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Abarca varias sustancias naturales y semisinteticas betalactamicas con capacidad antimicrobiana
Mecanismo de acción es inhibición en la formación de la pared bacteriana por lo que es de baja toxicidad para la célula humana
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1. 1. NATURALESNATURALES
PENICILINA GPENICILINA G
Bactericida de espectro reducido, gérmenes gram positivos
No estable en medio ácido
El Ph gástrico lo inhibe
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Existen 4 formas farmacéuticas:
- Cristalina: e.v, excreción rápida 6hs
- Procainica: i.m, derivado anestésico, excreción media 12 hs
- Clemizol: i.m, radical antihistaminico, excreción media 12-24 has
- Benzatinica: i.m, de deposito aprox 26 dias
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- Penicilina V: semisintetica, se absorbe mejor por v.o. Pen VK
2. SEMISINTETICAS2. SEMISINTETICAS
AMPICILINAS
Penicilina de amplio espectro, resistentes a la acidez gastrica pero no a la penicilinas
se da por v.o o parenteral, vida media 6-8 hs
Amoxacilina tiene mejor y superior absorción oral
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ISOXAZOLILPENICILINAS
Semisinteticas, combinan acidez gástrica con resistencia a la penicilinasa o betalactamasa
Se usa por v.o o parenteral
Oxacilina, Dicloxacilina, Meticilina, Nafcilina
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PENICILINAS ESPECIALESPENICILINAS ESPECIALES
Sinteticas con caracteristicas muy especiales
Carbenicilina, ticarcilina, piperacilina, ya son de poco uso
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Sustancias combinadas a un antibiótico betalactamico
Inhibe la betalactamasa que pueda producir la bacteria y así aumentar el espectro
Indicado en gérmenes productores de betalactamasa
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Se dispone de dos inhibidores de la betalactamasa:
Acido Clavulanico y Sulbactan
Ampicilina + Sulbactan : Unasyn
Amoxacilina + Clavulanato : Clavulin
Piperacilina + Tozobactan : Tazocin
Ticarcilina + Acido clavulanico: Timetin
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Hipersensibilidad Toxicidad en S.N en falla renal Depresión medular Eosinofilia Neutropenia Hiperbilirrubinemia Flebitis Necrosis en extravasacion Alteraciones gastro intestinal
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antibioticobacteria
bacteriaantibiotico
INHIBIDOR DE
BETALACTAMASA
BETALACTAMASA
BETALACTAMASA
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Antibacterianos de amplio espectro, se relacionan farmacologicamente con las penicilinas (anillo betalactamico)
Inhibe el crecimiento de la pared bacteriana bloqueando la sintesis de proteina
Uso parenteral. Las de primera y segunda generacion se utilizan v.o
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PRIMERA GENERACIONAcción contra gérmenes gram (+)
Cefalotina (keflin), Cefazolina (Cefacidal), Cefradina (Veracef), Cefalexina (Keflex), Cefadroxil (Duracef)
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SEGUNDA GENERACION
Mas acción contra gérmenes Gram (-)
Cefuroxima (Zinacef), Cefoxitina (Mefoxitin), Cefaclor (Ceclor), Cefprozilo (Procef)
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TERCERA GENERACIONTERCERA GENERACIONBuena acción contra gérmenes gram (+) y gram (-) pero pobre contra estafilococo
Cefoperazona (Cefobid), Cefotaxima (Claforan), Ceftriaxone (Rocefin)
CUARTA GENERACIONCUARTA GENERACION
cefepima (maxipima)
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Hipersensibilidad Alteraciones en pruebas hepaticas Prolongacion del ptt Eosinofilia Diarrea Nauseas Vomito Colitis seudomembranosa
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Amplio espectro, inhibidor de betalactamasa uso en infecciones por gérmenes gram (+) y
gram (-), anaerobios y resistente a cefalosporinas de tercera generacion
Buena penetración a todos los tejidos
Imipenem-Cilastatina, Meropenem
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Flebitis Imipenen mas nefrotoxico Convulsiones en ptes con meningitis y/o
disfunción renal Trombocitosis Aumento de transaminasas Nausea Diarrea
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Inhiben la formación de pared bacteriana No se absorbe por v.o, uso parenteral Cubre gérmenes Gram(+) y Gram (-),
anaerobios tiene buena penetración a tejidos
Aztreonam (Azactan)
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Vomito Diarrea Rash cutáneo Flebitis Elevación de transaminasas Eosinofilia
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Inhiben la sintesis de la pared celular, afecta la membrana citoplasmatica y altera la permeabilidad de la membrana, inhibe síntesis de RNA
No se absorbe v.o, uso endovenoso usos en infecciones por Estafilococo
Meticilino resistente, aerobios grampositivos
Vancomicina
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Flebitis Nefrotoxicidad Ototoxicidad Sindrome de hombre rojo Dolores musculares Parálisis Hipotensión arterial
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Inhibe síntesis de proteína a nivel del ribosoma
Bactericida, bacteriostatico Buena efectividad por v.o y buena
tolerancia, es estable frente acción de ácidos
Usos en afecciones de vias respiratorias Hepatotoxico
Azitromicina, Eritromicina, Claritromicina
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Warfarina: aumenta su efecto anticoagulante Carbamazepina, metilprednisolona,
ciclosporina: inibe el metabolismo hepatico de los macrolidos, por lo que se deben disminuir la dosis
