FARMACOS usados en el tratamiento de la Insuficiencia cardiaca

Insuficiencia Cardiaca: Estado fisiopatológico en que el corazón es incapaz de

mantener el gasto cardíaco adecuado porque no puede bombear sangre a una frecuencia compatible con las necesidades metabólicas de los tejidos del organismo y que solo puede llevarlo a cabo con una alta presión de llenado .

CLASIFICACION CLINICA• GRADO I• No se experimenta limitación física al movimiento• No aparecen síntomas con la actividad física rutinaria, a pesar de haber

disfunción ventricular.

• GRADO II• Ligera limitación al ejercicio• Aparecen los síntomas con la actividad física diaria ordinaria ( subir escaleras resultando fatiga, disnea, palpitaciones y angina que desaparecen con el reposo o la actividad física mínima.

• GRADO III: marcada limitación al ejercicio• Aparecen los síntomas con las actividades físicas

menores, como el caminar, y desaparecen con el reposo.

• GRADO IV: limitación muy severa, incapacidad para realizar cualquier actividad física.

• Aparecen los síntomas aún en reposo.

OTRA CLASIFICACION1.-SEGÚN EL LADO AFECTADO• IC-derecha• IC-izquierda

2.-SEGÚN LA ANORMALIDAD EN LA RELAJACION O CONTRACCION CARDIACA

• IC-sistólica• IC-diastólica (Disfunción ventricular con hipertensión a de larga

evolución, valvulopatía estenósica, miocardiopatía hipertrófica primaria: incapacidad para relajar el ventrículo y llenarse en forma normal lo que ocasiona:

• Engrosamiento y falta de adaptabilidad de las paredes ventriculares con volúmenes sanguineos pequeños.

• Afecta más a mujeres que a hombres (ancianas hipertensas).

• Disfunción ventricular diastólica: hipertensión a larga evolución, valvulopatía estenósica, miocardiopatía hipertrófica primaria: incapacidad para relajar el ventrículo y llenarse en forma normal; ocasiona engrosamiento y falta de adaptabilidad de las paredes ventriculares con volúmenes ventriculares pequeños. Afecta a menudo más a mujeres que a hombres (ancianas hipertensas).

Disfunción ventricular sistólica debida a:

Miocardiopatías dilatadas Miocardiopatías isquémicas idiopáticas por incapacidad del ventrículo de

contraerse normalmente y expulsar suficiente sangre con agrandamiento y la dilatación de las cavidades ventriculares.

3.-SEGÚN EL TRASTORNO I C con Bajo gasto cardíaco I C con Gasto elevado ( aumento de la resistencia vascular sistémica)

4.- SEGÚN EL TIEMPO DE APARICION Aguda Crónica

5.-SEGÚN EL FLUJO A NIVEL DE LAS VALVULAS CARDIACAS Retrógrado Anterógrado

ETIOLOGIA

No existe una única causa de insuficiencia cardiaca. Muchas enfermedades del corazón y diversos agentes tóxicos dañan al corazón de distintas formas, pero todas ellas tiene algo en común: con el paso del tiempo acaban produciendo insuficiencia cardiaca. Cualquier situación que suponga una sobrecarga para el trabajo del corazón o bien un daño directo al músculo cardiaco, puede conducir a insuficiencia cardiaca.

Entre las causas mas frecuentes se encuentran:

• Hipertensión (presión sanguínea alta)• Arteriopatía coronaria, que puede provocar fallos en

el riego al corazón, dando lugar a angina de pecho o infartos.

• Valvulopatía del corazón.• Cardiopatías congénitas• Miocardiopatía dilatada• Enfermedad pulmonar• Tumor cardíaco

CAUSAS PRIMARIAS1.- CONSECUENCIA DE CARDIOPATIAS PROPIAS Isquémica (75%) Cardiopatía congénita Valvular Hipertensiva.

2.- ALTERACIONES QUE IMPONEN CARGAS ADICIONALES AL MIOCARDIO COMO SER: •Infecciónes (fiebre, taquicardia, hipoxemia, aumento de necesidades metabólicas) •Arritmias (frecuentes) •Excesos físicos, dietéticos, líquidos, ambientales y emocionales •Infarto de miocardio (deterioran aún más la función cardíaca) • Embolia pulmonar (infartos pulmonares) •Anemia •Tirotoxicosis y Embarazo (por elevación del gasto cardíaco) •Agravamiento de hipertensión •Miocarditis reumática, vírica y otras formas (fiebre reumática aguda, infecciones e inflamaciones de miocardio)• Endocarditis infecciosa

OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO1.-Deben adaptarse al proceso fisiopatológico de cada px ( Infección, ingesta de OH, anemia, tirotoxicosis, arritmias, HTA2.-Debe complementarse con : Ejercicio Alimentos Saludables Reducción de la ingesta de sal Abstinencia de licor y cigarrillo.

