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Antihistamínico
Un antihistamínico es un fármaco que sirve para reducir o eliminar los efectos de las
alergias, que al actuar bloquea la acción de la histamina en las reacciones alérgicas, a
través del bloqueo de sus receptores. La histamina es una sustancia química que se
libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas, actúa sobre los receptores H1 y
produce prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia,
broncoconstricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y
otros síntomas.
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente
se reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con
la rinitis y con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción de ácido
clorhídrico), aunque en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento
de la úlcera péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones
(omeprazol y medicamentos similares).
Los antagonistas de los receptores H1 desempeñan un rol muy importante en inhibir los
efectos de la histamina en el músculo liso, particularmente la constricción de ellos en
los ductos de la bilis y los nodos linfáticos. A nivel sistémico inhiben los efectos
vasoconstrictores que se producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y
otros vasodilatadores. También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la
formación de edema.
Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las
secreciones gástricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 de primera
generación atraviesan la barrera hematoencefálica produciendo sueño.
Tipos de antagonistas H1[editar]
De primera generación[editar]
Atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el sistema nervioso central (SNC),
produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas (disminución de reactividad del
músculo liso).
Según su composición química, pueden clasificarse como:
Etanolaminas: carbinoxamina, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina
Etilendiaminas: pirilamina, tripelenamina
Alquilaminas: maleato de clorfenamina, maleato de bromofeniramina
Piperazinas: clorhidrato de hidroxicina, pamoato de hidroxicina, clorhidrato de ciclizina,
lactato de ciclizina, clorhidrato de meclizina
Fenotiazinas: prometazina
De segunda generación o sin efecto sedante[editar]
Tienen poco efecto sobre el SNC al atravesar poco la barrera hematoencefálica, no tiene
efectos anticolinérgicos o sedantes -no obstante, en su uso se deberá tener en cuenta la
posible interacción medicamentosa con otros depresores.-
Según su composición química, pueden clasificarse como:
Alquilaminas: acrivastina
Piperazinas: cetirizina
Piperidinas: terfenadina, astemizol, clorhidrato de levocabastina, loratadina, azatadina,
fenindamina, ciproheptadina, difenilpiralina, ebastina
De tercera generación[editar]
Son metabolitos activos y enantiómeros de los de segunda generación, como la
levocetirizina, la fexofenadina, desloratadina, y en estudio se encuentra el tecastemizol
(respectivamente son metabolitos de la cetirizina, terfendina, loratadina y astemizol).
Usos clínicos[editar]
Los antagonistas de los receptores H1 son útiles en el tratamiento sintomático de
diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. Además, algunos de ellos,
principalmente los de primera generación, se han aprovechado para suprimir la cinetosis
y lograr sedación. En los tipos agudos de alergia su efecto se limita a los síntomas
atribuibles a la histamina.1 Se indican como tratamiento y prevención de la rinitis
alérgica estacional. Estos fármacos alivian los estornudos, rinorrea, y el prurito de los
ojos, vías respiratorias y faringe, pero no mejoran la congestión.2 3 4
Los bloqueadores selectivos de receptores H2 de histamina fueron un importante hito en
el tratamiento de la enfermedad ácido péptica. Antes de la disponibilidad de estos
antagonistas, el cuidado estándar consistía en neutralizar el ácido gástrico, usualmente
con resultados insatisfactorios. El largo historial de seguridad y eficacia de los
antagonistas de receptor H2 han permitido proveerlos sin prescripción médica.
Actualmente en la práctica clínica están siendo reemplazados por los inhibidores de la
bomba de protones.
Mecanismo de acción[editar]
Los antagonistas del receptor H2 inhiben la producción de ácidos mediante la unión
competitiva y reversible de los receptores de histamina H2 en la membrana basolateral
de las células parietales. En los Estados Unidos hay cuatro diferentes antagonistas de
receptores H2, los cuales difieren principalmente en su farmacocinética y propensión a
interacción con otros fármacos, éstos son: cimetidina, ranitidina, famotidina y
nizatidina. Pero eliminan alrededor de 60 % de la secreción gástrica durante 24 horas.
