5 Antiinflamatorios No Esteroideos Aines
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ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS(AINEs)
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AINEs
Frmacos, en su mayora antiinflamatorios, con actividad analgsica y antitrmica.
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HISTORIASauce Blanco.
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AINEs.
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Mecanismo de Accin
Inhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y COX-2).Enzimas que producen endoperxidos cclicos (PGG2 y PGH2) a partir de AA.Inhibicin de produccin responsable de accin teraputica y efectos adversos.
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COX-1Constitutiva de rin y TGI. Produce prostaglandinas:
Bloqueo de COX-1: Responsable de efectos adversos.
Proteccin del epitelio gstrico.Mantenimiento del flujo renal. Agregacin plaquetaria. Migracin de neutrfilos.Endotelio vascular.
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COX-2
Inducible. Se expresa por induccin de mediadores de inflamacin. Interfern TNF- e IL-1.Media procesos de inflamacin.Constitutiva SNC y rin.
Bloqueo produce efecto teraputico.
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ACCIONES FARMACOLGICASAnalgsica
Antitrmica
Antiinflamatoria
Antiagregante plaquetaria
Uricosrica
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ACCIN ANALGSICA
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ACCIN ANTIINFLAMATORIAInflamacin infeccin, lesin, isquemia.a) aguda Vasodilatacin.b) subaguda Infiltracin leucocitaria.c) crnica Degeneracin tisular.
Ms til en inflamacin aguda.Inhiben actividad vasodilatadora, permeabilidad tisular, liberacin de mediadores, quimiotaxis.
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ACCIN ANTITRMICAFiebrePirgenos.Inhibicin de PGE2, en regin preptica hipotalmica. No disminuye temperatura en estados normales, ejercicio o ambiente.
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Antiagregante Plaquetaria: Inhibe sntesis de TXA2. Accin COX-1.
Uricosrica: Aumentan la excrecin de ac. rico por la orina.
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REACCIONES ADVERSASGastrointestinales: Irritacin TGI. PGs protegen mucosa gstrica; limitan secrecin cida, producen mucus. Disminuye flujo sanguneo en mucosa.
Dolor abdominal, nusea, lceras, diarrea, anemia, anorexia.
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Cardiovasculares y Renales: TA. Mecanismo no aclarado.
Inhibicin de COX-1: PGE2 e PGEI2 VC FSR y TFG retencin Na y agua. Hiperpotasemia: Renina, Aldosterona y excrecin de K.
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SNC: Vrtigo, mareos, confusin, depresin.
Plaquetas: Hemorragias.
Hipersensibilidad: Rinitis, asma, urticaria, shock.
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CLASIFICACIN
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SALICILATOS
cido Acetilsaliclico (AAS)
Diflunisal
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cido Acetilsaliclico (AAS)Frmaco prototipo.
Inhibe de forma irreversible las COX.Acciones:
AnalgsicaAntiagregante plaquetariaAntipirticaAntiinflamatoria
Cefaleas, otitis, sinusitis.Postoperatorios, posparto.Dismenorrea. Origen canceroso.
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cido Acetilsaliclico (AAS)
Va A.Oral.AbsorcinEstmago y duodeno.DistribucinBHE, Placenta. Vd: .15 l/kg.Vida media: 15-20 min; salicilato: 3-20 h.Metabolismo1er Paso. Hidrlisis. ac. Saliclico. ExcrecinOrina. con alcalinizacin.
Biodisponibilidad > 80%Dosis500 mg c/4-6h
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Concentracin (mg/100ml)Efecto teraputico Efecto txico0-10AnalgsicoAntitrmicoAntiagregante15-35AntiinflamatorioUricosrico25Tinnitus , acufenos, disminucin de funcin renal y vmitos.30Disminucin del tiempo de protrombina y sordera.>40Acidosis metablica signos de toxicidad graves.
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cido Acetilsaliclico (AAS)
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cido Acetilsaliclico (AAS)
AnticidosPueden aumentar la excrecin renal de los salicilatos por alcalinizacin de la orina.BarbitricosAumenta las concentraciones plasmticas de los barbitricos.UricosricosDisminucin efecto. Excrecin AAS
Interacciones Farmacocinticas
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Interacciones Farmacodinmicas
AnticoagulantesMayor riesgo hemorragia.AINEslceras, dao gastrointestinal.InsulinaAumentar efecto hipoglucemiante.VancomicinaAumenta riesgo ototxico.DiurticosRiesgo de fallo renal agudo.
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DIFLUNISALEficaz analgsico. Ms duradero que AAS o Paracetamol.