3.-Prevenir y enlentecer el progreso de la IC.

4.-Aliviar los síntomas y mejorar capacidad de ejercicio

5.-Disminuir el número de ingresos hospitalarios.

6.-Mejorar la calidad de vida y aumentar la supervivencia de pacientes diagnosticados

El tratamiento farmacológico de la insuficiencia cardiaca esta dirigido a disminuir el consumo cardiaco

del oxigeno mediante los siguientes mecanismos:

Disminuyendo la frecuencia cardiaca.Disminuyendo la presión telesistolica y

telediastolica del ventrículo.Mejorando el flujo sanguíneo coronario.Evitando la trombosis coronaria.

FARMACOS EN EL TRATAMIENTO DE IC

DIURETICOSVASODILATADORESGLUCOSIDOS CARDIACOSANTICOAGULANTES ANTIPLAQUETARIOS ANTIARRITMICOS

DIURETICOSSustancia que al ser ingerida provoca una eliminación de agua y sodio en el organismo a través de la orina No utilizar si no hay retención de liquido

CLASIFICACION DE LOS DIURETICOS

•Furosemida •Bumetanida•Torsemida•Acido EtacrinicoDiuréticos de

ASA(o con acción en el asa

de henle•Hidroclorotiazida•ClorotiazidaDiuréticos

Tiazidicos

•Espironolactona•Amilorida•trianterenoDiurético ahorradores de

potasio

VASODILATADORES ACCION TERAPEUTICAProducen Vasodilatación arterial sistémica, lo que reduce:Vasoconstricción periféricaResistencia vascular sistémicaImpedancia aórtica, al disminuir las fuerzas que se oponen al vaciamiento ventricular durante la sístole, al disminuir la resistencia al flujo de salida ventricular, lo q a su vez puede aumentar el volúmen sistólico en pxs con disfx intensa del miocardioReducción de la tensión de la pared ventricular

• Producen reducción de la precarga al reducir las presiones de llenado ventricular

• Aminoran la congestión venosa pulmonar y mejoran el metabolismo miocárdico• Producen reducción de la poscarga

La combinación de hydralazina con:IECA o Antagonistas de receptores de la angiotensina II

Ha demostrado beneficio en pacientes con IC de herencia afro-americana,quienes no responden con eficacia a los IECA (cambios hemodinámico

CLASIFICACION DE LOS VASODILATADORES

1. NITRATOS ORGANICOS • Nitroglicerina• Dinitrato de isosorbide

2. DERIVADOS DEL OXIDO NITRICO • Nitroprusiato 3. INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA • Captopril• Enalapril• Lisinopril

4. BLOQUEADORES DE RECEPTORES DE ANGIOTENSINA

• Losartan• Candesartan

5 . INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA (Inotropicos positivo)• Milrinona• Inamrinona

6. VD DE ACCION DIRECTA CON MECANISMOS DESCONOCIDOS• Hidralazina• Minoxidil

7. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA 1 ADRENERGICOS CON SELECTIVIDAD DE SUBTIPO

• Doxazosina• Prazosina 8. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA ADRENERGICOS SIN SELECTIVIDAD DE

SUBTIPO• Fentolamina

9. ANTAGONISTAS DE RECEPTORES BETA/ALFA 1 ADRENERGICOS CON ACCION VASODILATADORA

• Carvedilol• Labetalol• Metoprolol

10. BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO

• Amlodipina• Nifedipina• Felodipina 11. AGONISTAS DE RECEPTORES BETA-ADRENERGICOS INOTROPICOS POSITIVOS

• Isoproterenol• Dobutamina• Dopamina

Insuficiencia cardiaca con infarto del miocardio

Insuficiencia valvular

Elevación de la Presión Arterial CONTRAINDICACION Pacientes con hipotensión arterial ya que disminuyen la presión arterial (mareo al sentarse o ponerse de pie)