Los antagonistas predominantemente inhiben la secreción de ácido basal, lo que explica
su efectividad en la secreción nocturna de ácido. Debido a que el determinante principal
de la curación de una úlcera es el grado de secreción nocturna de ácido, en la mayoría
de los casos la terapia apropiada es la dosis noctura de antagonistas H2. Los cuatro
antagonistas de receptores H2 pueden ser administrados oralmente sin prescripción, y
hay preparaciones intravenosas e inyecciones intramusculares de cimetidina, ranitidina
y famotidina. Si se tiene la opción de administración oral o nasogástrica, es imposible
administrar bolos intravenosos intermitentes o intubación IV continua.
Farmacocinética[editar]
Los antagonistas H2 son rápidamente absorbidos oralmente y alcanzan concentraciones
séricas máximas en el curso de 1-3 horas. La absorción puede ser estimulada con la
comida o reducida con antiácidos, pero estos efectos probablemente tienen poca
importancia clínica. Los niveles terapéuticos son alcanzados rápidamente después de
dosis intravenosas, y se mantienen por 4-5 horas (cimetidina), 6-8 horas (ranitidina), y
10-12 horas (famotidina). Solo un pequeño porcentaje de los antagonistas se unen a
proteínas. Las pequeñas cantidades de estos fármacos son metabolizados en el hígado y
en caso de enfermedad hepática se debe ajustar la dosis. Estos fármacos y sus
metabolitos son excretados a través del riñón mediante filtrado y secreción tubular, y es
importante reducir la dosis en pacientes con compensación disminuida de creatinina. La
hemodiálisis o diálisis peritoneal no purifica grandes cantidades de fármacos.
Reacciones adversas[editar]
Habitualmente son bien tolerados produciendo escasos efectos secundarios menores.
Éstos incluyen: diarrea, cefaleas, somnolencia, fatiga, mialgia y constipación.
Más raramente, y de manera predominante ante administración endovenosa o en
ancianos, pueden presentarse efectos sobre el sistema nervioso central: confusión,
excitación, delirio, alucinaciones, verborragia.
El uso prolongado de cimetidina en altas dosis disminuye el enlace de la testosterona al
receptor androgénico e inhibe a los citocromos P450 que hidrolizan el estradiol (grupo
CYP), generando manifestaciones clínicas: galactorrea, ginecomastia, hipospermia, etc.
Se han observado también discrasias sanguíneas.
Interacción con otros medicamentos[editar]
Su velocidad de absorción y biodisponibilidad puede alterarse con medicamentos que
inhiben la secreción gástrica. La cimetidina, al inhibir el CYP, puede aumentar la
concentración de diversos medicamentos que son sustratos de estas enzimas. Los otros
tres antagonistas inhiben en menor medida la CYP y prácticamente no generan
interacción con otros medicamentos.
Usos terapéuticos[editar]
Los antagonistas del receptor H2 suelen utilizarse para la curación de las úlceras
gástricas y duodenales, para tratar la enfermedad por reflujo gastroesofágico no
complicada y prevenir la aparición de úlceras por estrés.
Contraindicaciones[editar]
Los antihistamínicos de primera generación nunca deben juntarse con alcohol, pues
éstos potencian extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema nervioso
central.
Aun sin tomar alcohol se aconseja no conducir o manejar maquinaria peligrosa por la
considerable merma de reflejos que producen los fármacos de primera generación. Están
contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular, hipertensión arterial o
hipertiroidismo, por su efecto anticolinérgico, ya que producen palpitaciones y
taquicardia.
Los de segunda generación, en cambio, no cruzan la barrera hematoencefálica y por lo
tanto no afectan en gran medida al sistema nervioso central.
¿Qué son los antihistamínicos?
Los antihistamínicos son los fármacos más empleados en el tratamiento de las
enfermedades alérgicas; están entre los medicamentos más prescritos a la población
general, y muchos de ellos pueden adquirirse además sin receta médica. Se trata de un
grupo de fármacos cuya característica común es la de inhibir los efectos de la histamina.