Escaso efecto Antiinflamatorio y antitrmico.Artritis reumatoide, osteoartritis.Rx. Adversas menores que ASS. Tx. Prolongados: GI, cefaleas, alteracin renal, erupciones cutneas.
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DIFLUNISAL
Va A.OralAbsorcinEstmago y duodenoDistribucinNo BHE. Vd: .1 l/kgVida media: 8-12hMetabolismoGlucuronoconjugacin heptica. ExcrecinOrina.
Biodisponibilidad90%Dosis500 mg c/12h
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PARACETAMOLParaaminofenoles.Acetaminofn.
No es un AINE
Acceso rpido a SNC
AntiinflamatorioAntitrmico
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PARACETAMOLEscaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 perifricasAntiinflamatorio
Antiagregante plaquetario
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PARACETAMOL
Va A.Oral. Rectal.AbsorcinIntestino delgado. Vaciado gstrico.DistribucinBHE. Vd: .95 l/kgVida media: 2-3hMetabolismoMetabolismo heptico 95%. Ac. Glucornico. ExcrecinOrina.
Biodisponibilidad80%Dosis650mg c/4-6h. No ms de 4gr/da.
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PARACETAMOLAplicaciones.Uso anticoagulantes o uricosricos.Gastritis, intolerancia a AAS, hemofilia.Sustituto de AASAnalgsico-AntitrmicoResfriado comn.
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PARACETAMOLIntoxicacin
Sobredosis Aguda: (10-15g)5-8 g/varias semanas.
Necrosis heptica; lesiones renales, cardacas y pancreticas agudas.
N-acetilbenzoquinoneimida
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METAMIZOLDerivados Pirazlicos. Antitrmico
Dependiente de dosis. 2 g = dosis baja de opioides.Menos lesivo Mucosa G. No complicaciones hemorrgicas.AnalgsicoAAS= Metamizol > Paracetamol.Espasmoltico
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METAMIZOL
Va A.Oral. Rectal.Intramuscular.
DistribucinBHE, BHP. Vd: .2 l/kgVida media: 6-9hMetabolismoMetabolismo heptico. 4-metilaminoantipirina4-metilantipirina ExcrecinOrina.
Biodisponibilidad>90%Dosis575-1,150 mg c/6-8h
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METAMIZOLAPLICACIONES TERAPUTICASDolores moderados.Dolores postoperatorios no intensos, clicos, crisis de jaquecas.REACCIONES ADVERSASAgranulocitosis(2 casos/milln)Anemia aplsica.
Dosis elevadas:Lesin gstrica.
Uso crnico:Lesin renal.
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DERIVADOS CIDO PROPINICOGrupo homogneo.IBUPROFENONAPROXENODolor agudo.Fiebre.Dismenorrea.Antirreumtico. Artrosis.
Lesin GI.Hemorragias.Mareo.Cefalea.
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IBUPROFENO
Va A.Oral.
DistribucinVd: .15 l/kgVida media: 2-3hMetabolismoMetabolismo heptico. ExcrecinOrina.
Biodisponibilidad>80%DosisAntiinflamatorio: 1200-1800 mg/da.Analgsico: 200-800 mg c/8-12h
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NAPROXENO
Va A.Oral.
DistribucinVd: .2l/kg.Vida media:14hMetabolismoHeptico. Desmetilacin, conjugacin. ExcrecinOrina.
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DERIVADOS AC. ACTICO
Indolactico: Indometacina
Pirrolactico: Ketorolaco
Fenilactico: Diclofenaco
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INDOMETACINAPotente inhibidor de sntesis PGs.Accin tpica de AINEs. Cefalea.No Uricosrico.Rx. Adversas abundantes Utilidad.Vrtigo, aturdimiento, mareo, confusin. Agravan epilepsia, depresin, Parkinson.Lesin GI. Agranulocitosis, anemia aplsica.Dao renal.Teratognos, fetotxicos.Alergias.
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INDOMETACINAEspondilitis AnquilosanteAtaque agudo de gota.Procesos febriles (enf. Hodgkin)InteraccionesUsos:
FurosemidaInhibe diuresis.B-bloqueantesInhibe accin hipotensoraAnticoagulantesHemorragias
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INDOMETACINA
Biodisponibilidad90-100%Dosis25-50 mg c/6-12h
Va A.Oral. Rectal.
DistribucinTodo organismo. Lquido sinovial. Vd: .29 l/kg. Vida media: 1-6hMetabolismo50% desmetilacin. ExcrecinOrina. 20% sin metabolizar.
