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FARMACOCINÉTICA
•ABSORCIÓN•DISTRIBUCIÓN
•METABOLISMO•ELIMINACIÓN
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METABOLISMO• La mayoría de los fármacos se metabolizan en
el organismo a metabolitos activos o inactivos. Sufren transformación química que tiende a favorecer su excreción.
• Puede determinar:– Inactivación parcial o total a metabolitos
• activos o inactivos (nitratos)– Activación: profármaco (enalapril)– Producción de tóxicos (paracetamol)– Se da fundamentalmente en hígado, pero puede
ser en otros órganos
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Metabolismo• CITOCROMO P450 (CYP) (HEPATOCITO)
– Familia de isoenzimas de oxidorreducción, cuya expresión fenotípica está genéticamente determinadas y es pasible de modificación ambiental por diversos xenobióticos (fármacos, carnes asadas, jugo de pomelo, sustancias químicas, etc)
– Responsable de la duración del efecto de muchísimos fármacos.
– Fuente de importante variabilidad interindividual e intraindividual en la respuesta a los fármacos.
– Fuente de múltiples interacciones con alimentos, medicamentos, productos herbarios.
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• Existen múltiples isoenzimas con cierta selectividad por diferentes sustratos, y su velocidad de reacción puede ser influenciada por múltiples xenobióticos: – Los inductores aumentan la expresión de
enzimas o aumentan su velocidad de reacción;
– Los inhibidores disminuyen la velocidad de reacción de las enzimas, en forma reversible (competitiva) o irreversible.
– Múltiples fármacos son sustratos de CYP
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FARMACOCINÉTICA
•ABSORCIÓN•DISTRIBUCIÓN•METABOLISMO
•ELIMINACIÓN
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ELIMINACIÓN:• Salida del fármaco del organismo • Formas: Excreción Metabolismo• Vías de excreción:
– RENAL: fármaco y/o metabolitos – Biliar e intestinal: circulación enterohepática– Otras: saliva, leche, sudor, epitelio. Diálisis.
Es determinante fundamental del tiempo de permanencia del fármaco en el organismo y por
tanto influye en la duración de su efecto (distribución también).
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CINÉTICA DE ELIMINACIÓN:
CINETICA DE ORDEN 1:SE ELIMINA LA MISMAFRACCIÓN (%) POR UNIDAD DE TIEMPO.Descenso exponencial.T1/2 constante
CINETICA DE ORDEN 0:SE ELIMINA LA MISMA CANTIDAD POR UNIDAD DE TIEMPO.Descenso lineal.Mecanismo saturable.Si Cp es mayor a la saturación, T1/2 variable.
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FARMACOCINÉTICA
•ABSORCIÓN; vía de administración, Biodisponibilidad
•DISTRIBUCIÓN; volumen de distribución
•METABOLISMO; Fase I, Fase II, primer paso
•ELIMINACIÓN; cinéticas de eliminación
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FARMACODINAMIA
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PROTEÍNAS DE MEMBRANAS
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RECEPTOR
• Cualquier macromolécula celular con la que se liga un fármaco para iniciar sus efectos.
• El fármaco no crea efectos, sólo modula funciones fisiológicas intrínsecas.
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• AGONISTA: fármaco que se liga al receptor e imita un efecto fisiológico.
• ANTAGONISTA: se une al receptor pero no desencadena efectos post-receptoriales, evita la unión del agonista al receptor.
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Caracteristicas.
• Afinidad: capacidad de unirse al receptor y formar un complejo F-R
• Actividad Intrínseca: capacidad de generar eventos post-receptoriales, de generar respuestas (modificar segundos mensajeros)
• Selectividad: Capacidad de “diferenciar”entre diferentes tipos de receptores