5. farmacologia
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FARMACOLOGIADr. Iván Hernández Porras
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LIGANDOS FARMACOLÓGICOS
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•Antagonistas.
•Agonistas.
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Antagonistas
•Al unirse con un receptor compiten con otras moléculas e impiden su unión con dicho receptor.
•Pueden contrarrestarse con aumento de dosis del Agonista.
•Uniones muy fuertes con el receptor a veces irreversibles (no depende de la dosis del Agonista).
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Agonistas
•Se unen al receptor y lo activan de alguna manera, lo cual induce el efecto en forma directa o indirecta.
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Alostéricos
•Se unen con la misma molécula receptora, pero no impiden la unión del agonista.
• Intensifican, • Inhiben (No dependen de dosis del Agonista).
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Dosis - Concentración
Concentración – Efecto
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•Profármaco (precursor químico inactivo que se absorbe y distribuye con facilidad).
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FARMACOCINÉTICA
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•Penetración
•Distribución
•Eliminación
qué tan rápido y por cuánto tiempo el fármaco aparece en el órgano blanco.
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PlasmaDistribución a tejidosFármaco unido (prot)
Fármaco libre
Farmaco Admin
(iv, vo, etc)
Absorción a Plasma
Almacénen
Tejidos
Sitio deAcción
Recept
Metabolismo (Hig, Pulm, Sangre, Int Dlg etc.)
Eliminación(Ren, Bil, Exhal, etc.)
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Penetración
a)Difusión acuosa (Espacio intercelular)
b)Difusión lipídica (Membrana lipídica)
c)Transportadores especiales
d)Endo/Exocitosis
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Factores de los que depende• Solubilidad (lípidos)
• Gradiente de Concentración (fármaco libre)
• Superficie de área y Vascularidad (pulmón)
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Liposolubilidad
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• Ácido débil: mol neutral q se puede disociar reversiblemente en un anión ( - ) y un protón (H+).
• Base débil: mol neutral que puede formar un catión ( + ) al combinarse con un protón (H+).
• LA FORMA SIN CARGA (neutral) ES LA MAS LIPOSOLUBLE!
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Biodisponibilidad• Fracción del fármaco sin cambios que llega a la circulación sistémica después de la administración por cualquier vía.
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Distribución
•GC + corriente sang regional + vol hístico.
•Liposolubilidad + pH + Unión a Prot.
•Volumen de distribución (distr en tej : plasma)
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•Fracción plasmática del fármaco que se unirá a prot:
• [fármaco].• Afinidad por los sitios de unión.• No. de sitios de unión.
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•Fijación hística: deposición en > [tej] que en sangre o LEC.
•Gralmente reversible.
• “Reservorio” … efectos adversos…
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Barreras especiales
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Eliminación
•Excresión
• Sin cambios.
• Metabolitos.
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•Renal (+ importante).
•Biliar y fecal.
•Otras (sudor, saliva, lágrimas, leche).
Ionizados Vs
No Ionizados
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Free…
pH de Orina:
• Ácido ↑ ionización de bases débiles ↑ eliminación renal.
• Álkali ↑ ionización de ácidos débiles ↑ eliminación renal.
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Vida media• Es el tiempo necesario para reducir a la mitad la cantidad de fármaco en el cuerpo durante la eliminación (o durante la administración constante).
• El cuerpo puede considerarse como un solo compartimiento de igual tamaño al volumen de dislribución.
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• Indica el tiempo necesario para alcanzar un edo de equilibrio de 50%, o para disminuir a un edo de equilibrio de 50%, después de un cambio en la velocidad de administración del medicamento.
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Biotransformación• Evolución de plantas (toxinas para sobrevivir).
• Generación de un sistema “detoxificador” (sust int/ext).
• Hígado (centro principal metabólico).
• Otros organos poseen funx metabólica.
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• Hay variabilidad entre grupos étnicos.
• Depende de exposición a estresores locales.
• Variabilidad genotípica es menos predecible actualmente.
• Puede significar un obstáculo (impredecible).
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Fase I • Convierten al fármaco original en un metabolito más polar mediante la introducción o exposición de un grupo funcional (-OH, -NH2, -SH), a menudo inactivos.
• Sustancia polar excreción facilitada.
• Retículo endoplásmico (citocromo p450 o CYP450, otras enzimas como OHdeshidrogenasa, Flavina monoxigenasa, esterasa, amidasa, MAO).
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• El CYP450 es multifuncional y metaboliza indiscriminadamente alimentos y fármacos.
• 40 variaciones se han descubierto.
• 6 enzimas = 90% oxidación de fármacos.• 1A2, 3A4, 2C9, 2C19, 2D6, and 2E1 (Guengerich 1997).
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CYP450 SUBSTRATO1A2 Teofilina, cafeina, tamoxifeno
Paracetamol, warfarina2C9 Fenitoina, ibuprofeno, losartán
Warfarina, celecoxib2D6 Fármacos SNC + Cardiovascular3A4 60% fármacos en PML
Pared Intestinal
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•Inductores
(↑CYP450 = ↑Metab = ↓Farma)
•Inhibidores
(↓CYP450 = ↓Metab = ↑Farma)
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Fase II (conjugación) – orina y heces.• Realizan un enlace covalente entre el metabolito de la Fase I y un derivado endógeno.