Digoxina: Mejora la absorcion al inhibir las bacterias que la descomponenen
Teofilina: disminuye la depuración, se debe usar dosis inferiores
Cisaprida: incrementa riesgo cardiovascular
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Hepatotoxicidad Ototoxicidad Flebitis Nauseas Vomito Diarrea Colitis seudomembranosa
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Inhiben la sintesis bacteriana de acido folio (vitamina sintetizada por la bacteria para su crecimiento)
Bacteriostatico Para tratamiento sistemático se combina
con otro antibacteriano
Trimetropin - Sulfametoxasol, Clotrimazol
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Erupciones cutaneas Trastornos gastrointestinales Trastornos hematicos reversibles
(trombocitopenia) Puede incrementar niveles de disocian Puede inhibir el metabolismo hepaticode
hidantoina
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Bacteriostatico, bactericida, actúa en síntesis de proteínas de rizomas
Tratamiento afecciones anaerobias, Gram (+)
Buena absorción por v.o
Clindamicina, Lincomicina
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Nauseas, Vomito, Dolor abdominal Esofagitis Anafilaxia Hipotensión severa altera pruebas hepáticas (ictericia) steven johnson Hipotensión con administracion rápida Colitis seudomembranosa Poseen propiedades de bloqueo
neuromuscular
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No administrar concomitante con bactericidas (por su accion bacteriostatica genera antagonismo)
Incompatible con ampicilina, aminofilina, barbitúricos, gluconato de Ca, sulfato de Mg, hidantoina
Potencia la acción de los bloquenates musculares
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Actúa a nivel del núcleo, inhibe la síntesis ADN, modifica la expresión genética causando muerte y disminución de resistencia bacteriana
No afecta células humanas No cubre anaerobios Buena absorción por v.o
Acido Nalidixico (Wintomylon), Ciprofloxacina, Norfloxacina
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En niños lesiona cartílago articular Se reduce la absorción cuando se da
simultaneo con CA, Mg, Fe, Al, sucrolfato, antiácidos
No se debe administrar con leche, bebidas enriquecidas en minerales, disminuye absorción
Incrementa los niveles de teolfilina, warfarina
Acelera la absorbí{on la metoclopramida
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Nauseas, diarrea Flebitis Artralgia Aumento BUN creatinina Cefalea, vértigo Erupciones cutáneas Hipotensión, taquicardia Colitis seudomembranosa
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Inhibe la síntesis de proteínas en el ribosoma
Acción sobre gérmenes Gram (-), poco sobre Gram (+) y anaerobios
No se absorbe por v.o Excreción renal lenta
Amikacina (Amikin), Gentamicina, Neomicina, Estreptomician, Netilmicina, Tobramicina
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Nefrotoxico Ototóxico Bloqueo muscular La dosificación de acuerdo a función
renal
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Inhibe la sintesis de DNA Genera perdida en Estructura de DNA Antimicrobiano y antiprotozoico No asociar con Warfarina, alcohol, litio
Metronidazol
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Teratogenico Discrasias sanguínea Prurito Anafilaxia Nauseas Alucinaciones Sabor metálico Convulsiones
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Se clasifican en tres grupos
Polienos Azoles Alilaminas
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SITIOS DE ACCION DE ANTIMICOTICOS
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NISTATINA ANFOTERICINA B
- Antimicótico de elección- Actua alterando la permeabilidad de
membrana uniendose al ergosterol del hongo
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Nauseas, vomito, anorexia, diarrea, cólico Fiebre, escalofrio, malestar, Cefalea Dolor muscular y articular Rash cutaneo, reacción anafiláctica HTA , arritmias, fibrilación auricular, paro cardiaco Tinnitus, sordera, vertigo Alteraciones hepáticas Convulsiones, nefrotoxicidad Trombocitopenia, leucopenia, coagulopatias,
anemia tromboflebitis Perdida de Na, K, Mg
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Para disminuir los efectos secundarios se recomienda uso de:
- Antipireticos- Antihistamínicos- Infusion de lev con Na, K- Heparina disminuye tromboflebitis- Infundir en 4 - 6 hs- Controlar pruebas de función renal,
hepática, hematológica
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Miconasol Ketoconazol fluconazol
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El grupo de los azoles está compuesto por dos familias: los imidazoles y los triazoles, que comparten mecanismos de acción y resistencia.
Entre de los imidazoles están clotrimazol, miconazol y ketoconazol; este último era uno de los fármacos más utilizados en la onicomicosis, pero su toxicidad hepática es muy importante.
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naftifina y la terbinafina inhiben la síntesis de ergosterol de la
membrana celular fúngica, al interferir la conversión de escualeno en lanosterol, lo que conduce a una acumulación intracelular de escualeno que ocasiona la muerte celular
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la terbinafina es relativamente selectiva y no presenta tantos efectos adversos como las otros antimicóticos, porque la enzima que inhibe no está relacionada con el sistema citocromo p450. No influye en el metabolismo hormonal y, en general, no se ve afectada por otros fármacos de metabolismo hepático