AINES de Potencia e eliminación Intermedia y AINES de Alta potencia y lenta eliminación. NAPROXENO...
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AINES de Potencia e eliminación Intermedia yAINES de Alta potencia y lenta eliminación.
NAPROXENO NABUMETONA
OXICAMS
COX1 COX2
•Expresada de forma constitutiva
•Mayor Expresión en téjidos inflamados , endotelio activado.
•Fuente dominante de prostanoides para la función orgánica : Citoprotección del epitelio gástrico y de la homeostasis.
•Fuente más importante de prostanoides en la inflamación.
•No inducibles
•Inducible por citokinas., Fuerzas de cizallamiento y promotores de tumores. (e.g IL1,IL2,TNF...)
AINES de potencia y Eliminación Intermedia.
NAPROXENO
NABUMETONA
NAPROXENO Naproxeno entra al mercado por laboratorio SYNTEXS en 1976
El Naproxeno inhibe la
ciclooxigenasa de manera
inespecífica
Evita la conversión del ácido
araquidónico en endoperóxidos
y la transformación en Prostaglandinas
Tromboxanos
Se reduce la liberación de sustancias y mediadores
Proinflamatorios, Previniendo la
activación de los nociceptores terminales.
EFECTOS:• ANALGÉSICO• ANTIPIRÉTICO• ANTIINFLAMATORIO
Farmacocinética.
•Después de ingerido se absorbe en su totalidad. •Concentración máxima en plasma 2-4 horas. •Vida media 14 horas, en ancianos es el doble. •Metabolitos excretan casi por completo en orina. •Se liga 99% a proteínas plasmáticas. •Cruza placenta y aparece en leche materna
Indicaciones terapéuticas.
Enfermedades Osteo-Artriculares: • Artritis Reumatoide, Osteoartritis, Artritis reumatoide juvenil, gota.• Sindromes reumatoides.
Espondilitis anquilosante.
Dismenorrea.
Alteraciones musculoesqueléticas con dolor e inflamación.
Tratamiento sintomático de crisis de Migrañan.
Efectos Adversos Uso Naproxeno
Cardiovasculares• Edema (3% - 9%),
palpitataciones(<3%) ,Hipertensión, Insuficiencia cardiáca
Sistema Nervioso Central
• Mareo (3% - 9%), Somnolencia (3% t- 9%), Dolor de cabeza (3% - 9%), ,vértigo (<3%)
Gastrointestinal
Hematológicos
Respiratorios
Hepáticos y renales
Dolor abdominal (3% -9%) Estreñimiento (3% - 9%), nausea (3% -9%), Acidés(3% - 9%), diarrea (<3%), dispepsia(<3%), Estomatitis (<3%), flatulencia, Úlceras, Indigestión, vómito indigestion, perforaciones.Hemólisis (3% to 9%), equimosis (3% to 9%), anemia, ↑SangradoDisnea (3% - 9%)
Enzimas Hepáticas Aumentadas(3% - 9%) Insuficiencia Renal
ContraindicacionesHipersensibilidad al Naproxeno, Aspirina u otros AINES: Asma y otras reacciones Alérgicas del medicamento.
Embarazadas , Mujeres en periodo de lactancia, <2años
Evitar Uso crónico >75 años
Depuración de creatinina <30ml/min
POSOLOGÍADOSIS MÁXIMA:
ADULTOS : 1500 mg/dia
NIÑOS : 1200 mg/dia
ADULTOSANALGESIA Y ANTIPIRÉTICO• Dolor leve-moderado, fiebre: 200 mg/8-12 h o iniciar con 400 mg y 200 mg a
las 12 h si fuese necesario.• Dismenorrea, tendinitis, bursitis: Oral: Inicial: 500 mg, luego 250 mg Cada
6-8 h; maximo: 1250 mg/diaTRATAMIENTO SINTOMÁTICO ENFERMEDAD NFLAMATORIA• Artritis Reumatoide, osteoporosis, artrosis, espondilitis anquilosante:
inicial: 250-500 mg/12 h, ó 500-1.000 mg/día (dosis única/noche).• Gota aguda: iniciar con 750 mg, a las 8 h 500 mg; seguir con 250 mg/8 h hasta
remisión, ó 825 mg, seguida de 275 mg/8 h hasta que el ataque haya remitido.