• Ácido glucorónico, ac acético, ac sulfúrico o un aa al gpo funx (conjugado polar).
• Citosol.
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• No tan investigado como fase I.
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FARMACODINAMIA
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•Receptores
•Eficacia “Emax que puede producir un fármaco”
•Potencia “Cant de fármado necesario para causar un efecto”
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Rec
epto
r-Efe
ctor
-Rec
epto
r de
rese
rva
Dosis
baja
de A
ntag
.Dos
is alt
a de
Ant
ag.
Dosis m
as alta de Antag.
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MECANISMOS DE SEÑALIZACION Y ACCIÓN FARMACOLÓGICA
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• La mayor parte de la señalización transmembrana se realiza mediante unos cuantos mecanismos moleculares distintos.
• Cada mecanismo está mediado por familias de proteínas.• Receptores de superficie.• Receptores intracelulares.• Enzimas.
Generar, Amplificar, Coordinar, Terminar mediante segundos mensajeros químicos en el citoplasma.
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• Se conocen bien 5 mecanismos de señalizacion transmembrana.
• Ligando liposoluble (receptor intracel).• Proteina receptora transmembr (reg alost).• Receptor transmembr (estim tyr cinasa).• Conducto iónico transmembr (act ligando).• Prot recept transm (estim prot G).
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Ligando liposoluble (receptor intracel).Proteina receptora transmembr (reg alost).
Receptor transmembr (estim tyr cinasa).
Conducto iónico transmembr (act ligando).Prot recept transm (estim prot G).
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Ligando liposoluble
• Esteroides:• Glucocorticoides.• Mineralocorticoides.• Hormonas sexuales.• Vitamina D.• Hormona tiroidea.
• Estimulan la transcripción de genes al unirse con secuencias específicas de ADN cercanas al gen cuya expresión debe regularse.
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• Efectos en >30min (hrs) síntesis proteinas (no alivian síntomas agudos).
• Efectos persisten horas o días después que el agonista se reduce a cero.
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Proteina receptora transmembrana• Estos receptores son polipéptidos con un dominio
extracelular para unión con la hormona y un dominio enzimático citoplásmico, que puede ser una proteína tirosina cinasa, una serina cinasa o una ciclasa de guanililo.
Hormonas polipeptídicas:Insulina.Factor de crecimiento epidérmico (EGF).Factor de crecimiento derivado de las plaquetas (PDGF).Pértido auricular natriurético (ANP).Factor transformador de crecimiento P (TGF-P) Otras hormonas tróficas.
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Factor de crecimiento epidérmico
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• Usos antineoplásicos (señalización excesiva por factores de crecimiento)
• Inhibidores de la tirosin cinasa: anticuerpos monoclonales (trastuzumab, etuximab) se unen con el dominio EC e interfieren con la unión del factor.
• Compuestos químicos de “molecula pequeña” permeables en la membrana (gefitinib, erlotinib) inhiben act de tirosincinasa.
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*Receptores de citocinas
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Conducto iónico transmembrana• Muchos de los fármacos
más útiles en la medicina clínica actúan mediante simulación o bloqueo de las acciones de los ligandos endógenos que regulan el flujo de iones a través de los conductos de la membrana plasmática.
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• Ligandos endógenos son ACh, serotonina, GABA y glutamato.
• Son transmisores en las sinapsis (↑conductancia transmembr).
• Los conductos iónicos activados por voltaje no se unen en forma directa con neurotransmisores, sino que se controlan por el potencial de membrana (verapamilo en canales de Ca++ mediados por voltaje – corazón).
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Proteinas G.• Ligando EC en receptor de superficie celular.
• Se desencadena la activación de una proteína G situada en la cara citoplásmica de la membrana plasmática.
• La proteína G activada cambia la actividad de un elemento efector (enzima o conducto iónico).
• Cambia [segundo mensajero] IC.
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• Prot acopladas a prot G “siete-transmembr” (7-TM) o “serpentinos”
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• Usan un mecanismo molecular que implica unión e hidrólisis de GTP.
• Este mecanismo permite que se amplifique la señal transmitida (no depende de la unión del ligando-receptor, depende de la vida de GTP)
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Gs
Gi1, Gi2, Gi3
Golf
Go
Gq
Gt1, Gt2
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SEGUNDOS MENSAJEROS
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•AMPc.
•Calcio y Fosfoinositidas.
•GMPc.
*Todos realizan en mayor o menor grado FOSFORILACIóN.
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AMPc
Fosfodiesterasas
Adenilciclasas
Subunidades reguladora y catalítica de PKA (protein Kinasa)
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Calcio y fosfoinositidas
4,5·bifosfato de fosfatidilinositol (PIP2).
Diacilglicerol
Inositol 1,4,5-trifosfato
Fosfolipasa C
proteína cinasa C
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GMPc• Muy parecida a AMPc.
• En poblaciones celulares específicas.
• Músculo liso de intestino y vasos sanguíneos.
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BIBLIOGRAFIA• Katzung; FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA;12ª ed.
pg 15-35; 37-51; 53-68.
• Guyton&Hall; TRATADO DE FISIOLOGIA MEDICA; 12ª ed. pg 886-891.