Aciclovir

5/16/2018 Aciclovir - slidepdf.com

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Aciclovir


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Que es?• El aciclovir es un fármaco

antiviral que se usa en eltratamiento de lasinfecciones producidas por elvirus herpes humano (VHH),

entre las que se incluyen:

Ø El herpes genital

Ø El herpes bucal

Ø El herpes zóster

Ø La varicela

Ø

La mononucleosisinfecciosa.

Este fármaco impide la replicación viraldisminuyendo la extensión y duración

de la enfermedad



Historia

El aciclovir fue considerado elcomienzo de una nueva era enla terapia antiviral, ya que esextremadamente selectivo yposee un bajo nivel encitotoxicidad.

La farmacóloga GertrudeBelle Elion y George H.Hitchings recibieron elPremio Nobel de Medicinaen 1988 debido, en parte,al desarrollo de este

compuesto.

Se iniciaron las pruebas clínicas en 1977, que

condujeron en el año 1982 a la producción del aciclovirtópico.



Estructura

• El aciclovir es un análogo de laguanina.

• Su estructura difiere de otrosanálogos de nucleósidos en

que contiene sólo una parte deéste ya que el anillo glucídicoestá reemplazado por una

cadena abierta.

• Se considera una prodroga,debido a que su forma originales inactiva, y sus metabolitosson las sustancias antiviralesactivas.



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Farmacocinética

Vías de administración

• El aciclovir se usa principalmente por vía oral mediante

formulaciones en comprimidos y suspensión para el usopediátrico.

• También se administra por vía tópica, en crema, e

intravenoso en pacientes con infecciones graves porherpesvirus.



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Absorción

• Debido a su baja solubilidad, la absorción delaciclovir por vía oral es muy lenta, variable eincompleta (gran parte es expulsada sin variaciónpor las heces).

• La absorción cutánea es mínima. Labiodisponibilidad de la administración vía oral del

aciclovir varía entre el 10% al 30%, y decrece conel aumento de la dosis



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Distribución

ü El aciclovir se distribuye ampliamente por el organismo,incluyendo líquido cefalorraquídeo y placenta.

ü El volumen de distribución equivale al del agua corporal total.

ü La concentración del aciclovir en el líquido cefalorraquídeo y enel humor acuoso equivale aproximadamente a entre un tercio yun medio de la concentración plasmática.

ü La semivida plasmática después de la administración oral deaciclovir, varía entre 2,5 a 3,3 horas



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e a o smo ymetabolitos

• Se metaboliza en el hígado, siendo elmetabolito resultante el 9-

carboximetilguanina



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Excreción

• El aciclovir se excreta principalmente por la orina,mediante filtrado glomerular y secreción tubular.

•

Esto determina que las dosis de aciclovir debenajustarse en enfermos con insuficiencia renal.

La mayor parte es aciclovir no modificado; de un 8 a un

14% corresponden a 9-carboximetoximetilguanina y un0,2% a 8-hidroxi-9-(2hidroxietil)guanina



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Uso Clínico

• El uso del aciclovir está indicado en las infeccionesproducidas por herpes simple tipo 1 y 2:

ü estomatitis herpéticaü herpes labial,

ü herpes genital

ü queratitisü encefalitis herpética

§ Tanto en su primera aparición como en



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• El aciclovir se usa también en las infeccionesproducidas por el virus de la varicela zoster (VVZ),

tanto en la varicela como en el herpes zóster oculebrilla, especialmente en el caso de que seproduzca neuritis o en pacientesinmunodeprimidos, siempre y cuando se useprecozmente



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• Cuanto antes se inicia el tratamiento, mayores son losbeneficios terapéuticos, especialmente si se comienza suuso durante el pródromo de la enfermedad, es decir,durante sus primeros síntomas.

• El uso profiláctico del aciclovir permite prevenir o reducirsignificativamente las infecciones por herpes virus enpacientes inmunocompetentes.



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Efectos Adversos

• Los efectos adversos del aciclovir parenteral suelen serpoco frecuentes y leves. El uso oral del aciclovir puedeprovocar con una incidencia más frecuente:

• náuseas

• vómitos

•

cefalea• diarrea

• Dolor abdominal.



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Y con una incidencia menos frecuente:

• Insuficiencia renal aguda (Esta complicación es másfrecuente con el uso de las formas parenterales, laadministración rápida, el uso concomitante con otrosmedicamentos nefrotóxicos o en pacientes deshidratadosy/o de edad avanzada).

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