NIÑOSANALGESIA Y ANTIPIRÉTICO• Dosis recomendada es de 2,5 mg/kg cada 8 horas.TRATAMIENTO SINTOMÁTICO ENFERMEDAD INFLAMATORIA• 5,0 mg/kg cada 8 a 12 horas
NABUMETONA
Prodroga del acido 6-
methoxy-2-Naphthylacetico
(6MNA) un potente
Inhibidor no selectivo de la
COX.
↓actividad de radicales libres en el lugar de la
inflamación, ↓producción de metabolitos del
ácido araquidónico y
actividad leucocitaria.
Se reduce la liberación de sustancias y mediadores
Proinflamatorios, Previniendo la
activación de los nociceptores terminales.
EFECTOS:• ANALGÉSICO• ANTIPIRÉTICO• ANTIINFLAMATORIO
Creada entre 1885-1990Agente antiinflamatorio aprobado en 1991 para uso en E.U
Farmacocinética
Distribución: Alcanza concentraciones adecuadas que perduran en el liquido sinovial.
Unión a proteína: 6MNA: >99%
Metabolismo: Extenso efecto del primer paso. Prodroga, Rapidamente metabolizado en el hígado al metabolito activo [6-methoxy-2-naphthylacetic acid (6MNA)] y metabolitos inactivos.;
Eliminación media.: 6MNA: ∼24 h
Tiempo en alcanzar pico:, sangre.: 6MNA: Oral: 2.5-4 h; Liquido sinovial: 4-12 h
Excreción: 6MNA: Orina (80%) Heces (9%)
¿Menor Toxicidad GI?• No Acidico• Prodroga• Sin secreción Biliar• <Cox1/Cox2
Indicaciones terapéuticas.
Osteoartritis Agudas y Crónicas
Artritis Reumatoide
Dolencias Periarticulares Agudas.
EFECTOS ADVERSOS>10 %
• Diarrea• Dispepsia• Dolor Abdominal
1-10%
• Edema• Sistema Nervioso central: Mareo , Dolor de Cabeza, fatiga , Insomnia ,Nerviosismo , Somnolencia • Dermatológico:Prurito , Rash • Gastrointestinal: Estreñimiento, flatulencia , nausea , gastritis , Estomatitis , Hemesis ,xerostomía ,Sangre
oculta positiva.
<1%
• Úlceras • Perforaciones• Ulceraciones digestivas con o sin hemorragia.• Anorexia
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la Nabumetona, Aspirina u otros AINES.
Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o perforación relacionados con tratamientos anteriores con AINE
Ulcera péptidica
Insuficiencia Cardiaca Grave.
Categoria C; D Uso prolongado y en 3er trimester Lactantes , No recomendada en niños
Interacciones de Consideración:• Ketorolaco• Metrotexato
POSOLOGÍA
ADULTOS
Osteoartritis y Artritis Reumatoidea
Inicial 1000 mg/dia
Mantenimiento: 1000-2000 mg/dia (Dósis única) o dividido cada 12 h
Maximo: 2000 mg/dia *: Pacientes <50 kg tienden a requerir menos dosis >1000 mg/dia.
1000 mg/dia Pacientes con función renal disminuida
USO PEDIÁTRICO NO RECOMENDADO*An open label study to establish dosing recommendations for nabumetone in juvenile rheumatoid arthritisConclusions:Nabumetone 30 mg/kg/d(up to 2000 mg/day) demonstrated a safe profile with no loss of efficacy compared to previous treatment in children with JRA..
