180796937-Analgesico
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Analgésico
Un analgésico es un medicamento que calma o elimina el dolor, también
reduce o alivian los dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros
ataques y dolores. Existen muchos tipos diferentes de analgésicos y cada uno
tiene sus ventajas y riesgos.
Aunque se puede usar el término para cualquier sustancia, es decir,
mecanismo que reduzca el dolor, generalmente se refiere a un conjunto de
fármacos, de familias químicas diferentes que calman o eliminan el dolor por
diferentes mecanismos.
Clasificación de los analgésicos
Antiinflamatorios no esteroides
Los antiinflamatorios no esteroides (AINE) son un grupo heterogéneo de
fármacos, cuyo representante más conocido es la Aspirina. Actúan sobre todo
inhibiendo a unas enzimas llamadas ciclooxigenasas, cruciales en la
producción de prostaglandinas, sustancias mediadoras del dolor. Corresponden
al primer escalón analgésico de la OMS, junto con el paracetamol, que aunque
no es un AINE propiamente dicho, se incluye en este primer escalón. Además
de propiedades analgésicas, los AINE son antipiréticos, antiinflamatorios y
algunos antiagregantes plaquetarios. Tienen el inconveniente de que no se
puede superar una dosis de tolerancia o techo terapéutico debido a los graves
efectos adversos como es la hemorragia.
Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como el tramadol que imitan,
con menor poder analgésico, la acción de los opioides. Corresponden al
segundo escalón analgésico de la OMS.
Opiáceos mayores
Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceo) como la morfina y otros
artificiales (opioide) como el fentanilo, que actúan sobre los receptores opioides
de las neuronas del sistema nervioso, imitando el poder analgésico de
los opiáceos endógenos. Son los fármacos analgésicos más potentes
conocidos y corresponden al tercer escalón analgésico de la OMS. Se pueden
asociar y potencian su acción con los AINE, pero no es biológicamente correcto
asociarlos a opiáceos menores.
Los opiáceos mayores no presentan techo terapéutico, por lo que se puede
aumentar la dosis según la presencia de dolor y tolerancia del paciente.
Presenta el inconveniente de que son sustancias estupefacientes y deprimen el
sistema nervioso central en las primeras dosis.
Fármacos adyuvantes
Aunque no son analgésicos cuando se administran aisladamente, potencian la
acción de cualquier analgésico en asociación. Entre los fármacos adyuvantes
analgésicos se encuentran:
Corticoides.
Antidepresivos, sobre todo los antidepresivos tricíclicos.
Anticonvulsivantes, sobre todo en el dolor neuropático.
Aunque no se pueden incluir dentro del grupo de los analgésicos, el placebo,
es decir, el efecto placebo o alivio del dolor en ausencia de un tratamiento
conocido biológicamente como activo, es capaz de activar áreas cerebrales
dedicadas al alivio del dolor, provocando cambios físicos en la manera en la
que el cerebro responde al dolor, visible en resonancia magnética funcional,
por lo que está demostrado que la confianza que deposita el paciente en un
tratamiento, mejora los resultados del mismo. A pesar de todo, ninguna fase del
tratamiento del dolor pasa por la utilización de placebo, porque no es ético.
Analgésicos
Aminas
{Paracetamol} {Fenacetina}
AINES
{Aspirina} {Celecoxib} {Diclofenaco} {Ibuprofeno} {Ketoprofeno} {Ketorolaco}
{Meloxicam{Naproxeno} {Rofecoxib} {Indometacina}
Cannabinoides
{Cannabis} {Tetrahidrocannabinol}
Opioides
{Alfentanilo} {Carfentanilo} {Buprenorfina} {Codeína} {Codeinona}
{Dextropropoxifeno} {Dihidrocodeína} {beta-Endorfina} {Fentanilo} {Heroína}
{Hidrocodona} {Hidromorfona} {Metadona} {Morfina} {Morfinona} {Oxicodona}
{Oximorfona} {Petidina} {Remifentanilo} {Sufentanilo} {Tebaína} {Tramadol}
PARACETAMOL
Mecanismo de acción
Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y
bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el
centro hipotalámico regulador de la temperatura.
