ANTAGONISTAS SELECTIVOS
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ANTAGONISTAS SELECTIVOS La pirencepina presenta alta afinidad por los receptores muscarínicos del subtipo M1, baja afinidad por el M2 e intermedia por el M3 por lo que se ha utilizado en el tratamiento de ulcera péptica. Su antisecretora gástrica se debe fundamentalmente al bloqueo de los receptores M1 de las neuronas posganglionares de los plexos intramurales del estómago. Debido a que atraviesa lentamente la barrera hematoencefalica, carece de efecto central. Además la incidencia de efectos como la sequedad de la boca o la visión borrosa es relativamente baja con las dosis comúnmente empleadas. La telencepina es una análogo de la pirencepina con similar selectividad por los receptores del subtipo M1, pero 4-10 veces más potente. Estudios recientes ha puesto de manifiesto el valor terapéutico de la pirencepina y telencepina en la EPOC, debido su capacidad para inhibir la broncoconstriccion mediada por el sistema nervioso parasimpático. La tripitamina y la darifenacina son antagonistas selectivos de los receptores muscarínicos M2 y M3 respectivamente, con utilidad para reducir la bradicardia colinérgica (M2), la actividad contráctil del musculo liso o las secreciones glandulares (M3). La mayor selectividad por un subtipo de receptor muscarínicos la presentan dos toxinas peptídicas, MT3 (subtipo M4) y la MT7 (subtipo M1), procedentes del veneno de la mamba verde para la que no se ha encontrado todavía una aplicación terapéutica.
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ANTAGONISTAS SELECTIVOS
La pirencepina presenta alta afinidad por los receptores muscarnicos del subtipo M1, baja afinidad por el M2 e intermedia por el M3 por lo que se ha utilizado en el tratamiento de ulcera pptica. Su antisecretora gstrica se debe fundamentalmente al bloqueo de los receptores M1 de las neuronas posganglionares de los plexos intramurales del estmago. Debido a que atraviesa lentamente la barrera hematoencefalica, carece de efecto central. Adems la incidencia de efectos como la sequedad de la boca o la visin borrosa es relativamente baja con las dosis comnmente empleadas.La telencepina es una anlogo de la pirencepina con similar selectividad por los receptores del subtipo M1, pero 4-10 veces ms potente. Estudios recientes ha puesto de manifiesto el valor teraputico de la pirencepina y telencepina en la EPOC, debido su capacidad para inhibir la broncoconstriccion mediada por el sistema nervioso parasimptico.La tripitamina y la darifenacina son antagonistas selectivos de los receptores muscarnicos M2 y M3 respectivamente, con utilidad para reducir la bradicardia colinrgica (M2), la actividad contrctil del musculo liso o las secreciones glandulares (M3).La mayor selectividad por un subtipo de receptor muscarnicos la presentan dos toxinas peptdicas, MT3 (subtipo M4) y la MT7 (subtipo M1), procedentes del veneno de la mamba verde para la que no se ha encontrado todava una aplicacin teraputica.