PRESENTACIONES EN COLOMBIA
NAPROXENO
• ANALPER. NAX cap.250 mg (Caja X10).• APRONAX .Tab.275 mg (caja x5,20 y 60 (,
550 mg ( caja x20 y 60) y pediátricas 100 mg ( cajax20); susp.125 mg/5ml (fco x60 ml).
• COLFEM : tab.220 mg (caja x10 y 20)• IMPROSTA tab.500 mg (caja x10)• NAPROXENO withrop tab 250 mg /caja
x10)• NAPROXENO COLMED tab 250 mg (Caja
x10)• NAPROXENO GENFAR cap 250 mg (caja
x10); tab. 500 mg (caja x10);tab. liberación prolongada 750 mg (caja x10); amp.500mg/ 5ml (Caja x1)
NABUMETONA
• NABUMETONA 500 MG TABLETAS• NABUMETONA MK 500 MG TABLETAS (Caja
x100)• NABUXOL 500 MG TABLETAS• Deflamex 500mg Tabletas Recubiertas• DOLORSIN 1G• NABUREN 750 MG TABLETAS• NABUREN 500 mg• NABUREn 1G Tabletas dispersables
Tenoxicam
Inhibe la COX
Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas. Neutraliza el oxígeno activo en el foco inflamatorio.
Mecanismo de acción
Indicaciones
Tto. sintomático de afecciones inflamatorias y degenerativas del aparato locomotor.
Terapia de larga duración: reumatismos inflamatorios crónicos, ciertas artrosis dolorosas e invalidantes.
Terapia de duración breve: cuadros agudos de afecciones reumáticas periarticulares agudizaciones de las artrosis
Efectos adversos Ancianos; I.R.; I.H.; riesgo de hemorragias gastrointestinales,
úlceras y perforaciones Se recomienda agentes protectores. Antecedentes de colitis ulcerosa, o enf. de Crohn pueden
exacerbar dicha patología. Retención de líquidos y edema en pacientes con
antecedentes de HTA y/o insuf. cardiaca. A dosis altas y tto. de larga duración riesgo de
acontecimientos aterotrombóticos. Riesgo de reacciones cutáneas. Evitar uso concomitante con otro AINE, incluyendo
inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad Síntomas asmáticos, rinitis o urticaria a los salicilatos
u otros AINE; I.R. grave; I.H. grave; Antecedentes de hemorragia gastrointestinal o
perforación relacionados con tto. anteriores con AINE; Úlcera péptica Insuf. cardiaca grave 3er trimestre de gestación.
Posología
Oral: 20 mg/día, con comida o inmediatamente después.
Dismenorrea 1 aria : 20-40 mg/día.
En Colombia ARTRICAM 20 mg, 10 tabletas
DIALIT 20 mg, 10 tabletas
MOVILIL 20 mg, 10 tabletas
MOVINOX 20 mg, 10 tabletas
REUTENOX 20 mg, 10 tabletas
RODIX 10 mg/ml, polvo liofilizado para 2 ml de solución inyectable
ROXICAN 20 mg, 10 cápsulas
TENOXICAM AMERICAN GENERICS 20 mg, 10 tabletas
TENOXICAM ETYC 20 mg, 20 tabletas
TENOXICAM EXPOFARMA 20 mg, 10 tabletas
TENOXICAM FOGENSA 20 mg, 10 tabletas
TENOXICAM GENFAR 20 mg, 10 tabletas
Laboratorios Pfizer – Groton EEUU
Tras 15 años de trabajo sobre anticoagulantes de la serie indanodionas y mediante variaciones estructurales consigue el antiinflamatorio
PIROXICAM
1970
Perteneciente al grupo de los oxicams
E.H. wisman y J.G Lombardino
MECANISMO DE ACCION
• AINE de semivida larga >10 horas• Inhibe preferentemente COX-1• Inhibe la sintesis de prostanglandinas por ello
ejercen efectos analgésico, antipirético y antiinflamatorio.
