MTODOS EXTRACTIVOS

OBTENCION

Los principios activos a partir de precursores naturales, se pueden obtener mediante: Mtodos extractivos. Mtodos hemisintticos o semisintticos. Mtodos biotecnolgicos. Algunos p.a. pueden obtenerse por sntesis total. Ej: Cloranfenicol (antibitico), papaverina (alcaloide), algunas vitaminas del complejo B.

El proceso extractivo se inicia con la interaccin droga-disolvente. Dependiendo del tipo de principios a aislar se elegir un mtodo u otro.

Las soluciones extractivas son aquellas que resultan de la accin de un solvente o menstruo sobre una droga animal o vegetal.

Una parte de la sustancia puesta en contacto con el solvente pasar a la solucin, la parte insoluble se denomina residuo o marco.

METODOS EXTRACTIVOS

Por extraccin mecnica: se obtiene directamente en los fluidos propios de la planta

METODOS EXTRACTIVOS

METODOS EXTRACTIVOS

EXTRACCIN CON DISOLVENTES

Operaciones farmacuticas para

obtener soluciones extractivas:

A. Extraccin discontinua o simultnea:

1.- Maceracin y doble maceracin

2.- Infusin

3.- Digestin

4.- Decoccin

B. Extraccin continua o progresiva:

1.- Percolacin o lixiviacin

2.- Soxhlet

TIPOS DE EXTRACCIONES

Se realiza a temperatura ambiente (15 a 20 C).

La droga seca y triturada se pone en contacto con el

solvente en un recipiente tapado y se agita

peridicamente. Tiempo de maceracin 2 a 14 das.

Se decanta, se exprime el residuo y se filtra.

Generalmente se usa agua, glicerina o mezclas

hidroalcohlicas.

Se emplea con p.a muy solubles y cuando la estructura

de la droga es muy permeable al disolvente. Ideal para p.a

termolbiles.

A1.- Maceracin y doble maceracin:

A2.- Infusin:

se trabaja con agua a T prxima a ebullicin, pero retirado de los efectos directos del calor. Se introduce la droga en cantidad variable, fresca o seca y se deja enfriar a T ambiente.

Se debe humectar por 15 minutos con agua a temperatura ambiente y luego se agregar agua caliente a ebullicin. Se deja reposar por 30 minutos y se usa inmediatamente (poco estable, no guardar).

Solvente: agua (no para p.a. hidrolizables).

Se realiza a una temperatura entre 40 y 60 C.

La droga se pone en contacto con el solvente, si es voltil se hace reflujo.

La temperatura aplicada debe ser menor a la temperatura de ebullicin del solvente.

Tiempo de digestin 15 - 30 minutos.

A3.- Digestin:

Mtodo en el cual la droga vegetal se cuece junto con el disolvente, generalmente agua, bajo los efectos directos del calor.

Tiempo de realizacin del decocto 15 a 20 minutos. Se enfra y se lleva a volumen. Se requiere ms tiempo para partes duras (corteza y semillas)

Para drogas resistentes a la temperaturas altas, y no hidrolizables.

Es para uso inmediato.

A4.- Decoccin o cocimiento:

Se realiza a temperatura ambiente (15 a 20 C). La droga est en contacto permanente con el disolvente.

Se requiere gran cantidad de disolvente, el mismo que

se deja descender a travs de la droga en polvo, en

un percolador.

Para la lixiviacin tener en cuenta:

a .- Humectacin de la droga en polvo. 40: 100 (solvente:

droga). Tiempo de humectacin 15 min.

b .- Carga del percolador

c .- Maceracin: Agregar solvente con la llave inferior

abierta hasta que gotee. Se cubre con 2 cm de

solvente y se deja 24 48 horas. Se cubre con papel filtro.

d .- Percolacin :

Velocidad lenta: 1 mL/ min

Velocidad moderada: 1 3 mL/min

Velocidad rpida: 3 5 mL/min.

B1.- Percolacin o lixiviacin:

Ventajas:

Agotamiento completo de la droga

Menor consumo de solvente que en la maceracin .

Menor prdida de lquido extractivo.

B2.- Soxhlet:

El disolvente orgnico se recicla y los principios activos se concentran.