Indicaciones terapéuticas
- Oral o rectal: fiebre; dolor de cualquier etiología de intensidad leve o
moderada.
- IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad urgente o
no son posibles otras vías.
Posología
- Oral: ads.: 1g/6-8 h o ads. y niños > 12 años: 500-650 mg/4-6 h; máx. 4 g/día.
Niños desde 0 meses: 15 mg/kg/6 h o 10 mg/kg/4 h. I.R.: Clcr < 10 ml/min:
intervalo mín. entre tomas, 8 h; Clcr 10-15 ml/min, 6 h. Ancianos, reducir dosis
en un 25%.
- Rectal: lactantes de: 10 kg, 150 mg/6h, máx. 750 mg/día; 13-18 kg, 150 mg/4-
6 h, máx. 900mg/día; 20 kg, 150-300 mg/4-6 h, máx. 1.200 mg/día. Niños de:
12-16 kg, 300-325 mg/8h, máx. 1g/día; 17-23 kg, 300-325 mg/6 h, máx.
1.5g/día; 24-40 kg, 300-325 mg/4-6 h, máx. 2.5g/día. Ads. y adolescentes: 600-
1.300 mg/6h, máx. 5g/día.
- IV (perfus. de 15 min): dosis según peso del paciente:
Intervalo mín. entre dosis, 4 h. I.R. grave: mín. intervalo entre dosis, 6 h.
Modo de administración:
Comprimido bucodispersable: deshacer en la boca antes de ser tragado.
Granulado efervescente: disolver en un vaso de agua, tomar cuando cese el
burbujeo.
Solución oral: puede tomarse diluida en agua, leche o zumo de frutas o bien
directamente.
Polvo para solución oral: tomar disuelto en agua.
Granulado para solución oral: disolver en 1/2 vaso de agua fría y tomar
inmediatamente.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Insuficiencia hepatocelular grave. Hepatitis vírica.
Advertencias y precauciones
Alcohólicos o en caso de I.H.: no sobrepasar 2 g paracetamol/día. Niños < 3
años. Asmáticos sensibles al AAS (reacción cruzada). Evitar uso prolongado en
anemia, afección cardiaca o pulmonar e I.R. grave. Riesgo de daño hepático
grave con dosis altas. Vía IV, precaución en malnutrición crónica y
deshidratación.
Insuficiencia hepática
Contraindicado en insuficiencia hepatocelular grave. Precaución en caso de
I.H. no sobrepasar 2 g paracetamol/día e intervalo mín. entre dosis, 8 h. Uso
ocasional aceptable, pero la administración prolongada de dosis elevadas
aumenta el riesgo de aparición de efectos adversos.
Insuficiencia renal
Precaución. Uso ocasional aceptable, pero la administración prolongada de
dosis elevadas aumenta el riesgo de aparición de efectos renales adversos.
I.R.: Clcr < 10 ml/min: intervalo mín. entre tomas, 8 h; Clcr 10-15 ml/min, 6 h.
Interacciones
Aumenta efecto (a dosis > 2 g/día) de: anticoagulantes orales.
Hepatotoxicidad potenciada por: alcohol, isoniazida.
Biodisponibilidad disminuida y potenciación de la toxicidad por:
anticonvulsivantes.
Niveles plasmáticos disminuidos por: estrógenos.
Disminuye efecto de: diuréticos de asa, lamotrigina, zidovudina.
Acción aumentada por: probenecid, isoniazida, propranolol.
Efecto disminuido por: anticolinérgicos, colestiramina.
Absorción aumentada por: metoclopramida, domperidona.
Aclaramiento aumentado por: rifampicina.
Puede aumentar toxicidad de: cloranfenicol.
Lab. Sangre: aumento de glucosa, teofilina y ác. úrico; reducción de glucosa
por método oxidasa-peroxidasa. Orina: aumenta valores de metadrenalina y ác.
úrico; falsos + en determinación de ác. 5-hidroxi indol acético en pruebas con el
reactivo nitrosonaftol. Aumenta tiempo de protrombina. Suspender 3 días antes
de pruebas de función pancreática mediante bentiromida.
Embarazo
Cat. B. No recomendado su uso durante el embarazo ya que atraviesa la
placenta; valorar beneficio-riesgo.
