Anestesicos locales

2do PARCIAL

Definicion

• Impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo de forma transitoria, originando la pérdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.

Mecanismo de accion

Bloquea la fase inicial del potencial de accion por el bloqueo de los canales Na dependiente de voltaje.

MECANISMO DE ACCION

• Interacción directa a los canales de Na en la membrana del nervio

• Difusion pasiva no iónica.• Dentro de la célula (iónica) – unión• Impide flujo de iones Na• Impide despolarizacion nerviosa.

MECANISMO DE ACCION

Caracteristicas fis-qmc

• Anillo aromatico• Cadena intermedia:

tipo ester /tipo amida• Amina terciaria o

secundaria• Bases debiles pKa 7.5-9• ph fisiologico/parte

ionizados

clasificacion

• Tipo éster

- benzocaína- procaína- tetracaína- clorprocaína

• Tipo amida- lidocaína- mepivacaína- prilocaína- bupivacaína- etidocaína- ropivacaína

TIPOS DE ANESTESIA LOCAL

De acuerdo al lugar de aplicación:• Aplicación de la anestesia superficial o tópica.• Inyectando la solución en la piel o por debajo, anestesia

por infiltración.• Anestesia troncular en que se bloquean los nervios

raquídeos en su salida de la duramadre, anestesia peridural o epidural.

• Cuando se efectúa en el espacio subaracnoideo, intratecal, anestesia raquídea o espinal.

Potencia anestesica

Liposolubilidad potencia> PM > PotenciaEtidocaina TetracainaBupivacaina Los anestesicos mas potentes – cardiotoxicos excepto la ropivacaina

Duracion de accion

• Determinado por:UPP (glicoproteinas )

• A > UPP> duracion

Periodo de latencia

• pKa del fármaco• Con bajo pKa – inicio de accion rapido• Con alto pKa – inicio de accion mas retardado

(cloroprocaina)

Anestésico Local

Liposolubilidad pKa UPP Duración de acción (min)

Procaina 1 8.9 6 60-90

Cloroprocaina 1 9.1 ? 30-60

Mepivacaina 2 7.6 75 120-140

Prilocaina 2 7.7 55 ””

Lidocaina 3.6 7.7 65 90-200

Tetracaina 80 8.6 80 180-600

Bupivacaina 30 8.1 95 ””

Etidocaina 140 7.7 95 ””

Ropivacaina 3 8.0 94 ””

ACCIONES FARMACOLOGICAS

• FIBRAS NERVIOSAS• SNC• CARDIOVASCULAR

FIBRAS NERVIOSAS

- Las fibras C mas sensibles, A(δ las primeras en bloquearse)

- La perdida de la sensibilidad será : dolor- térmica- táctil.

- Las fibras motoras Aα son muy resistentes al bloqueo.

SNC

• Accion estimulanteNauseas, vomitos, confusion, temblores y convulsiones

• Accion inhibitoriaComa, paro respiratorio y muerte.

Cardiovascular

• La dosis para anestesia regional no afecta la f(x) cardiovascular.

• Dosis Terapeuticas:- Taquicardia/Vasoconstriccion• Dosis altas:- Bradicardia/Vasodilatacion arteriolar.• La anestesia epidural y la espinal: hipotension por

bloqueo simpatico .

Eliminacion

• Metabolismo:• Ester:- pseudocolinesterasas (hidrolisis)-metabolito PABA- poder

alergizante• Amida- hepatico-metabolito toxico ortoluidina (prilocaina)

metahemoglobinemia.• Excrecion:- Renal

Contraindicaciones

• Pacientes con problemas hepaticos y renales. • Cuidados con pacientes que tomen antiarrítmicos.• Con un depresor del SNC.• Niños y pctes de la 3ra edad.

LIDOCAINA

• Tiene alta afinidad por el estado inactivo del canal de Na.

• Fco de eleccion en el tto de las taquiarritmias ventriculares.

• Produce una repolarizacion ventricular mas homogenea, que impide la reentrada del impulso cardiaco.

LIDOCAINA

• ADM: vía tópica, VO y por VIV. • Se distribuye en los tejidos adiposo y músculo

esquelético.• Metabolismo hepático en dos metabolitos activos,.• Excrecion renal.

BUPIVACAINA

• AL de larga duración de la clase amidas.• Algunas formulaciones contienen un vasoconstrictor

para contrarrestar los efectos vasodilatadores del fco, prolongando la duración del efecto.

BUPIVACAINA

• ADM: utilizado para la anestesia local/regional o espinal.• Monocompartimental.• Metabolismo hepatico.• Excrecion renal.

ETIDOCAINA

• Produce una profunda relajación muscular y gran bloqueo motor.

• Las dosis tóxicos pueden causar convulsiones y paro cardiaco.

• Los altos niveles séricos producen vasoconstricción uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino.

• Por su gran bloqueo motor no es muy recomendable en el trabajo de parto.

• La adrenalina disminuye su toxicidad y prolonga la duración de su efecto.