INDICACIONES DE LOS VASODILATADORES

Nitrovasodilatadores:Imitan la actividad del oxido nítrico

o Nitroprusiato Sódico1. potente vasodilatador, que reduce la presión de

llenado ventricular y la resistencia sistémica y arterial

2. Se aplica de forma parenteral tiene una actividad rapida de 2-5 minutos

3. Se convierte de forma espontanea en NO

Indicación y Efectos Adversos:

• En insuficiencia cardiaca crónica con regurgitación mitral además del cortocircuito de izquierda a derecha por un defecto del tabique interventricular

Efectos Adversos

• Hipotensión• mareo al sentarse o ponerse de pie con rapidez. • cefalea, sofocos, palpitaciones y congestión nasal.• Envenenamiento en dosis altas

Nitratos Orgánicos 1) Nitroglicerina2) Dinitrato de isosorbide

• Incrementan el flujo coronario en paciente con isquemia del miocardio.

• Disminuye la precarga al disminuir la presiones de llenado ventricular.

• Su mayor acción en venas Intravenosa

VIAS DE ADMINISTRACION

• Oral (sublingual).

• Parches transdérmicos

• aerosoles

Acción Directa • Hidralazina (Hydrapres®)• Minoxidilo (Loniten®)• Dinitrato de isosorbide (Iso Lacer®)• Nesiritide

• Reduce la poscarga principalmente al disminuir la resistencia sistémica y pulmonar.

Hidralazina

• Es un antihipertensor eficaz

• presenta efectos mínimos sobre la capacitancia venosa por lo que se debe combinar con un fármaco venodilatante cuando el problema fundamental es la congestión pulmonar.

• Es eficaz para reducir la resistencia vascular- renal y aumentar el flujo sanguíneo renal, es útil en ICC con disfunción renal.

• Relajante directo del musculo liso vascular

• Administración intravenosa y por vía oral, Dosis: oral( 10-25 mg/3 veces al día), niños 0.75-1 mg/kg/día en 2-4 dosis divididas.

Bloqueadores de canales de calcio

Dihidropiridinas:

• Nifedipina• Verapamilo • Diltiazem

Eficaces para tratar la hipertensión Uso desalentador ya que empeoran la disfunción

ventricular sistólica

Para Insuficiencia Cardiaca debida a una taquiarritmias

supra ventriculares

Inhibidores de la enzima convertidora (ACE):• Interviene decisivamente en los mecanismos fisiopatológicos en la I.C

( ocasiona remodelamiento anormal del miocardio).

• Suprimen la producción de angiotensina II y de aldosterona disminuyendo la actividad de SNS y potencia los efectos de los diuréticos

• Incremento de Bradicidina: aumentado la síntesis de Oxido Nítrico, como consecuencia de Inhibición de ACE la cual tiene efecto similar a la cininasa II ( esta degrada Bradicidina)

• El aumneto de la Bradicidina causa vasodilatación tanto Arterial como la

Venosa

Disminuye poscarga en ventrículo izquierdo aumenta el gasto cardiaco y aumenta el volumen

sistólicoDisminuye la precarga el ventrículo izquierdo disminuye las presiones de llenado y sus volúmenes

telediastólico: normalizándolo.

Fármacos I.E.C.A. más empleados en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica

FARMACO Rango de dosis (mg) Frecuencia de administración

Dosis objetivo para conseguir aumento de la supervivencia

Captopril 6,25 - 150 tres veces al día 50 mg tres veces al día

Enalapril 2,5 - 20 dos veces al día 10 mg dos veces al día

Lisinipril 2,5 - 40 una vez al día -

Dosis mayores pueden disminuir la Presión Arterial en forma repentina.Sus efectos indeseables son: tos, edema angioneurotico e hipotensión

Antagonistas del receptor de angiotensina II.

• Antagonistas del receptor tipo I de angiotensina (AT1).

• Los bloqueadores de los receptores de angiotensina (ARB): Plantean efectos aditivos (sumatorios) al usarlos con inhibidores de A.C.E

• No están aprobados para utilizarse en Insuficiencia Cardiaca solamente para tratar Hipertensión.

Inhibidores de Fosfodiesterasa:

• Vasodilatadores y estimulan directamente el miocardio para producir contractilidad (efecto Inotrópico aumentado).