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KETOROLACOEficaz analgsico.Dolor a corto plazo:
Postoperatorio, Migraa, Clico renal.Rx. Adversas:
lcera, hemorragia, dolor abdominal, mareo, nuseas.Uso oftlmico: Tx. Conjuntivis alrgica.Post-Extraccin cataratas.
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KETOROLACONO administrar por ms de 5 das
Va A.Oral. IM.DistribucinNo BHE. Vd: .15 l/kg.Vida media: 4-6hMetabolismo50% Hgado. ExcrecinOrina. 50% activo.
Biodisponibilidad100%DosisIM. 30 mg c/6h
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DICLOFENACOPotente.
Inhibe lipooxigenasa leucotrienosInhibe fosfolipasa A2 efectividad
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DICLOFENACOAplicaciones:
Artritis reumatoide,Artrosis.Dismenorrea, Clico renal, Postoperatorio.
Rx. Adversas:
AINEs mejor tolerados.Lesin GI.Mdula sea.Efecto heptico/reversible.
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DICLOFENACO
Va A.Oral. IM clico renal.DistribucinVd: .17l/kg. Lquido sinovial.Vida media: 1-2hMetabolismoHidrlisis-Conjugacin heptica. ExcrecinOrina 65%; Bilis 35%.
Biodisponibilidad54%Dosis50mg/8hIM 75 mg 1-2da
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Ac. MEFENMICODer. Ac. Antranlico.No presenta ventajas a otros AINEsAplicaciones:
Dolores dentarios; corta duracin, dismenorrea.Rx. Adversas:
Diarrea, Inflamacin intestinal, Cefalea, Mareo, Ins. Renal.
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Ac. MEFENMICO
Va A.Oral.DistribucinVd: 1.3l/kg. Vida media: 2h.MetabolismoHeptico CYP2C9. ExcrecinOrina. Heces 25%.
Biodisponibilidad>90%DosisInicial 500mg; 250mg c/6h.
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MELOXICAMOxicams. Piroxicam, Tenoxicam, Lornoxicam.Inhibe ciclooxigenasa y lipooxigenasa.
Aplicaciones:
Artritis reumatoide; Artrosis.Inflamacin y dolor crnicos.Rx. Adversas:
Poco frecuentes:Lesin GI, funcin renal.
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MELOXICAM
Va A.Oral.DistribucinVida media: 20h.MetabolismoHeptico CYP450. ExcrecinOrina y heces 50%
Biodisponibilidad89%DosisArtrosis 7.5mg/da.Artritis 15mg/da.
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CELECOXIBInhibicin selectiva COX-2Toxicidad
GIRenalHemorrgicaAnalgsico
Antiinflamatorio
Antitrmico
AntiagregantePlaquetario
Uricosrico
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CELECOXIBAplicaciones:
Dolor, inflamacin artrosis y artritis.
Reduce plipos en colon y recto.
Rx. Adversas:
Edema, dolor abdominal, diarrea.
Cardiovasculares: HTA, IAM.(Prostaciclinas)
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CELECOXIB
Va A.Oral.DistribucinVida media: 11h. Vd: 5.7l/kg.MetabolismoHeptico CYP2C9. ExcrecinOrina 27% , heces 57%
Biodisponibilidad22-40%DosisArtrosis 100-200mg/da.Artritis 200-400mg/da.
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AINES: clasificacin, dosis, duracin del efecto y efectos.Clase Nom. GenricoDosis VO (mg)DuracinAnalgesiaAnti. inflamat. Anti pirticoSALICILATOSAAS5004-6+++++++++Diflunisal5008-12++++++PARAAMINOFENOLESParacetamol6504-6+++0+++DER. PIRAZOLICOSMetamizol575-1156-8++++++++DERIVADOS ACIDO PROPINICOIbuprofeno200-8002-3++++++++Naproxeno250-50014++++++++DERIVADOS ACIDO ACTICOIndometacina25-761-6+++++++++Diclofenaco25-751-2+++++++++Ketorolaco15-304-6++++++DERIVADO AC. ANTRANLICOAcido mefenmico5006-8+++++OXICAMSMeloxicam10-2012-24+++++++COXIBESCelecoxib100-20011+++++++
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BIBLIOGRAFAFarmacologa Humana (5ta. Ed.) Jess Flrez. Ed. Elsevier Masson. (2008)
Bases farmacolgicas de la teraputica(11va. ed.). Goodman & Gilman. (2007). Ed. McGraw-Hill.
Farmacologa bsica y clnica. (8va. edicin). Katzung B. Ed. Manual moderno. (2004)
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GRACIAS