Combina la maceracin con la percolacin.

CONDICIONES DE LOS DIFERENTES TIPOS DE

EXTRACCIONES

VENTAJAS DE LAS SOLUCIONES EXTRACTIVAS

DESVENTAJAS DE LAS SOLUCIONES EXTRACTIVAS

CONCENTRACIN DE LOS LQUIDOS

EXTRACTIVOS

Preparados utilizando mtodos extractivos

1. Tinturas:

Se obtienen por la accin del alcohol de diferentes graduaciones sobre una droga seca (tinturas simples) o una mezcla de drogas (tinturas compuestas).

El lquido extractivo puede ser tambin ter o acetona aunque normalmente se utiliza el alcohol etlico de diversas graduaciones segn el contenido en agua de la droga.

La preparacin puede realizarse por maceracin, percolacin o turboextraccin.

Algunas Farmacopeas designan como tinturas a ciertas preparaciones que se fabrican por dilucin de un extracto.

Son relativamente inestables presentando fenmenos de turbidez y sedimentacin debido a reacciones de hidrlisis y oxidacin.

Se recomienda su conservacin en lugares frescos y al abrigo de la luz.

Las tinturas de productos vegetales, esencialmente representan la actividad de 10 a 20 g de sustancia por cada 100 mL de tintura, la potencia se ajusta despus de la valoracin. A menos que se especifique de otro modo en la monografa correspondiente, para la preparacin de las tinturas oficiales se emplearn los siguientes mtodos.

1. Tinturas:

Procedimiento L (Lixiviacin o percolacin) Procedimiento M (Maceracin)

Consiste en la maceracin de plantas frescas con alcohol de alta graduacin, a partes iguales de plantas y disolvente. El producto resultante del filtrado y expresin del residuo es similar a las tinturas 1/5. Son preparados de escaso inters y ya en desuso.

2. Alcoholaturos:

Se obtienen al evaporar total o parcialmente el disolvente en los lquidos extractivos de origen vegetal (en general etanlicos). El procedimiento habitual es la percolacin de la droga con el disolvente, considerando terminada la operacin cuando a partir de una parte de la droga se obtienen 4 partes del extracto. Posteriormente se realiza la reduccin del disolvente por variados procedimientos (vaporizacin en capa fina, rotativa al vaco, nebulizacin, etc).

3. Extractos:

Dependiendo de la consistencia del producto final y del mtodo de obtencin, los extractos se clasifican en:

Clasificacin de los extractos:

Extractos fluidos: Preparaciones lquidas de drogas vegetales que contienen

alcohol como disolventes, como preservativos o con ambos fines.

Son lquidos obtenidos por agotamiento de la droga en 2 lixiviaciones sucesivas, y concentrando la segunda fraccin que se aade a la primera de forma que en el producto final el peso se corresponda exactamente al peso de droga seca de partida; es decir, que la relacin droga/extracto sea 1:1. En algunos casos la relacin indicada es 1:2.

Se alteran fcilmente en contacto con la luz y el aire.

Extractos blandos: De consistencia semi slida, semejante a la miel. Son poco

estables y resultan difciles de manipular. Actualmente en desuso.

Clasificacin de los extractos:

Extractos firmes: Muy viscosos y no vertibles, difciles de conservar. Su contenido en agua es del 30%. Poco utilizados.

Extractos secos: De consistencia seca y fcilmente pulverizable. Contenido en agua: 5 8% Son formas concentradas de principios activos. Son muy higroscpicos, lo que dificulta su conservacin y manipulacin. Deben conservarse en frascos bien cerrados y de ser posible en presencia de algn desecante.

Extractos gliclicos: Se obtienen empleando como disolvente el propilenglicol. Importantes para elaborar formas tpicas en gel o crema.

Clasificacin de los extractos:

Crioextractos: Se obtienen de la droga fresca congelada, de la que se extraen los p.a mediante nitrgeno lquido y luego alcohol etlico. Muy caros, pero tiles para la obtencin de protenas y enzimas de ciertas especies.

Consistencia, concentracin y estabilidad de los extractos:

PREPARADOS EMPLEANDO SOLUCIONES EXTRACTIVAS

Qu son los preparados con plantas medicinales?