Ésta es una sustancia química presente en todos los tejidos corporales, que interviene en
muchos procesos fisiológicos, desde las reacciones alérgicas a la secreción ácida del
estómago; y a nivel del sistema nervioso central (SNC), determina en gran parte la
sensación de hambre y los ritmos sueño-vigilia. Para ello, la histamina actúa a través de
cuatro tipos distintos de receptores: H1, H2, H3 y H4. Los antihistamínicos propiamente
dichos son los inhibidores específicos de los receptores H1, y el término antihistamínico
se reserva pues para estos fármacos; aunque también existen inhibidores de los
receptores H2, que inhiben la secreción ácida del estómago y se usan en las úlceras,
gastritis y enfermedades por reflujo.
¿Para qué se utilizan los antihistamínicos?
Los antihistamínicos se emplean en el tratamiento sintomático de enfermedades
alérgicas como las rinitis y urticarias agudas o crónicas, y en el control del picor y del
rascado de diversas causas, ya que muchos de los efectos de las reacciones alérgicas
(picor de ojos, goteo de nariz, picor de piel) están causados por la acción de la
histamina. Por otra parte, los antihistamínicos se usan en el tratamiento y prevención del
mareo del movimiento (cinetosis) y de algunos vértigos, y en el tratamiento inicial del
insomnio y de la migraña. Se han empleado también como estimulantes del apetito,
aunque esta indicación se halla en entredicho. Los pocos antihistamínicos disponibles
por vía parenteral (intramuscular o intravenosa) se usan asimismo como complemento
de la adrenalina y los corticosteroides, en el tratamiento urgente de la anafilaxia, o
choque alérgico generalizado grave.
¿Cuántas clases de antihistamínicos hay?
Los antihistamínicos suelen clasificarse en seis grupos químicos, pero desde el punto de
vista clínico se clasifican en antihistamínicos clásicos o de 1.ª generación, y
antihistamínicos no sedantes o de 2.ª generación.
Los antihistamínicos clásicos o de primera generación son fármacos que penetran bien
en el SNC y son poco selectivos en sus acciones. Por todo ello, causan diversos efectos
indeseables como sedación, somnolencia, aumento del apetito y efectos anticolinérgicos
(sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y/o retención de orina); algunos de
estos efectos también se han utilizado con fines terapéuticos, como sus acciones de
inhibición del vómito y el mareo, o la acción de secar las mucosas para aliviar el goteo
nasal. Por lo general, los antihistamínicos clásicos se transforman rápidamente en el
hígado en derivados (o metabolitos) inactivos, por lo que es necesario tomarlos tres o
cuatro veces al día. Se utilizan en todas las indicaciones comentadas antes, y forman
parte además de una legión de compuestos anticatarrales de venta con y sin receta,
desde hace sesenta años. Alguno de ellos puede usarse igualmente por vía parenteral
(intramuscular o intravenosa), lo que fomenta su empleo en la urticaria y otras
reacciones alérgicas agudas.
Tabla 1. Clasificacionquimica de los antihistamínicos H1
Grupo químico
Principios activos
1.ª generación
Marcas comerciales
Principios activos
2.ª generación
Marcas comerciales
ALQUILAMINAS
Dexclorfeniramina
Polaramine
Acrivastina
Dimetindeno
Fenistil
ETANOLAMINAS
Difenhidramina
Benadryl, Soñodor
Dimenhidrinato
Biodramina, Cinfamar
Doxilamina
Dormidina
Clemastina
Tavegil
ETILENDIAMINAS
Pirilamina
(Mepiramina)
Fluidasa (asoc.)
Tripelenamina
Azaron
Antazolina
Alergoftal (asoc.)
