ANALGÉSICOS NO OPIOIDES NO ÁCIDOS Acetaminofén Dipirona
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ANALGÉSICOS NO OPIOIDES NO ÁCIDOSACETAMINOFÉN DIPIRONA
Cristhiam PardoWilman Rojas
Hoover RosalesIsabella Pugliese
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PARACETAMOL - ACETAMINOFEN
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Corteza del Sauce
Edad Media Antipiréticos derivados de
Quinina: Antimalarico, antipirético
1880 escasea
1887:Fenacetina
Corteza de la Quinina
ASA
1886: Acetanilida
1899: el paracetamol fue identificado como un metabolito
de la Acetanilida
1893: El paracetamol fue encontrado en la orina de personas que habían ingerido Fenacetina
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USA (1955): TylenolReino Unido: (1956): Panadol
Concluyen: la actividad antipirética es debida al paracetamol
1948:Bernard Brodie y Julius Axelrod relacionan el uso de Acetanilida con la
metahemoglobinemia
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MECANISMO DE ACCION
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FARMACOCINETICA
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ABSORCIÓN
Europa
Ventajas(preoperatorio)
Proparacetamol(Prodafalgan)
Vía intravenosa
Vía Rectal
[Plasmatica] max
2-4 h
Supositorios de
Paracetamol
Biodisponibilidad 24% - 98%
Vía Oral
Vía de admón.
Biodisponibilidad 63% – 89%
(30-60 min)
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EnfermedadMedicamento
Paciente
DISTRIBUCION
• Liposolubilidad• Polaridad
• Pk• Tamaño
• Hombre• Mujer• Niños
• Ancianos• Embarazadas• Alimentos
• Estreñimiento• Diarrea• Vomito• Anasarca
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Citocromo P450
Rxn: Fase 2
(+) Hidrosolubles(+) Polares
Rxn: Fase 1Hígado
METABOLISMO
• Ac Glucoronico• Glutatión• Acetilación• Sulfatación
• Oxidación• Reducción• Hidrolisis
Isoformas:CYP 2E1 – CYP 3A4 – CYP 1A2
N-Acetil-P-Benzoquinoneimina
(NAPQI)ELIMINACION
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Hepatotoxico
Sobredosis???
NAPQI en altas concentraciones
N-Acetil-P-Benzoquinoneimina
(NAPQI)
N-Acetilcisteina
Proveer Cisteínaa.a no esencial
Antídoto
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FARMACODINAMIA• Llamadas antiguamente constitutivas.• Producción de moco gástrico• Regulación de tromboxanos• Producción de liquido amniótico
COX1
• Función renal• Drenaje del liquido del humor acuoso• Dolor• inflamación
COX2
• Variante de la COX1 ???• Hipotalámica• AntipiréticoCOX3
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Efectos antiinflamatorios muy débiles.
1gr/día (la dosis mas frecuente) inhibe aprox 50% de la actividad de la COX1 y COX2.
La COX3 (variante de la COX1???) se ha sugerido que la inhibición puede ser desproporcionadamente intensa en el encéfalo.
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USO CLÍNICO DE PARACETAMOL
El paracetamol se utiliza ampliamente en la práctica tanto de adultos y pediátricos. Es comúnmente usado tanto como un antipirético y como un analgésico para el dolor leve a moderado.
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CONTRAINDICACIONES
Pocas contraindicaciones conocidas. Enfermedad hepática grave.
Hipersensibilidad al medicamento.
Donde existan limitaciones en el sodio > 400mg.
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DOSIS
Adultos y niños > 12 años, 500mg a 1g cada 4 o 6 horas sin exceder los 4g en 24 horas.
Recomendación de no automedicarse por mas de 10 días para adultos y 5 días para niños.
Recién nacidos de 2 a 3 meses 60mg en presentación liquida para fiebre o dolor leve a moderada que pesen mínimo 4000g y nacidos a partir de la semana 37.
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DOSIS
Recién nacidos de 3 meses a un año. 60 – 120mg en presentación liquida cada 4 horas si es necesario pero que no exceda de 4 dosis en 24 horas.
Niños de 1 año a 6 años, 120mg a 240mg cada 4 horas si es necesario sin exceder 4 dosis en 24 horas.
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DOSIS
Niños de 6 año a 12 años, 250mg a 500mg cada 4 horas si es necesario sin exceder 4 dosis en 24 horas.
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PRESENTACION
PRECENTACIONCONCENTRAC
IONCAPSULA BLANDA 500mgGRANULOS EFERVESCENTES 500mg/gGRANULOS 500mg/gJARABE 3,2g/100mlJARABE 30mg/ml (3%)
SOLUCIÓN ORAL100mg/ml (10%)
SOLUCIÓN ORAL325mg/5ml (6,5%)
SUSPENSION 0,032SUSPENSION 0,03TABLETA MASTICABLE 100mgTABLETA ORAL DISPERSABLE 250mgTABLETA 500mgTABLETA RECUBIERTA 500mgTABLETA EFERVESCENTE 500mgTABLETA 650mgTABLETA DE LIBERACIÓN PROLONGADA 665mgELIXIR 0,03SUPOSITORIO 125mg/2g
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EFECTOS ADVERSOS
Rara vez son un problema. La somnolencia es referida regularmente en los ensayos controlados aleatorios (ECA) como efecto adverso, pero a no se menciona en la literatura de los fabricantes, Un ECA ha demostrado que la dosis regular de paracetamol en 4g al día se asocia con elevación en la aminotransferasa (ALT)
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DIPIRONA
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HISTORIA
Pertenece a la familia de las pirazolonas. Utilizado como analgésico, antipirético y espasmolítico
Cinchona (alcaloides, quinina) 1638 Cascara de la condesa 1883 Hoffman pretende sintetizar la
quinina a partir de la anilina, por la dependencia de otros países
1920 Blackmühlm. sintetizado por 1 vez. Hoechst AG en 1920.1922 producción masiva 70´s Prescripción médica
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MECANISMO DE ACCIÓN
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MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibe la actividad de la prostaglandina sintetasa.