Son medicamentos cuyos principios activos o sustancias curativas han sido extrados de plantas medicinales.

Por qu hacer un preparado con plantas medicinales?

Porque los vegetales frescos duran poco tiempo y adems no estn disponibles todo el ao. Al elaborar un preparado se extrae la sustancia medicinal de la planta, conservndola por ms tiempo.

Para qu hacer un preparado con plantas medicinales?

Facilita la ingestin. Ejemplo: infusin de flores, cocimiento de corteza.

Hace agradable el consumo de plantas con sabor amargo o desabridas.

Favorece la aplicacin y accin en una determinada zona. Ejemplo: los ungentos.

Generalidades

Generalidades

El uso de plantas con fines teraputicos presupone la elaboracin de diversas formas farmacuticas que pueden abarcar desde la infusin ms simple hasta las ms sofisticadas cremas, pomadas, geles, etc.

Para llegar a ello se requiere un largo proceso con implicacin de especialistas de diferentes ramas, pero sin lugar a dudas el punto de partida radica en la identificacin y recoleccin correcta de la masa verde a trabajar.

Tipos de preparados

Segn el vehculo o solvente utilizado para la extraccin de los principios activos o sustancias curativas existen:

Segn el uso medicinal:

De uso interno: ingresan al organismo, buscando un efecto sistmico del principio activo. Ejemplo: un jarabe.

De uso externo: Su efecto es local. Ejemplo: los ungentos.

Etapas de la produccin

1. Identificacin correcta de la planta medicinal:

Antes de usar una planta medicinal: Estar seguros de que se trata de la que realmente se necesita.

Cada planta tiene una forma, tamao, color u olor caracterstico que la diferencia de otras.

y si no conozco la planta? Consultar con alguien que la conozca: farmacuticos, botnicos, ingenieros agrnomos,

bilogos, forestales, curanderos, yerberos, campesinos o con libros donde se describen y dibujan las plantas medicinales.

Elaborar un HERBARIO, en el cual se colecciona de manera ordenada y con sus respectivos nombres las plantas secas. El herbario sirve de:

MATERIAL DE CONSULTA: Cuando se tiene duda de la identidad de la planta medicinal o simplemente para revisar y recordar.

MATERIAL EDUCATIVO: Para que las personas logren conocer las plantas de uso medicinal de su comunidad, y as se fomente su cuidado y cultivo.

Identificacin correcta de la planta medicinal:

Nombre cientfico: Es el nombre internacional de la planta. Ejem. El paico o pazote se le conoce en todo el mundo por su nombre cientfico: Chenopodium ambrosioides. El nombre cientfico es importante porque permite saber si se trata de la misma planta o no.

Nombre comn: Es el nombre popular de la planta que puede variar segn las zonas y los pases, por ejem. En el Per al paico tambin se le conoce como payco, cashiva, camatay, paico macho y en Mxico lo llaman pazote, epazote o apasote.

Lugar y fecha de recoleccin: Una misma planta crece de manera diferente segn las caractersticas del lugar: suelo, clima, humedad, etc. Variando: forma, tamao y as tiene o produce una mayor o menor cantidad de sustancias curativas.

2. Preparacin propiamente dicha:

Es un proceso por el cual se sigue una serie de operaciones ordenadas para transformar materias primas en productos procesados como jarabes, tinturas, elixires, ungentos.

En esta etapa se deben reconocer a los principios activos y a los excipientes, todos ellos se denominan materias primas.

Los principios activos son las sustancias con propiedades farmacolgicas.

Los excipientes son sustancias auxiliares necesarias. Ejemplo: vehculos (agua, alcohol), conservantes y otros.

Etapas de la produccin

3. Control de calidad:

Consiste en verificar que la preparacin se realice de acuerdo a las condiciones e instrucciones establecidas para cada etapa de la produccin.

Con el control de calidad se busca un producto eficaz, seguro y de bajo costo.

Qu se controla?:

Ambientes.

Instrumentos.

Materia prima.

Material de envase y empaque.

Producto en proceso y producto terminado

Personas.

