Anestésicos locales

Objetivo

Suprimir o bloquear estímulos nociceptivos ya sea en los receptores

sensitivos, nervio, tronco nervioso

Clasificación de anestésicos locales

Cla

sifi

caci

ón

Ésteres Cocaína, Procaína,

Tetracaína, Clorprocaína, Benzocaína

Amidas

Lidocaína, Mepivacaína, Prilocaína, Bupivacaína,

Ropivacaína, Levobupivacaína

Características físico-químicas

Lipofílicos

Bases débiles

La mayoría son mezcla racémica de estereoisómeros S (-) y R (+)

Bupivacaína: S(-) menos cardio y neurotóxico que el R (+)

•Dos enantiómeros S (-) puros

•Ropivacaína

• Levobupivacaína

Mecanismo de acción

• Bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje en la porción interna de la región transmembrana, la forma ionizada es la responsable de la interacción con el receptor

– Disminuyen la velocidad de despolarización, Disminuyen la velocidad de conducción, Prolongan el periodo refractario

• La interacción con el canal es reversible y termina cuando la concentración desciende de la concentración bloqueante mínima

• También son capaces de bloquear canales calcio dependientes de voltaje

Acciones farmacológicas

• C las más sensibles, B, A delta, A gamma, A beta, A alfa

• Órden de pérdida de la sensibilidad: Dolor, temperatura, tacto, propiocepción

Anestesia las fibras de menor diámetro

Acciones farmacológicas

SNC

Por vía intravenosa a dosis altas o cuando se absorben con rapidez

•Depresión, Excitación, Náuseas, vómito, Confusión, Temblor, convulsiones, Muerte

Cardiovascular

Dosis terapéuticas

•Taquicardia

Dosis altas

•Vasodiltación, hipotensión (reducción de conducción adrenérgica, depresión de la contractilidad cardíaca), paro cardíaco

Cardiotoxicidad: Bupivacaína, etidocaína, tetracaína > procaína y lidocaína

Farmacocinética

La acidosis retrasa la difusión del anestésico

La asociación con un agente vasocontrictor habitualmente adrenalina a una concentración de 1:200.000 reduce la tasa de absorción

•Peligro administración en regiones irrigadas por arterias terminales

•Pabellón auricular, nariz, dedos, pene

Metabolismo

•Los ésteres son hidrolizados por estereasas plasmáticas

•Amidas metabolizadas por el microsoma hepático

•Disminuído en recién nacido y enfermedad hepáltica

Excreción renal

Reacciones adversas

Inyección intravascular accidental causa de toxicidad

Afección SNC y cardiovascular

Reacciones alérgicas son raras

Puede haber sensibilidad cruzada

Neuropatía

Metahemoglobinemia

Vías de administración

Anestesia epidural y subaracnoideo

Vías de administración

Parches de lidocaína al 5%

Vías de administración

Anestesia superficial

Vías de administración

Bloqueo de nervios y troncos

nerviosos

Formas de administración

Infiltración: SC