Post on 25-Jan-2016
Vida Media: 36-70 horas
MILTEFOSINASu potencia varia con diferentes especies de
leihmania
L. donovani es la mas sensible
Menos sensible es L. major
Es el primer fármaco distribuido que se administra por vía oral
Se absorbe satisfactoriamente y se distribuye en todo el cuerpo
DOSIS
100mg/kg de peso en px mayor de 25 kg/28 días
2,5mg/kg de peso/día.
No se puede aplicar vía IV porque posee actividad hemolítica
MECANISMO DE ACCION
No se conoce con claridad
La biosíntesis de la fosfatidilcolina: en la cual la miltefosina inhibe la CTP: fosfocolina-
citidiltransferasa
La biosíntesis de la esfingomielina: situación el cual los mayores niveles de caramida
celular pudieran desencadenar la apoptosis
Contraindicado
En embarazadas
Estudios: en ratas macho se observo un posible efecto en la
fertilidad; en humanos se investiga para valorar dicho riesgo
EFECTOS ADVERSOS
Vómitos y diarrea ( 65%)
Incremento en los niveles de transaminasas hepáticas y creatina
sérica
EFECT. ADVERSOS
Neurotóxica
Hipotensión
Taquicardia Cefalea
Erupciones en la piel
Tromboflebitis Anemia
neutropenia
Pancreatitis Hiperglucemia
Es una diamina aromática
Tratamiento de leishmaniosis visceral
resistente a antimoniales
DOSIS
L. VISCERAL
(L. Donovani)
Vía I.M: 2-4 mg/kg de peso de 12-15 aplicaciones, todos los días o días
alternos
L. CUTANEA (L.tropica)
3mg/kg de peso en 4 dosis c/48 hrs
Mecanismo de Acción:
Se acumula en el interior de la mitocondria y
desintegra el cinetoplasto produciendo el colapso
del potencial de membrana mitocondrial
Absorción :Buena x via parenteral
Concentraciones max en 1 hora
La semivida es lentísima,dura semanas a
meses
Se liga en 70% a proteínas plasmáticas.
No cruza la barrera hematoencefalica
Concentraciones max.en hígado, riñones,
suprarrenales y el bazo