FARMACOLOGÍA GENERAL

Dra. Claudia Araceli Reyes Estrada

PONDERACIÓN TEORÍA  

Participaciones: 10% (exámenes rápidos al finalizar cada docente su tema)

 Exámenes: 70% (según las fechas programadas para los parciales) Asistencia: 10% (> 15% de inasistencias pierde derecho a ordinario) Portafolio: 10% (se les dará a conocer formato para

elaboración del mismo) 

PROMEDIO PARA EXENTO DE ORDINARIO: 8.0

Portafolio*Se realizará:

Estudio de Farmacovigilancia o Farmacoeconomía, según sea asignado

Participación

Tareas encargadas en clase por cada uno de los profesores.

Actividades extras dejadas en clase (cada profesor emitirá una calificación misma que será promediada, para una calificación final de este rubro).

FECHAS PRE-ESTABLECIDAS PARA EXÁMENES PARCIALES 

1er examen: 21 SEPTIEMBRE 

2do examen: 26 OCTUBRE 

3er examen: 23 NOVIEMBRE

LABORATORIO 

TEORÍA 10% (Examen rápido, 10 preguntas, 5 min. de duración, antes de iniciar cada práctica)

  ASISTENCIA 10% (Tolerancia 5 min., después del tiempo

estipulado contabiliza como retardo, dos retardos constituye una falta)

  RESULTADOS PRÁCTICAS 70% (Cada de día de retraso de

entrega de resultados disminuye un 25% de calificación en este rubro, el puntaje máximo por cada práctica será de 10).

  TRABAJO EN EQUIPO 10% (El grupo deberá organizar la

actividad de tal manera que los diferentes equipos participen en todo el desarrollo de la práctica correspondiente)

LABORATORIO

Bata obligatoria Manual Pre-valoración realizada Calculadora científica Estuche de disecciones* Guantes * Cubre bocas*

¿Qué es la Farmacología?

• Ciencia biológica que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en los organismos.

Flores, 2008

Historia de la Farmacología

Origen de la vida Humana 1500 a.C. Papiro de Ebers

Teofrasto(370-286 a.C.)

Dioscórides(100 d.C.)

Clasifica materia médica Por substancias

Galeno (200 d.C.)

Describe mas substancias

Historia de la FarmacologíaEdad Media Mezclas “curalotodo”

100 compuestosTRIACA o TEHRIACA

Avicena (900 a 1037 d.C.)

Preparaciones básicasde algunos medicamentos

Leonard Fuchs (XVI)

Publica libro plantas medicinales

Paul Ehrlich (1854 a 1915)

Terapéutica diversasSustancias

“Quimioterapia”

Descubrimiento de la penicilina

Fleming (1881 a 1955)

Rang y Dale, 2008

Actualidad

Geneterapia

DNAVacunas

Fármacos Sintéticos Terapia Individual

¿Qué es la Farmacología?Conocer la forma en que un compuesto interactúa de manera

integral con un organismo vivo para producir efectos terapéuticos y otros eventos.

Cubriendo desde nivel molecular hasta el organismo completo

Se apoya de forma fundamental en otras áreas del conocimiento.

La elucidación de mecanismos moleculares de respuesta a drogas, desarrollo de nuevos fármacos, formulación de pautas clínicas para el uso seguro y efectivo en

terapia o prevención de enfermedades y el alivio o desaparición de síntomas

Aspectos de la Farmacología

1. ¿Penetra bien el fármaco en el paciente?2. ¿Llega el fármaco bien a su sitio de acción?3. ¿Produce el fármaco el efecto farmacológico previsto?4. El efecto farmacológico ¿se traduce en un efecto terapéutico o

en un efecto tóxico?

• Abarca todos los aspectos relacionados con la acción del fármaco:– Origen– Síntesis– Preparación– Propiedades– Acciones desde el nivel molecular hasta el organismo completo– Forma de situarse y moverse en el organismo– Formas de administración– Indicaciones terapéuticas– Acciones tóxicas

Flores, 2008

¿FÁRMACO?

Toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo

Toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la curación, la prevención o el

diagnóstico de una enfermedad, o para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.

Flores, 2008

Terminología

• Droga o Fármaco: cualquier substancia o agente químico que al introducirse al organismo modifica la función de los procesos vivientes, mediante una interacción a nivel molecular, con la finalidad de retornar dichos procesos a su estado normal.