FENOTIACINAS
Alimemazina (Trimeprazina)
Variargil
Mequitazina
Mircol
Prometazina
Fenergan, Frinova
PIPERACINAS
Meclozina
Navicalm,
Dramine, Chiclida
Oxatomida
Cobiona, Oxatokey
Hidroxicina
Atarax
Cetirizina
Alercina, Alerlisin,Alerrid, Alersol,Cetimerck, Cetineu, Cetirizina EFG, Coulergin,
Ratioalerg, Reactine, StopcoldVirlix, Zyrtec
Levocetirizina
Muntel, Xazal
PIPERIDINAS
Derivados de azatadina
Ciproheptadina
Periactin, Viternum, Klarvitina
Loratadina
Clarytine, Civeran, LoratadinaEFG,Velodan
Ketotifeno
Ketasma, Zaditen,
Zasten
Desloratadina
Aerius, Azomyr
Rupatadina
Alergoliber, Rinialer, Rupafin
Olopatadina
Olopatanol (colirio)
Epinastina
Relestat (colirio)
PIPERIDINAS
Butirofenonas
Ebastina
Alastina, Bactil, Ebastel, Ebastina EFG
Fexofenadina
Fexofenadina EFG, Telfast
PIPERIDINAS
Benzimidazoles
Bilastina
Bilaxten, Ibis, Obalix
Mizolastina
Mizolen, Zolistan
PIPERIDINAS Ciclohexil-piperidinas
Levocabastina
Livocab, Bilina
FTALAZINONAS
Azelastina
Afluón, Corifina
Los antihistamínicos no sedantes o de segunda generación actúan más selectivamente
sobre los receptores H1 y penetran menos en el SNC, por lo que se consideran más
seguros desde el punto de vista del rendimiento laboral y escolar, la conducción de
vehículos y otras actividades diarias que dependen del grado de somnolencia y lasitud.
Además presentan, en general, menos interacciones medicamentosas que los fármacos
clásicos. Por otra parte, sus características farmacológicas permiten en la mayor parte de
los casos su uso en dosis única diaria. Los antihistamínicos de 2.ª generación se emplean
sobre todo en la rinoconjuntivitis alérgica y en la urticaria aguda y crónica, aunque sólo
como tratamiento de mantenimiento, ya que existen en comprimidos, gotas o jarabes, en
aerosoles nasales y en colirio, pero carecen de presentaciones por vía intramuscular o
intravenosa.
¿Cuáles son los antihistamínicos clásicos más usados?
Los antihistamínicos de 1.ª generación más usados son la difenhidramina (empleada
como hipnótico y como antihistamínico) y su derivado, el dimenhidrinato, usado sobre
todo en el mareo del movimiento; la clorfeniramina y su análogo, la dexclorfeniramina,
que es, prácticamente, el único antihistamínico utilizado por vía parenteral
(intramuscular o intravenosa); la clemastina; la hidroxicina (también empleada como
hipnótico y como antihistamínico), la azatadina, la ciproheptadina y el ketotifeno (véase
tabla 1).
Hay muchos más antihistamínicos clásicos, que en su mayoría forman parte de
compuestos anticatarrales de venta libre.
¿Cuáles son los antihistamínicos de segunda generación más usados?
Los antihistamínicos de 2.ª generación disponibles por vía oral son, en orden alfabético:
bilastina, cetirizina, desloratadina, ebastina, fexofenadina, levocetirizina, loratadina,
mizolastina y rupatadina.
Por otra parte, existen varios antihistamínicos de 2.ª generación activos por vía tópica,
en colirios y/o aerosoles nasales, como azelastina, emedastina, epinastina, levocabastina
u olopatadina.
¿En qué se parecen y en qué se diferencian todos estos fármacos?
Todos los antihistamínicos comparten sus mecanismos de acción y presentan una
eficacia más o menos similar sobre los síntomas alérgicos. Pero se trata de un grupo
heterogéneo de medicamentos, con distintas características farmacológicas,
metabolismo, efectos secundarios y perfil de interacciones. Aunque en general los
antihistamínicos de 2.ª generación producen menos efectos indeseables, no deja de
haber importantes diferencias entre ellos en cuanto a sus efectos sobre el sueño y el
rendimiento psicomotor (véase, más adelante, el epígrafe «¿Por qué dan sueño los
antihistamínicos?»).
