencia

Inconvenientes

Formador de heces

El volumen de las heces 2-4 días Requiere ingesta abundante de líquidos

Osmóticos Retienen agua en la luz intestinal Generan ácidos de cadena corta

1-2 días Flatulencia (20 %)Gusto muy dulce

Lubricantes Lubrican la superficie y ablandan la materia fecal

1-3 días Neumonía lipoideaEscurrimiento anal

Ablandadores

Detergentes que aumentan la penetración de agua en las heces La secreción de agua y sales en yeyuno y colon El peristaltismo en dosis altas

1-3 días

Estimulantes del peristaltismo

El peristaltismo estimulando el plexo mioentérico La absorción de agua en el colon

6-12 horas

Cólicos intestinales

Laxantes: Mecanismo de acción

Formador de heces: celulosa, Psylliun, salvado metilcelulosa-goma guar.

Osmóticos: lactulosa, hidróxido de magnesio, polietilenglicol

Lubricantes: vaselina

Ablandadores de las heces: docusato

Estimulantes de peristaltismo: bisacodilo, dantrona, senna,

picosulfato de sodio, cáscara sagrada ,fenolftaleína, ruibarbo, Aloe

LAXANTES

Clasificación

CONSTIPACIÓN

Procedimientos rectales

Supositorios de glicerina

Microenemas

Enemas de volumen

Que descansen !!!!!!