Etapas de la produccin

Las normas que se deben cumplir estn estipuladas en las FARMACOPEAS.

Control de calidad O

rganol

pticos

Comprende la forma, tamao, color, olor, sabor, marcas externas, etc.

mic

roscpic

os

Importante en drogas en polvo para saber si han sido adulteradas o no.

Bio

lgic

os

Comprende bioensayos en animales para conocer su potencial

Fs

icos

Se miden algunas constantes fsicas tales como densidad, peso especfico, comportamiento ante la luz ultravioleta, etc.

Qum

icos

Determinar la pureza, contenido de principio activo, etc.

Cuando las caractersticas de los productos cuyo control de calidad se realiza, coinciden con los parmetros que acusa la norma, se expide un "certificado de concordancia".

Elaboracin de bolsitas filtrantes para infusin

Procedimiento:

Cortar el papel de filtro en tiras de 5 x 12 cm.

Doblar por el centro haciendo un pequeo pliegue.

Sellar los lados laterales.

Colocar en la bolsita de 1,25 a 1,5 g de planta seca.

Pegar las etiquetas en los extremos del hilo de algodn.

Colocar el otro extremo en la superficie de la bolsita llena y sellar.

Colocar en el sobre y sellar los lados laterales.

Necesitamos:

Planta seca molida.

Papel de filtro termosellable.

Guillotina y tijeras.

Selladora trmica.

Hilos de algodn en tiras de 20 cm de largo.

Balanza

Etiquetas, sobres, cajas.

Goma.

Jarabes con infusos, decoctos o digestos

Necesitamos:

Infuso, decocto o digesto de la planta elegida.

Agua destilada.

Sacarosa.

Instrumentos de pesada y medida.

Frascos para jarabe (vidrio neutro, mbar o plstico no transparente).

Etiquetas, goma.

Son preparaciones azucaradas que contienen alrededor de 2/3 de azcar en peso, lo cual puede ser inconveniente para algunos pacientes. Se ha propuesto su sustitucin por frmulas a base de sorbitol. Pueden ser conservados por perodos prolongados de tiempo (aproximadamente hasta 3 meses y en ocasiones hasta 1 ao). La gran concentracin de azcar acta como agente conservador e impide su descomposicin y fermentacin (el alto contenido de azcar provoca deshidratacin de las bacterias y muerte por smosis). Su sabor agradable permite encubrir el gusto amargo de algunas plantas y facilita su administracin a nios. Son claros, transparentes, densos y viscosos.

GOTAS BEBIBLES

Es la forma ms habitual de administrar tinturas, extractos fludos, macerados glicerinados y aceites esenciales tanto en forma individual como en mezclas complejas.

Habitualmente las mezclas de tinturas, extractos y macerados glicerinados se emplean sin diluir en ningn excipiente, dispersando directamente las gotas prescritas de la mezcla en un vaso de agua para su administracin.

Las prescripciones a base de aceites esenciales s se presentan con frecuencia diludas en algn excipiente (soluciones hidroalcohlicas, tinturas madres, miglyol 812, steres sintticos, elxir de papana, etc.)

Las formas en gotas son fciles de preparar, se conservan correctamente y no presentan problemas de empleo por los pacientes. Sin embargo, tienen un sabor frecuentemente desagradable y un aspecto poco atractivo.

ELXIR

Es el resultado de mezclar jarabes y soluciones alcohlicas (preparado hidroalcohlico).

Deben contener una graduacin alcohlica de 20 y un mnimo del 20% en azcar.

Su duracin es de 3 meses a 1 ao.

Se hace un jarabe disolviendo 6 partes de azcar en 4 de agua y se calienta a fuego lento hasta que se espese y disuelva bien.

Se prepara un cocimiento o infusin de la planta y se cuela. Se mezclan 7 partes de la infusin o cocimiento con 1.5 de alcohol puro (90) y 1.5 de jarabe. Se filtra y se guarda en recipiente de vidrio oscuro y bien cerrado.

Inhalaciones, vahos

Son preparaciones destinadas al tratamiento de afecciones de las vas respiratorias por su efecto

descongestionante y antisptico. Pueden administrarse por varios procedimientos:

Seco: Depositando 30 gotas de la

preparacin en un pauelo y luego

respirando sobre l.