actúa sobre receptores opioides presinápticos periféricos
Metabolitos activos (4-metilaminoantipirina y 4-aminoantipirina) no acídicos. No se acumulan en el tejido inflamado
incrementa los umbrales de excitación de las neuronas aferentes finas mielinizadas
Inhibe la COX-2 en SNC
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FÁRMACO-CINÉTICA Metamizol (pro-fármaco) 4-metilaminoantipirina (4-
MAA) máxima potencia 30 a 60
minutos después de su ingestión. Vida media de 4 horas (varia la de los distitntos metabolitos)
Se distribuye uniformemente, ligándose a proteínas plasmáticas (58%)
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FÁRMACO-CINÉTICA 4-aminoantipirina (4-AA) -por
oxidacion - 4-formil aminoantipirina (4-
FAA) y 4-acetilaminoantipirina (4-AAA (metabolitos inactivos)
La mayor parte de los metabolitos se excretan de forma renal a través de la orina
Otras vías
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CONTRAINDICACIONES
Úlcera péptica Insuficiencia hepática o renal grave Sensibilidad a las pirazolonas y sus
derivados Granulocitopenia Hematopatías
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PRESENTACIONES DISPONIBLES EN COLOMBIA
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Uso bajo estricta fórmula médica. De segunda línea en casos de dolor o fiebre
moderados o severos que no han cedido a otras alternativas farmacológicas (analgésicos no narcóticos) y no farmacológicas.
Restringir la forma parenteral a uso en instituciones prestadoras de servicios de salud tales como EPS, IPS Y ARS, para dolores postquirúrgicos, cáncer, quemaduras, músculo esquelético agudo, cólicos viscerales. Cuando su uso parenteral se prolongue por mas de 7 días debe realizarse control con hemograma. Prescripción exclusiva por especialista.
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POSOLOGÍA
Adultos:• La dosis del adulto por VO es de 500 a 1000 mg
cada 6 hrs y por vía parenteral de 1000 mg cada 12 hrs.
• 300mg 1 a 3 veces al día, sin superar los 3g diarios.
Niños: • ½ ó 1 tableta 2 o 3 veces al día, máximo 2 g para
niños de 6 a 12 años y 1g para menores de 6 años.
• 7 a 25 mg por kilogramo de peso, sin superar los 40mg/kg/día.
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REACCIONES ADVERSAS
Hipersensibilidad, rash, urticaria, fiebre, ulceraciones bucales.
Shock, por descenso crítico dosis-dependiente de la presión arterial Por aplicación IV muy rápida
Sudor frío, obnubilación, náuseas, decoloración de la piel y disnea.
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Cefalea Retención sodio y cloro, enrojecimiento
orina. En niños: Llanto, irritabilidad. Dolor cuando es IM Agranulocitosis, trombocitopenia,
leucopenia Poco frecuentes pero muy graves.
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Agranulocitosis trastorno hematológico grave, reducción severa y selectiva de los neutrófilos circulantes que determina riesgo vital con una mortalidad aproximada entre 3 a 8%
Se da por un mecanismo inmunológico: Hipersensibilidad. Se define como una reacción adversa de tipo B, es decir aquella reacción independiente de la acción farmacológica, que no se puede predecir.
Su incidencia es variable, con diferencias regionales importantes Puede corresponder a polimorfismos genéticos.
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BIBLIOGRAFÍA
Barney Ward, J Mark Alexander-Williams. Paracetamol revisited: A review of the pharmacokinetics and pharmacodynamics. Rev Acute Pain. 1999
Goodman & Gilman’s. The Pharmacological Basis Of Therapeutics. 11th edition. McGrawn Hill 2005.
Joseph T. DiPiro, Robert L. Talbert. Pharmacotherapy. A Pathophysiologic Approach. Seventh Edition. McGrawn Hill 2008.
Terry L. Schwinghammer, Julia M. Koehler. Pharmacotherapy Casebook . A Patient-Focused Approach. Seventh Edition. McGrawn Hill 2009.
Robbins and Cotran. Pathologic Basis of Disease. Kumar, Abbas, Fausto, Aster. 8th Edition. Saunders Elsevier, Philadelphia 2010 .
Normas farmacológicas, INVIMA. Bogotá D.C., 2006
http://suite101.net/article/para-que-sirve-dipirona-posologia-indicaciones-dosis-efectos-a83662
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Farmacologia medica / Medical Pharmacology. Nicandro Mendoza Patiño
Clinical Pain Management Second Edition: Acute Pain (Hodder Arnold Publication) by Pamela Macintyre, David Rowbotham and Suellen Walker (Sep 26, 2008). Pag 86.
http://drcant.blogspot.com/2011/06/historia-de-la-controvertida-dipirona.html
http://pro-con.wikispaces.com/2+Farmacocinetica+de+la+dipirona
http://www.medicamentosplm.com.co/productos/dipirona_sodica_genfar_solucion_inyectable.htm
http://cienciaexplicada.com/dipirona.html
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