• Inhibe la migración de leucocitos hacia el sitio de inflamación
• Se elimina en orina y heces el 5-10% de una dosis del medicamento
Fármaco antiinflamatorio indicado para diversas condiciones que requieren actividad antiinflamatoria y/o analgésica, como artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, osteoartritis (artrosis, enfermedad articular degenerativa), espondilitis anquilosante, trastornos musculosqueléticos agudos, gota aguda, dolor posoperatorio o después de un traumatismo agudo.
USO CLÍNICO
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Ácido acetilsalicílico
Anticoagulantes Antihipertensivos
Corticosteroides
La administración concomitante de piroxicam y ácido
acetilsalicílico disminuye los niveles
plasmáticos de piroxicam a cerca de 80% de los valores
normales
Disminuye la agregación
plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado.
En pacientes con disfunción renal la
administración concomitante con un
inhibidor de la ciclooxigenasa puede
aumentar el deterioro de la función renal, incluso es posible el desarrollo de insuficiencia renal
aguda
Mayor riesgo de ulceración o sangrado
gastrointestinal
Adultos: 20mg dosis única en el día
CONTRAINDICACIONES:
Cápsulas: Embarazo, lactancia, niños menores de 12 años, úlcera péptica activa; hipertensión arterial severa, insuficiencia cardiaca, renal y hepática.
Cápsulas y gel: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, pacientes con antecedentes de asma, rinitis o urticaria por la administración de ácido acetilsalicílico y otras drogas antiinflamatorias no esteroides.
DOSIS
Es de 10 a 30 veces mas potente que la aspirina, naproxeno o ibuprofeno
EFECTOS ADVERSOS Gastrointestinales como ulceración gástrica.
Relacionado con insuficiencia renal
PIROXICAM
Marcas comerciales: Feldene
PRESENTACIÓN
…..
MERK COLOMBIA
NOVAMED S.A.
ABORATORIOS LA SANTE S.A.
FORMAS GENERICAS FARMACEUTICAS S.A. FOGENSA S.A.
LABORATORIO FRANCO COLOMBIANO LAFRANCOL S.A
LABORATORIOS BIOLOGICOS FARMACEUTICOS LTDA LABIFAR S.A
LABORATORIOS ECAR S.A.
MEMPHIS PRODUCTS S.A.
GENFAR S.A.
LABORATORIOS VIMED LTDA
ECNOQUIMICAS S.A.
AMERICAN GENERICS S.A.
MELOXICAM
Inhibidor preferencial de la COX-2. Propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias, mejor tolerancia gastrointestinal y un mejor perfil de seguridad a nivel renal.
Farmacocinética Tras ingerirlo, se absorbe completamente, alcanzando una
concentración máxima plasmática en 2-4 horas.
Importante recirculación enterohepática.
Vida media de eliminación= 20 horas
…
Se une a proteínas plasmáticas (99%) y se distribuye al líquido sinovial, donde alcanza el 50% de la concentración plasmática, aproximadamente.
Principal transformación metabólica: hidroxilación y la glucuronidación.
Indicaciones terapéuticas
Osteoartritis. ( 7,5 mg / día )
Artritis reumatoide. (15 mg/día )
Dolor e inflamación a consecuencia de traumatismos y gota.
Distensiones musculares.
Efectos adversos
Dolor abdominal, náusea, flatulencia, dispepsia, diarrea, vómito, constipación, anorexia, estomatitis y enfermedad acidopéptica.
Migraña, vértigo, depresión, insomnio, cefalea y mareo.
hipertensión, edema y palpitaciones.
Transtornos inespecíficos de la diuresis.
Reacciones de fotosensibilidad, urticaria y foliculitis
.
Hiperglucemia, hiperuricemia, sed
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo o a los AINEs.
Embarazo y lactancia.
Úlcera péptica activa.
Insuficiencia renal o hepática severas.
Presentaciones
Comprimidos de 10, 20 o 30 unidades de 7.5 o 15 mg.
Ampollas en cajas de 1 o 3 unidades de 1,5 ml.