Hmedo: Depositando 100

gotas de la preparacin en un

aparato de inhalacin.

Tradicional: Se hacen hervir plantas

ricas en aceites esenciales en un

recipiente. Se retira del fuego y se

inhalan los vapores.

Usos: afecciones de la cara,

descongestionante nasal, ataques de

asma.

Jugos, zumos

Es el producto lquido que se obtiene despus de machacar la parte fresca de la planta recomendada, o bien, de exprimir las frutas jugosas.

Se cuela y se aplica por va oral o externamente. Se prepara justo antes de su utilizacin para evitar su descomposicin.

Los principios activos se disuelven directamente en el agua que forma parte de la planta. Estos jugos extrados pueden ser acuosos u oleosos, y presentarse en forma fluda o concreta (solidificacin espontnea de zumos fludos).

Pomadas, ungentos S

ON

preparados semislidos para la aplicacin externa. Su consistencia cremosa permite untar ms fcilmente la piel en las partes afectadas.

SE

UT

ILIZ

A

como base vaselina o manteca de cerdo mezclada con extractos o jugos de las plantas.

EL

AB

OR

AC

IN

Se disuelve la grasa en bao de Mara. Aparte en un recipiente, tambin en bao de Mara, se coloca la planta con un poco de aceite vegetal y se hace hervir un momento a fuego lento removiendo. Se retira del fuego, se filtra y aade la vaselina o manteca derretida. Se mezcla hasta lograr un producto semislido que se pone en un recipiente de boca ancha, tapado y rotulado.

Cataplasmas U

SO

S

Se aplica la planta machacada directamente sobre la zona afectada cubrindola con un pao. Son preparaciones para uso tpico que se confeccionan con agua caliente y harina u otras sustancias cohesivas. Su consistencia es blanda, se aplican como estimulantes de la superficie del cuerpo, retienen gran cantidad de calor y humedad.

Compresas U

SO

S

Se aplica la infusin o decoccin de la planta en la zona afectada. Se aplican fras o calientes en dependencia del efecto deseado. Se sumerge un pao limpio en el cocimiento y se coloca en la zona afectada. Se usan para madurar abscesos, curar infecciones externas, descongestionar inflamaciones y aliviar problemas de la piel.

Gargarismos, buchadas U

SO

S

Se emplean para lograr accin local en boca o garganta. No es bebida. Se prepara una decoccin o infusin, se deja reposar, y cuando est tibia se cuela. Se introduce una pequea cantidad de lquido en la boca de modo que se ponga en contacto con la parte afectada sin tragarla, luego se expulsa. Se realiza varias veces al da.

Tnicos U

SO

S

Las plantas frescas extradas en tnicos sirven como tales y tambin como remedios curativos. Se sumerge una cantidad determinada de plantas frescas o secas en mosto de uva de buena calidad, se cuela y se embotella. Se toma un vaso pequeo tres veces al da media hora antes de las comidas. En otros casos pueden utilizarse otros vehculos extractivos (agua, otros jugos, etc.).

Melitos S

ON

Preparaciones lquidas, espesas y dulces.

Se preparan con miel de abejas.

Emplastos U

SO

S

Son preparaciones tpicas con sustancias de consistencia tal que permiten su adhesin a la piel, a la cual quedan fijados por una tela (se fabrican en forma de parches o esparadrapos). Su finalidad es la de proporcionar proteccin y apoyo mecnico, producir un efecto adhesivo y macerante y propiciar el contacto de las sustancias medicinales con la superficie del cuerpo.

Espritus o alcoholatos U

SO

S

Son soluciones alcohlicas o hidroalcohlicas de sustancias voltiles. Se pueden obtener por solucin simple, solucin con maceracin o destilacin. Generalmente se administran como inhalaciones, aunque tambin pueden ser por va oral, muchas veces como correctores de sabor.

Linimentos U

SO

S

Son soluciones o mezclas de varias sustancias en aceites, soluciones alcohlicas de jabn o emulsiones. Se aplican en la piel generalmente por friccin o masaje. Se usan por sus efectos rubefacientes, ligeramente astringentes y penetrantes.