Anestesicos Locales 2007
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UNIVERSIDAD CENTRAL DE VENEZUELAUNIVERSIDAD CENTRAL DE VENEZUELA
FACULTAD DE CIENCIAS FACULTAD DE CIENCIAS VETERINARIASVETERINARIAS
CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍACÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA
Profa. Elena Briceño F.
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ANTECEDENTES• 1532- Pizarro
• 1860- Andean Niemann• 1884- Sigmund Freud
Carl Koller
1888- Muertes por cocaína• 1905- Einhorn y col.
• 1943- Löfgren
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ANESTESICOS LOCALES
CONCEPTO
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ANESTÉSICOS LOCALES• ESTRUCTURA QUÍMICA O ÉSTER R1 " C - O (CH2)n-N
R2
O AMIDA R1
" NH - C (CH2)n-N
R2
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CLASIFICACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
• SEGÚN ESTRUCTURA QUÍMICA
COCAÍNA PROCAÍNA ÉSTERES CLOROPROCAÍNA TETRACAÍNA
LIDOCAÍNA PRILOCAÍNA AMIDAS MEPIVACAÍNA BUPIVACAÍNA ETIDOCAÍNA
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CLASIFICACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
• SEGÚN LA DURACIÓN DE ACCIÓN Y POTENCIA ANESTÉSICA
ACCIÓN CORTA Y POTENCIA BAJA: PROCAÍNA Y CLOROPROCAÍNA
ACCIÓN MEDIA Y POTENCIA INTERMEDIA: LIDOCAÍNA, MEPIVACAÍNA Y PRILOCAÍNA
ACCIÓN LARGA Y POTENCIA ELEVADA: TETRACAÍNA, BUPIVACAÍNA, ETIDOCAÍNA
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CARACTERÍSTICAS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
• Potencia anestésica (Coeficiente de liposolubilidad)
• Duración de acción (Unión a proteinas plasmáticas y poder vasodilatador)
• Latencia (El % de AL en forma básica no ionizada a pH 7,4 es inversamente proporcionar
al pKa del anestésico)
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ANESTÉSICOS LOCALESFARMACOCINÉTICA
• ABSORCIÓN
• No atraviesan la piel intacta
• Se absorben bien en mucosas y heridas
• Lugar de administración
• Concentración y dosis
• Velocidad de inyección
• Presencia de vasoconstrictor
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• DISTRIBUCIÓN• LA FORMA UNIDA A PROTEÍNAS:
- a la 1-glicoproteína ácida: de gran especificidad pero poca capacidad.
- a la albúmina: de baja especificidad pero de gran capacidad
• LA FORMA LIBRE IONIZADA
• LA FORMA LIBRE NO IONIZADA
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• BIOTRANSFORMACIÓN ÉSTERES PSEUDOCOLINESTERASAS
PLASMÁTICAS AMIDAS ENZIMAS HEPÁTICAS
• ELIMINACIÓN HECES Y ORINA
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MECANISMO DE ACCIÓN
Figura 1. Fisiología de la transmisión nerviosa (Tomado de Cousins4).
Figura 2.Mecanismo de acción de los anestésicos locales.B= Base (fracción no ionizada, liposoluble); BH= Catión (fracción ionizada, hidrosoluble). (Tomado de Cousins4).
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MECANISMO DE ACCIÓN NORMAL ANESTÉSICO LOCAL
ABRE LA PUERTA BLOQUEACANAL DE Na+ CANAL DE Na+
CORRIENTE DE Na+ CONDUCTANCIA
DENTRO DE MEMBRANA DE Na+
SALE K+ FUERA DE LA VELOCIDAD DE MEMBRANA DESPOLARIZACIÓN
CIERRE DE PUERTA NO SE PROPAGA DEL CANAL DE Na+ POTENCIAL DE ACCIÓN
ACTÚA BOMBA Na+- K+ BLOQUEO NEURAL
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FACTORES QUE INFLUENCIAN EL MECANISMO DE ACCIÓN
1. El tamaño de la fibra sobre la que actúa (fibras A y , motricida y tacto, menos afectadas que las y C, de temperatura y dolor).
2. La cantidad de anestésico local disponible en el lugar de acción.
3. Las característica farmacológicas del producto.
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ANESTÉSICOS LOCALES
• EFECTOS FARMACOLÓGICOS BLOQUEO DE LA CONDUCCIÓN
NERVIOSA:
• DOLOR• TEMPERATURA
• TACTO• MOTOR
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FACTORES DETERMINANTES DE LA ACCIÓN CLÍNICA
• Propiedades físico-químicas
• Liposolubilidad (potencia anestésica)
• Grado de unión a proteínas plasmáticas (duración de acción)
• pka (latencia)
• Adición de vasocontrictor
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FACTORES DETERMINANTES DE LA ACCIÓN CLÍNICA
• Volumen y concentración• Carbonatación• Alcalinización• Calentamiento
• Combinación de fármacos• Encapsulación
• Embarazo• Taquifilaxia
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ANESTÉSICOS LOCALES REACCIONES ADVERSAS
• SISTEMA NERVIOSO CENTRAL ESTIMULACIÓN- DEPRESIÓN-MUERTE• SISTEMA CARDIOVASCULAR CORAZÓN EXCITABILIDAD VELOCIDAD CONDUCCIÓN FUERZA CONTRACCIÓN VASODILATACIÓN• SISTEMA RESPIRATORIO PARO RESPIRATORIO• OTRAS: REACCIONES ALÉRGICAS
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FACTORES DE RIESGO QUE INCREMENTAN LA POSIBILIDAD DE TOXICIDAD CON LOS ANESTÉSICOS
LOCALES
• EDAD
• ESTADO ÁCIDO-BÁSICO
• HEPATITIS O CIRROSIS
• DESNUTRICIÓN
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PROCAÍNA
• POTENCIA ANESTÉSICA BAJA.
• TIEMPO DE LATENCIA LARGO.
• BREVE DURACIÓN.
• TÓXICIDAD BAJA.
• USOS: ANESTÉSIA POR INFILTRACIÓN Y BLOQUEO.
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LIDOCAÍNA
• SE ABSORBE BIÉN. • SUS METABOLITOS TIENEN EFECTO
ANESTÉSICO.• EFECTO ANESTÉSICO MAS RÁPIDO, MAS
INTENSO, DE MAYOR DURACIÓN Y MAS EXTENSA QUE LA PROCAÍNA.
• USOS: ANESTÉSICO LOCAL (AMPLIO).
ANTIARRITMICO.
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ANESTÉSICOS LOCALES INTERACCIONES
• ANESTÉSICO LOCAL
TODOS
TIPO ESTER
AMIDAS
TODOS
PROCAÍNA
• FÁRMACO ADRENALINA SUCCINILCOLINA ANTI AchE
FENOBARBITAL RELAJANTES
MUSCULARES
SULFAS
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ANESTÉSICOS LOCALES USOS
ANESTESIA LOCAL• DE SUPERFICIE
• POR INFILTRACIÓN• POR BLOQUEO NERVIOSO
• EPIDURAL• ESPINAL INTRATECAL
• PARAVERTEBRAL• INTRASINOVIAL
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¡SUERTE!