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Los antihistamínicos se emplean en el tratamiento sintomático de enfermedades
alérgicas como las rinitis y urticarias, y en el control del picor y el rascado de diversas
causas. (Créditos, F. 161)
¿Cómo actúan los antihistamínicos?
Todos los antihistamínicos actúan uniéndose a los receptores H1 de la histamina, pero
sin activarlos, sino estabilizándolos en su forma inactiva durante horas. Con ello se
logra que la histamina no llegue a producir sus efectos a nivel de la piel (picor, habones
o ronchas, etc.), ni de la mucosa respiratoria (lagrimeo, picor nasal y ocular, estornudos,
destilación acuosa, etc.). Además, algunos nuevos antihistamínicos cuentan con ciertas
propiedades antiinflamatorias, que frenan hasta cierto punto el desarrollo de las
reacciones alérgicas; aunque es dudoso en qué grado influyen estas propiedades en su
efecto terapéutico final. En cualquier caso, es importante suspender la toma de
antihistamínicos varios días antes de someterse a pruebas cutáneas de alergia, ya que
por su propio efecto, negativizan los resultados.
¿Hay que tomarlos todos los días o solo cuando se tienen síntomas?
Los antihistamínicos son un tratamiento sintomático; es decir, consiguen contrarrestar
los síntomas de las enfermedades alérgicas, como el picor y enrojecimiento de la piel; el
picor nasal y ocular; el lagrimeo, los estornudos, la destilación, etc., pero no se
considera que curen la enfermedad. Por ello, parece lógico tomarlos a demanda en
función de los síntomas alérgicos. Sin embargo, muchas enfermedades alérgicas, como
la rinitis alérgica o la urticaria, pueden ser muy persistentes en el tiempo y beneficiarse
del tratamiento continuo durante varios meses; y las citadas propiedades
antiinflamatorias de los antihistamínicos pueden contribuir además a la prevención del
desarrollo de nuevos síntomas en muchas enfermedades alérgicas. Por todo ello, la
decisión de un tratamiento continuo o a demanda con antihistamínicos dependerá
siempre del médico que los prescriba, en función de cada paciente.
Tabla 2. Categorías de riesgo para el uso de medicamentos durante la gestación
CATEGORÍA
INTERPRETACIÓN
A
Sin riesgo en estudios controlados sobre mujeres gestantes
B
Sin riesgo en estudios animales, aunque sin datos disponibles en humanos
C
Riesgo aumentado en estudios animales, sin datos disponibles en mujeres, o sin datos
disponibles
en estudios animales ni humanos
D
Evidencia positiva de riesgo teratogénico en datos de investigación o
poscomercialización,
pero los beneficios potenciales del fármaco pueden compensar el riesgo
X
Contraindicación absoluta en el embarazo. Evidencia positiva de riesgo teratogénico,
sin que los beneficios potenciales del fármaco puedan compensar los riesgos sobre el
feto
¿Por qué dan sueño los antihistamínicos?
Una de las funciones más importantes de la histamina es mantener despiertas a las
personas. Los receptores H1 de la histamina están en muchas partes del cuerpo, pero un
40% del total se encuentra en un área del sistema nervioso central llamada hipotálamo,
que regula muchas funciones del organismo, entre otras, los ritmos de sueño y vigilia.
Al inhibir la histamina, todos los antihistamínicos tienen un efecto sedante más o menos
potente, según cada fármaco y cada persona. Este efecto sedante es mucho más propio
de los antihistamínicos clásicos, y por ello éstos son el ingrediente activo de muchos
fármacos contra el insomnio, incluso de venta sin receta. Pero la somnolencia excesiva
genera problemas de relación, disminución del rendimiento laboral y escolar, y también
mayor riesgo de accidentes de tráfico.
Los antihistamínicos de 2.ª generación provocan mucho menos sueño que los clásicos,
ya que tienen más dificultad para penetrar en el SNC. Sin embargo, existen importantes
diferencias entre ellos. Los antihistamínicos piperazínicos (hidroxicina, oxatomida,
cetirizina, etc.) son en general más sedantes que los piperidínicos (fexofenadina,
ebastina, desloratadina, etc.). De cualquier forma, la somnolencia y otros efectos
secundarios de los antihistamínicos tienden a mejorar en los primeros días, al continuar
el tratamiento.