Lactancia
Compatible. Aunque se excreta en leche en pequeñas cantidades, no se ha
detectado en la orina de lactantes. Puede utilizarse a dosis terapéuticas.
Reacciones adversas
Raras: malestar, nivel aumentado de transaminasas, hipotensión,
hepatotoxicidad, erupción cutánea, alteraciones hematológicas, hipoglucemia,
piuria estéril.
Sobredosificación
El fallo hepático puede producir muerte. Antídoto, N-acetilcisteína: ads.: dosis
de ataque: 150 mg/kg IV lenta, o diluidos en 200 ml de dextrosa 5% durante 15
min; mantenimiento: 50 mg/kg en 500 ml dextrosa 5%, infus. lenta de 4 h,
seguido de 100 mg/kg en 1.000 ml dextrosa 5%, infus. lenta de 16 h. En niños,
ajustar volumen de dextrosa 5% según edad y peso para evitar congestión
vascular pulmonar. Interrumpir cuando los niveles hemáticos de paracetamol
sean < 200 mcg/ml. Efectividad máx. del antídoto antes de 4 h desde la
intoxicación; ineficaz a partir de 15 h.
- Oral: administrar N-acetilcisteína antes de 10 h. Ads., inicial, 140 mg/kg + 17
dosis de 70 mg/kg, una cada 4 h. Diluir cada dosis al 5% en bebida de cola,
zumo de naranja o agua.
Ibuprofeno
Tabletas
Analgésico
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Ibuprofeno...................................................................... 400 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: IBUPROFENO es un analgésico y
antiinflamatorio utilizado para el tratamiento de estados dolorosos,
acompañados de inflamación significativa como artritis reumatoide leve y
alteraciones musculoesqueléticas (osteoartritis, lumbago, bursitis, tendinitis,
hombro doloroso, esguinces, torceduras, etc.). Se utiliza para el tratamiento del
dolor moderado en postoperatorio, en dolor dental, post-episiotomía,
dismenorrea primaria, dolor de cabeza.
CONTRAINDICACIONES: No se recomienda el uso en mujeres embarazadas
o en periodo de lactancia. No se recomienda su uso en menores de 12 años.
No se administrará cuando exista sensibilidad conocida a la sustancia o al
ácido acetilsalicílico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No deberá utilizarse en el embarazo ni en la lactancia, ya que existen reportes
de que puede ocasionar gestación prolongada por inhibición del parto, el
conducto arterioso puede cerrarse anteparto ocasionando así hipertensión
pulmonar primaria neonatal, así como también se han presentado
hipercoagulabilidad e hiperbilirrubinemia en los neonatos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En 10 a 15% de los pacientes se ha suspendido la administración de
IBUPROFENO debido a intolerancia a la sustancia. Del 5 al 15% presentan
datos de intolerancia gastrointestinal, lo más común son epigastralgias,
náuseas, pirosis, sensación de plenitud en tracto gastrointestinal la pérdida
oculta de sangre es infrecuente.
Otras reacciones secundarias reportadas son trombocitopenia erupciones
cutáneas, cefalea, mareos y visión borrosa, en algunos casos se presentó
ambliopía tóxica, retención de líquidos y edema.
Se aconseja la suspensión del fármaco en los pacientes que presentan
alteraciones oculares.
Otros efectos reportados con el uso de IBUPROFENO son diarrea,
constipación; en pacientes asmáticos se ha reportado obstrucción de vías
respiratorias por la retención de líquidos, puede presentarse una insuficiencia
cardiaca congestiva o edema pulmonar en enfermos con función cardiaca
límite.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debe ser
administrado con precaución en pacientes que están siendo manejados con
derivados de la cumarina, debido a su elevado grado de unión con la albúmina
plasmática puede desplazar a los hipoglucemiantes orales y la warfarina, de tal
manera que es importante valorar las dosificaciones de estos últimos cuando
se administran conjuntamente.
Puede reducir los efectos diuréticos y natriuréticos de la furosemida tanto como
los efectos antihipertensivos de las tiazidas, de los bloqueadores beta,
prazosina y captopril, posiblemente por inhibición de la síntesis de
prostaglandinas en los riñones.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No hay reportes de mutagénesis ni alteraciones en la fertilidad con el uso de
IBUPROFENO y no se ha demostrado que tenga acción carcinogenéticas.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
La administración de IBUPROFENO es por vía oral.