Flores, 2008

Droga Fármaco

En México

Rang y Dale, 2008

FARMACOMETRIA

POSOLOGIA

FARMACOLOGIA MOLECULAR

ETNOFARMACOLOGIA

FARMACOECONOMIA

Farmacología Clínica

Farmacología

Terapéutica Farmacológica

FARMACOGENÉTICA

TERAPIA GENOMICA

FARMACOGENOMICA

¿Cuál es la diferencia?

El estudio de la forma en que las personas responden a las medicinas según su herencia

genética

Inserción de una copia funcional normal de un gen defectivo o ausente en el genoma de un individuo

en las células de los tejidos del individuo con el objetivo de restaurar la función normal del tejido y

así eliminar los síntomas de una enfermedad en general

estudia el efecto de la variabilidad genética de un individuo en su respuesta a determinados fármacos.

¿Cómo abordar el estudio de la Farmacología?

Farmacología General

Farmacología de

Aparatos y Sistemas

Farmacología Especial

Farmacología General

FARMACOCINÉTICA

FARMACODINAMIA

ACCIÓN

EFECTORESPUESTA

Receptor Cambio bioquímico

Resp. Biológica medible o detectable

Cambio Fisiológico

FARMACOCINÉTICA

Absorción

• Es un proceso mediante el cual, el fármaco atraviesa barreras biológicas desde el sitio de administración hasta llegar a la circulación sanguínea, hasta su sitio de acción.

Paso a través de Barreras Biológicas• MECANISMOS PASIVOS

– Difusión Simple– Filtración

• MECANISMOS ACTIVOS– Transporte activo– Difusión facilitada– Pinocitosis

Mecanismos Pasivos

• Difusión SimpleFuerza que dirige la absorción pasiva de un fármaco es el gradiente de concentración a través de una membrana que separa dos compartimentos (el fármaco se mueve de una zona de alta concentración a una de baja concentración hasta lograr un equilibrio entre ambos lados

Mecanismos Pasivos

FiltraciónProceso pasivo mediante el cual los fármacos atraviesan la membrana plasmática (barrera biológica) al pasar por los llamados poros funcionales, para el cual es necesario cierto tamaño molecular.

_Passive_Transport.mpg

Mecanismos Activos

Transporte ActivoProceso que involucra una proteína acarreadora específica (transportador) y muestra una cinética de saturación

Difusión facilitadaSistema de transporte que también requiere de una molécula transportadora, sin necesitar energía, siempre a favor de un gradiente de concentración.

Mecanismos Activos

PinocitosisEs un tipo de endocitosis, utilizado para absorción de macromoléculas generalmente en solución al ser internalizadas a la célula.

ABSORCIÓN

ÁCIDO DÉBIL BASE DÉBIL

Difusión LipídicaGrado de Ionización

Compartimentocorporal externo

Compartimentocorporal externo

Compartimentocorporal interno

Compartimentocorporal interno

H+

A-

HA

H+

A-

HA

H+

BH+

B

H+BH+

B

no ionizada ionizada

La velocidad y eficiencia del proceso de absorción

dependen de la vía de administración utilizada

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

ENTÉRALES PARENTERALES

Oral (deglutida) Oral tópica

(disuelta en la boca)

Sublingual Rectal

Tópica Piel: tópica, transdérmica

Mucosas Ótica Conjuntival Nasal Traqueobronquial Vaginal Uretral

Pulmonar Inyectable Vascular

Intravenosa (IV) Intraarterial (IA) Intracardiaca (IC) Intralinfática (IL)

Extravascular Intramuscular (IM) Intradérmica (ID) Subcutánea (SC) Intraperitoneal (IP) Intraósea (IO) Intraperitoneal (IPI) Intrarraquídea (IR) Intratecal (IT) Epidural Intraventricular

DIVERSOS FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCIÓN:

Fármaco Solubilidad Tamaño y forma

molecular Coeficiente de

partición lípido/agua Biodisponibilidad Dosis Forma farmacéutica Concentración en el

sitio de absorción.

Organismo Circulación en el sitio de

absorción Área de superficie de

absorción Tiempo de contacto del

fármaco a la superficie absorbente

Tiempo de vaciamiento gástrico

pH del medio Ausencia o presencia de

alimento

Proceso en el que el fármaco es llevado a distintos tejidos del organismo, tomando en cuenta las características hemodinámicas del sistema cardiovascular.

Estructura del capilar Estructura del fármaco Unión a proteínas

Distribución

DISTRIBUCIÓN

Permeabilidad capilar

Estructura del fármaco

Unión a las proteínas plasmáticas

BHE

Barrera Placentaria

EXAMEN¿Qué es la farmacología?¿Qué es un fármaco?¿Qué es posología?¿Qué es farmacognosia?¿Menciona una vía enteral y una

parenteral?