¿Pueden producir aumento de peso?
Otra de las acciones de la histamina en el sistema nervioso central es el mantenimiento
de la sensación de saciedad. Los antihistamínicos estimulan el apetito a través de su
acción sobre los receptores H1 en el SNC, así como a través de la inhibición de otros
receptores, como los de la hormona serotonina. De nuevo, este efecto es más frecuente
en los antihistamínicos clásicos, y por ello durante muchos años fueron el ingrediente
principal de muchos compuestos utilizados como estimulantes del apetito, en las
hiporexias (baja apetencia) de cualquier causa. Los antihistamínicos de 2.ª generación,
al caracterizarse por una mayor dificultad para penetrar en el SNC, también causan
menos aumento del apetito que los clásicos.
¿Qué otros efectos indeseables pueden causar?
Los antihistamínicos pueden inhibir, además de los receptores H1 de la histamina,
algunos receptores de la acetilcolina, desencadenando los llamados efectos
anticolinérgicos: sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa por dificultades en la
acomodación (enfoque de los objetos), retención de orina y otros. Por otra parte, las
acciones de inhibición del vómito y el mareo de muchos antihistamínicos se deben en
buena medida a sus acciones anticolinérgicas en el SNC. Cuando se emplean por vía
tópica sobre la piel, pueden producir alergia de contacto y reacciones solares o de
fotosensibilidad.
Además, en la última década del siglo xx se detectó en algunos pacientes tratados con
los antihistamínicos astemizol y terfenadina la aparición de arritmias cardíacas graves.
Estas podían ocurrir en situaciones de sobredosis o de administración simultánea de
otros fármacos con metabolismo hepático común, por acúmulo del antihistamínico no
metabolizado en las células del miocardio (músculo cardíaco). Este problema motivó la
retirada del mercado de los citados principios activos, y no se ha acusado
posteriormente con otros antihistamínicos, bien porque no se eliminan a través del
hígado, bien porque no se acumulan o porque su acúmulo en el organismo no afecta a
las células del corazón. Sin embargo, es importante que las personas con cardiopatías o
en tratamiento con fármacos que impliquen al trazado electrocardiográfico
(especialmente el llamado intervalo QT del electrocardiograma), consulten con su
médico antes de tomar cualquier antihistamínico.
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Los datos epidemiológicos no sugieren un aumento de riesgo fetal o de malformaciones
asociado al uso de los antihistamínicos clásicos. (Créditos, F. 162)
¿Con qué medicamentos pueden tener interacciones los antihistamínicos?
La mayoría de los antihistamínicos necesitan metabolizarse en el hígado y convertirse
en derivados, o metabolitos, activos o inactivos. Por ello, pueden tener interacciones con
muchos otros fármacos que necesitan las mismas vías metabólicas, como por ejemplo:
Antibióticos macrólidos: eritromicina, claritromicina, azitromicina.
Antifúngicos (fármacos usados en las infecciones por hongos).
Antihistamínicos H2: cimetidina, ranitidina.
Antidepresivos: fluoxetina, paroxetina y otros.
Antirretrovirales (fármacos empleados en el sida).
Además, muchos antihistamínicos presentan interacciones con ciertas sustancias
presentes en los zumos de frutas, y todos ellos potencian en mayor o menor grado el
efecto del alcohol, los tranquilizantes y los hipnóticos (o fármacos contra el insomnio).
Y por último, todos aquellos fármacos que alargan el intervalo QT del
electrocardiograma deberían utilizarse con precaución al tomar antihistamínicos. Éstos
incluyen, además de los ya comentados:
Antiarrítmicos.
Antiparasitarios y antipalúdicos.
Antieméticos (inhibidores del vómito).
Neurolépticos y psicotrópicos.
Antidepresivos.
Antibióticos del grupo quinolona (moxifloxacino y similares).
¿Pueden tomarse antihistamínicos durante el embarazo?