• Inhibición de la degradación de AMPc

Mirinonainamrinona Producen arritmias

Antagonistas de receptores β adrenérgicos

• Uso en la insuficiencia cardíaca deriva del antagonismo sobre el efecto de las catecolaminas, que se encuentran elevadas en el plasma en caso de insuficiencia cardíaca, que resumidos son:

Vasoconstricción coronaria. Aumento de la actividad del sistema renina-angiotensina-

aldosterona. Estímulo del crecimiento y apoptosis de las células miocárdicas. Aumento del riesgo de muerte arrítmica mediante modificación

de las propiedades electrofisiológicas del miocardio y producción de hipopotasemia.

1. Metoprolol2. Carvedilol3. Labetalol4. Bisoprolol

• Deben usarse en dosis pequeñas

• Pueden empeorar la función en pacientes con Insuficiencias cardiacas

• Diversos estudios han mostrado que el empleo de metoprolol y bisoprolol puede tener un efecto favorable en el curso y pronóstico de al menos algunos casos de insuficiencia cardíaca (leve y moderada)

• El carvedilol está indicado para retardar la progresión clínica de la insuficiencia cardíaca.

Agonistas de receptores β adrenérgicos

• En el caso de la dopamina con dosis pequeñas origina vasodilatación por estimulación de receptores dopaminérgicos en vasos sanguíneos

• Estimula de forma directa los receptores β- adrenérgicos en el corazón (agonista).

Dobutamina

• El efecto farmacológico neto es incrementar el volumen sistólico, por medio de su acción inotrópica positiva.

• Predomina en efectos agonistas β1-

adrenérgicos en el miocardio.

Glucósidos Cardiacos

• Compuestos que derivan de la digital, sustancia obtenida de la planta digitalis purpurea usada ampliamente en medicina en el tratamiento de la IC.

• incrementan la fuerza y la velocidad de contractilidad del miocardio, elevan el periodo refractario del nodo auriculo ventricular y aumentan la resistencia periférica

Digoxina

• Efectos:

o Intensifica la contractilidad del miocardio.

o Tiene efecto inotrópico positivo en el miocardio, modulación de la actividad del SNS.

o Al aumentar la función contráctil del corazón, mejora el vaciado ventricular, aumenta la fracción de expulsión.

o Aumenta el gasto cardiaco, favorece la diuresis y disminuye la presión intraventricular y el volumen telediastolico elevado.

Mecanismo de acción• Inhibición de Na ,K , ATPasa.

• Aumenta el calcio intracelular efecto inotrópico por mayor concentración de sodio intracelular.

• Concentraciones plasmáticas terapéuticas: 1-2mg/ml

• Cifras mayores producen bradicardias o paro sinusal y bloqueo cardiaco.

• Dosis muy altas provocan: arritmias o fibrilaciones ventriculares debido al aumento de la actividad del SNS

• Efectos toxicos: delirio, fatiga, malestar general0,confusion, anorexia, nausea, vomitos, dolor abdominal, vision borrosa o imágenes amarrillentas.

• 10% de la poblacion tiene la bacteria ( Eubacteria lentum) el cual convierte la digoxina en metabolitos inactivos, lo que explica la resistencia a dosis estandar de la digoxina por via oral.

• via de administración: vía oral. Tab 0.25 mg , Iv: ampolla 0.5 mg.

• Biodisponibilidad oral 70 a 80 %

• Regulación de la retencion excesiva de liquidos:

Dieta hiposodica 2 a 3 g/dia Diureticos

Antiplaquetarios• Inhibidores potentes de la funcion plaquetaria

• Acido acetil salicilico:• inhibe la activiadad de la COX por acetilacion

TXA2– Metabolismo hepatico– Distribucion todos los tejidos corporales y liq. Intracel.– Eliminacion renal– Dosis: 75mg-100mg/dia

Antiarritmicos:• Vuelven lentas las arritmias al alterar la

descarga del marcapaso• Bloquean los canales de sodio o calcio lo que

origina un umbral alterado.

• Ejemplo Amiodarona• Incrementa la refractariedad indicado para la

taquicardia y fibrilacion ventricular recurrente

Anticoagulante:• Grupo de sustancias de distintas naturalezas químicas

relacionados por su efecto biologico.• Son importantes en la patogenesis de la trombosis arterial.• Son potencialmente efectivos en la prevencion y

tratamiento de la arterioesclerosis.

• Warfarina– Dosis:– Adultos 5-10 mg/dia – Vida media de: 36 horas