Es posible administrar dosis diarias de hasta 3,200 mg en dosis divididas para
el tratamiento de la artritis reumatoide y la osteoartritis, aun cuando la dosis
total habitual es de 1,200 a 1,800 mg, también es posible reducir la dosis con
fines de mantenimiento para el dolor leve a moderado, especialmente en la
dismenorrea primaria la dosis habitual es de 400 mg cada 4 a 6 horas según
sea necesario, puede ingerirse con leche o alimentos para minimizar los
efectos colaterales gastrointestinales. En general, se recomiendan dosis de 200
a 400 mg cada 6 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL:
Los pacientes que presentan alteraciones oculares por el empleo de
IBUPROFENO aun a dosis terapéuticas deberán suspender de inmediato su
uso; en caso de ingesta accidental o voluntaria de sobredosis se aconseja
hacer vaciamiento gástrico, administración de sustancias alcalinas que lo
neutralicen, ya que es un ácido, y valorar la administración de carbón activado
para evitar la absorción del fármaco. Además de monitorear al paciente y
mantenerlo bajo observación continúa.
ANEXO
Introducción
Los analgésicos médicos son drogas poderosas que interfieren con la
transmisión de las señales del sistema nervioso a los nervios que percibimos
como dolor. La mayoría de los analgésicos también estimulan porciones del
cerebro que se relacionan con el placer.
A los más poderosos analgésicos médicos se les llama opiáceos, que son
parecidos al compuesto del opio. Están fabricados para reaccionar sobre el
sistema nervioso de la misma manera que las drogas derivadas de la amapola,
como la heroína. Los analgésicos opiáceos de los cuales se consume más
comúnmente incluyen oxicodona, hidrocodona, la meperidina, la hidromorfona
y propoxicodonafeno.
Estos medicamentos, incluso los que no necesitan receta, pueden dar lugar a interacciones con otros tratamientos que esté siguiendo el paciente.
Es un factor que deberá tenerse en cuenta antes de tomarlos. Y si en el pasado ha sufrido alguna alergia o ha padecido alguna enfermedad, el paciente debe asegurarse, antes de tomar un analgésico, de que no le esté contraindicado.
Conclusión
Un fármaco es toda sustancia química purificada utilizada en la
prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de una enfermedad,
para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado o bien para
modificar condiciones fisiológicas con fines específicos.
Un fármaco, de acuerdo con la farmacología, es cualquier sustancia que
produce efectos medibles o sensibles en los organismos vivos y que se
absorbe, puede transformarse, almacenarse o eliminarse.1
Esta definición se acota a aquellas sustancias de interés clínico, es decir
aquellas usadas para la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura
de enfermedades,2 y se prefiere el nombre de tóxico para aquellas sustancias
no destinadas al uso clínico pero que pueden ser absorbidas accidental o
intencionalmente; y droga para aquellas sustancias de uso social que se
ocupan para modificar estados del ánimo.
Los fármacos pueden ser sustancias creadas por el hombre o producidas por
otros organismos y utilizadas por el hombre. De esta
forma, hormonas, anticuerpos, interleucinas y vacunas son considerados
fármacos al ser administrados en forma farmacéutica. En resumen, para que
una sustancia biológicamente activa se clasifique como fármaco, debe
administrarse al cuerpo de manera exógena y con fines médicos.
Los fármacos se expenden y utilizan principalmente en la forma
de medicamentos, los cuales contienen el o los fármacos prescritos por un
médico en conjunto con excipientes.
UNIVERSIDAD AUTONOMA DE SANTO DOMINGO
(UASD)
FARMACOLOGIA II
TEMA:
ANALGESICOS
PROFESOR:
DR. ANGEL NUÑEZ DIPLAN
PRESENTADO POR:
YOHADA GUAREÑO ARTILES- DA7090PASTOR ARIAS- DA6524
SARA LIZ- 100148984MARIA TERESA SARITA- 100064412
SANTIAGO REPUBLICA DOMINICANA
SEPTIMBRE 11 DEL 2015