En general, es aconsejable evitar cualquier tipo de medicación durante la gestación que
no sea absolutamente imprescindible; el primer trimestre resulta especialmente
importante, sobre todo hasta la octava semana del embarazo. Sin embargo,
antihistamínicos de 1.ª generación con efecto antiemético (como el dimenhidrinato o la
meclozina) se han utilizado tradicionalmente desde hace medio siglo para contrarrestar
las náuseas y los vómitos de ese estado, y muchos otros antihistamínicos clásicos se
encuentran en productos anticatarrales de venta sin receta. Los datos epidemiológicos
no sugieren un aumento de riesgo fetal o de malformaciones asociado al uso de estos
antihistamínicos clásicos.
Son conocidas unas categorías de riesgo para el uso de medicamentos durante la
gestación, de acuerdo con la documentación actual y la relación riesgo-beneficio. Los
antihistamínicos de 2.ª generación se encuentran en su mayor parte dentro de la
categoría B, es decir, probablemente seguros, aunque sin estudios en mujeres (ya que
está terminantemente prohibida la comercialización de medicamentos causantes de
malformaciones en estudios animales así como los estudios de fármacos en mujeres
embarazadas). En resumen, los datos existentes sugieren que no hay un aumento
significativo del riesgo fetal tampoco con los antihistamínicos de 2.ª generación más
usados.
¿Y durante la lactancia?
Muchos antihistamínicos, especialmente de 2.ª generación, carecen de estudios de
excreción en la leche materna; con todo, los hechos con varios antihistamínicos clásicos,
así como con loratadina, desloratadina y fexofenadina, sugieren que el lactante recibiría
como máximo el 1% de la dosis administrada a la madre. Por ello, se piensa que las
mujeres que dan de mamar pueden aliviar sus síntomas de alergia con antihistamínicos,
sin aumentar el riesgo de efectos adversos sobre los lactantes.
Los antihistamínicos son un grupo de principios activos cuya característica común es la
de inhibir los efectos de la histamina. Ésta es una sustancia química presente en todos
los tejidos corporales, que interviene en muchos procesos fisiológicos, desde las
reacciones alérgicas a la secreción ácida del estómago; a nivel del sistema nervioso
central (SNC), determina en gran parte la sensación de hambre y los ritmos sueño-
vigilia. Para ello, la histamina actúa a través de cuatro tipos distintos de receptores: H1,
H2, H3 y H4. Los antihistamínicos propiamente dichos son los inhibidores específicos
de los receptores H1.
Los antihistamínicos actúan uniéndose a los receptores H1 de la histamina,
estabilizándolos en su forma inactiva durante horas. Con ello se logra que la histamina
no llegue a producir sus efectos a nivel de la piel (picor, habones o ronchas, etc.), ni de
la mucosa respiratoria (lagrimeo, picor nasal y ocular, estornudos, destilación acuosa,
etc.)
En términos prácticos, los antihistamínicos son clasificados en dos grupos: los
antihistamínicos “clásicos” o sedantes y los de segunda generación o mal llamados “no
sedantes”. Los clásicos atraviesan más fácilmente la barrera hematoencefálica y tienden
a producir somnolencia en la mayoría de los pacientes, frente a lo que ocurre con los de
segunda generación; sin embargo, todos pueden llegar a producir un cierto grado de
somnolencia, al menos en algunos pacientes. Muchos de estos principios activos podéis
encontrarlos en vuestra farmacia en forma de medicamentos genéricos (recordad que en
la caja debe aparecer la sigla “EFG“).
Los antihistamínicos se recetan dentro de un tratamiento sintomático, ello es, logran
reducir lo incómodos y molestos síntomas de las alergias, pero no curan la enfermedad.
Por tanto, a priori, puede pensarse que el principio activo debe tomarse en función de la
aparición de los síntomas. No obstante, en muchas ocasiones un tratamiento prolongado
es muy beneficioso para el paciente que padece la alergia. En todo caso, recordad que
vuestro médico y farmacéutico son los profesionales más adecuados para orientaros en
la pauta de consumo de estos fármacos.