BIOTRASFORMACIÓN O METABOLISMO

El hígado es el principal sitio de biotransformación de fármacos

RiñónPulmónIntestinoGlándulas suprarrenalesMúsculoGrasa

Una de las condiciones que pueden ser modificadas es la solubilidad del fármaco, esto es, generalmente un

metabolito menos liposoluble que el compuesto original, lo cual se

correlaciona inversamente con la probabilidad de excreción.

BIOTRANSFORMACIÓN

REACCIÓNESFASE IFASE II

CITOCROMOCYP 450

CLASIFICACIÓN DE LAS REACCIONES DE BIOTRANSFORMACIÓN

Enzimas P 450 identificados en la especie humana

Citocromo

EXCRECIÓN

Los fármacos pueden ser eliminados del organismo mediante la biotransformación y la excreción.

FARMACO

METABOLITO

EXCRECIÓNPerdida neta del fármaco,

mediante la salida del mismo por distintas vías del organismo.

En la mayoría de los casos, un fármaco se biotransforma para posteriormente excretarse en forma de metabolitos, y pequeñas cantidades de manera inalterada.

Filtración

Secreción

Reabsorción

ORINA

HECESSALIVASUDORLAGRIMASSEMENLECHE MATERNA

Estudio temporal de un Fármaco en el organismo

FARMACOCINÉTICA

Definiciones Tiempo de vida media: intervalo de tiempo en que tarda en caer a

la mitad de su concentración inicial Constante de eliminación: velocidad instantánea de eliminación

del fármaco por unidad de tiempo (pendiente de la curva) Concentración mínima efectiva, CME: valor de concentración

plasmática mínima capaz de generar una respuesta biológica. Meseta terapéutica (ventana terapéutica): concentración

plasmática mantenida en estado estable para conseguir una respuesta farmacológica adecuada.

Volumen de distribución aparente (Vd): volumen de líquido corporal en el que aparentemente está disuelto el fármaco en el organismo

Vd= _Cantidad de fármaco administrada__ Concentración plasmática de fármaco

Depuración plasmática “clearance” (Clp o Dp): cantidad de plasma que queda libre de fármaco por unidad de tiempo

Cl = ke x Vd

FL + FU = FT

sangre

Tejido de reservorioSitio de acciónTejido de biotransformaciónDepósitos transcelulares

Distribución

Excreción

Absorción

Compartimento Periférico

Compartimento Central

Relación de los procesos que sufre el fármaco durante su permanencia en el organismo.

FL, fármaco libre; FU, fármaco unido; FT, fármaco total.

Cinética por vía oral

0

20

40

60

80

100

0 4 8 12 16 20 24Tiempo (h)

Con

cent

raci

ón s

angu

ínea

Cinética por vía I.V.

0

40

80

120

160

200

0 5 10 15 20Tiempo (h)

Con

cent

raci

ón p

lasm

átic

a

SITIO DE ACCIÓN “RECEPTORES”

Ligando libre

DEPÓSITOS TISULARES

Libre ligado

CIRCULACIÓN GENERAL

fármaco libre

fármaco ligado metabolitos

EXCRECIÓNABSORCIÓN

Yahuaca y Alvarado, 2000

A

D

BT

E

BIOTRANSFORMACIÓN

t½

VdClp

Cpmax

Ke

ABC

MODELOS COMPARTIMENTALES

MODELO DE UN COMPARTIMIENTO

Armijo, 2000; Wilkinson, 2001; Lares, 2005

Cx=C0 + ket

C0 / 2t1/2= Ke

DosisVd = C

Clp= (Vd) (Ke)

ABC

Cinética de orden cero

MODELO DE DOS COMPARTIMENTOS

Armijo, 2000; Wilkinson, 2001; Lares, 2005

Cx=A0e-t + Boe-t

ln 2t1/2= Ke

DosisVd = A + B

ABC

Clp= (Vd) (Ke)

Cinética de primer orden

MODELO DE TRES COMPARTIMENTOS

Armijo, 2000; Wilkinson, 2001; Lares, 2005

Cx=A0e-t + Boe-t+ C0e-t

DosisVd = A + B+C

ln 2t1/2= Ke

Clp= (Vd) (Ke)

ABC

Meseta terapéutica: nivel de estado estable al 4º tiempo de vida media, a la cual se obtiene la respuesta farmacológica adecuada por lo que es indispensable mantener la meseta