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Antiinflamatorios no esteroides (AINES)

Por su mecanismo de accin se pueden agrupar en inhibidores no selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, es decir segn su accin frente a la sntesis deprostaglandinasytromboxanos.

El AINE prototipo es el cido acetilsaliclico, ms conocido con su nombre comercialaspirina, que qumicamente hace parte de los salicilatos, y su mecanismo de accin es inhibir la actividad ciclooxigenasa , sintetasa al acetilar irreversiblemente un residuo de serina.

Los procedimientos antiinflamatorios son en general medidas fsicas como reposo e inmovilizacin, hipotermia, elevacin y compresin de la extremidad afectada

Fundamentalmente existen dos grandes grupos de frmacos o medicamentos antiinflamatorios: los esteroides y los no esteroides (AINES)

Otros AINEs son una gran variedad de cidos orgnicos, incluyendo derivados del cido proplico (como elibuprofenoynaproxen), derivados del cido actico (como la indometacina) y cidos enlicos (como el piroxicam), todos competidores con el cido araquidnico por el sitio activo de la ciclooxigenasa.

Elparacetamolse incluye entre los AINE, a pesar de su poca accin antiinflamatoria.

Acido acetilsaliciliconombre comercialaspirina Dosis: va oral, como antiinflamatorio:

Adultos:5-6 g/dia. Dividido en 4 a 6 tomas.

Nios: 100- 125 mg/kg/dia dividido en 4-6 dosis. O 60 mg/kg/dia (10 mg/kg/4hras).

Accin: inhibe la ciclooxigenasa, acentilandola, disminuyendo la sintesis y liberacion de prostaglandinas y tromboxano.

Absorcin: su absorcion es rapida a nivel de estomago e intestino delgado El salicilato es el responsable de alterar la barrera mucosa gastrica.

metabolismo: es principalmente hepatico ; a altas dosis se produce la saturacion de las enzimas metabolizantes.

Interacciones- efectos adversos y contraindicaciones:

la administracion de aspirina conjuntamente con otros antiinflamatorios no esteroides (AINES) puede aumentar el riesgo de efectos secundarios gastrointestinales .Puede disminuir la biodisponibilidad de la indometacina y piroxicam.

El acido acetilsalicilico puede producir:

Nauseas *vomitos *gastritis * perdida de sangre oculta en materia fecal

En los nios en dosis altas produce:

ConvulsionesFiebreAcidosis metabolica :

es uno de lostrastornos del equilibrio cido-base, caracterizado por un incremento en la acidez delplasma sanguneo y es, por lo general, una manifestacin de trastornos metablicos en el organismo. ibuprofenoDosis: via oral, adultos: 4oo mg. 4 a 6 veces al dia .Nios mayores de 12 aos: 20 mg/kg/dia

Metabolizacin: en higado por hidroxilacion y conjugacion, siendo luego eliminado por via renal

Mecanismo de accion: es similar al Acido acetilsalicilico y otros agentes antiinflamatorios.Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas a nivel perifrico.

Reacciones adversas diarrea, nuseas, vmitos, dolor abdominal; erupcin cutnea; fatiga o somnolencia, cefalea, mareo, vrtigo

naproxenDosis: via oral, adulto: uso cronico: 250-500 mg. Dos veces al dia . Otros usos: inicialmente, 500 a 750 mg. Despues de 250 mg. Cda 6 a 8 hras.

Nios: 10-15 mg/kg/da divididos en dos administraciones. Las dosis oscilan entre 7 y 20 mg/kg/da. La dosis diaria mxima es de 1000 mg

Farmacocintica:el naproxen se puede administrar como cido o en forma de sal sdica. En ambos casos, la absorcin gastrointestinal es completa, aunque la sal sdica se absorbe ms rpidamente que el cido.

Mecanismo de accinInhibe la prostaglandina sintetasa.Reacciones adversaslceras ppticasCefaleasNuseasvmitos,Diarreaflatulencia

Usos

Los medicamentos y procedimientos antiinflamatorios sirven para combatir la inflamacin producida por traumas y enfermedades como elreumatismo,artritis reumatoidea,y en el proceso de inflamacin.

Antiinflamatorios esteroideos

Son loscorticoidesque son hormonas producidas por la corteza adrenal o corticosteroides naturales y los corticosteroides semisintticos compuestos anlogos estructurales de los corticosteroides naturales y en particular de los glucocorticoides.

Particularmente los ms usados son los esteroides sintticos como ladexametasonao laprednisona, entre otros. Su uso es limitado o restringido por sus efectos secundarios o adversos, sobre todo los administrados vas oral oparenteralya que pueden producir unSndrome de Cushing medicamentoso.

Adems de antiinflamatorios se usan como inmunodepresores y antialrgicos as como para terapia de sustitucin hormonal

DexametasonaDexametasona 4 mg / 1mLDosis orales (dexametasona):Adultos: Inicialmente dosis de 0.759 mg/da, divididos en 2-4 dosis. Las dosis de mantenimiento se deben ajustar en funcin de la respuesta del pacienteNios: entre 0.03 y 0.3 mg/kg/da (0.6 a 10 mg/m2/da) divididos en 2 a 4 dosis. Las dosis de mantenimiento se deben ajustar en funcin de la respuesta del paciente

Mecanismo de accin:Corticoide fluorado de larga duracin de accin, elevada potencia antiinflamatoria e inmunosupresora.

Reacciones adversas:hiperglucemiaCataratas retraso en cicatrizacin de heridasreaccin alrgica local osteoporosis fragilidad sea

Accin farmacolgica

Dexametasona disminuye o previene la respuesta del tejido a los procesos inflamatorios, reduciendo as la manifestacin de los sntomas de la inflamacin sin tratar la causa subyacente..Farmacocintica:la dexametasona se absorbe rpidamente despus de una dosis oral. Las mximas concentraciones plasmticas se obtienen al cabo de 1-2 horas.es uno de lostrastornos del equilibrio cido-base, caracterizado por un incremento en la acidez delplasma sanguneo y es, por lo general, una manifestacin de trastornos metablicos en el organismo. El identificar la enfermedad desencadenante es la clave para la correccin del trastorno.

prednisonaDosis: Adultos: las dosis suelen oscilar entre 5 y 30 mg una vez al da. Se deben ajustar individualmente en funcin de las respuestasNios: 0.05-2 mg/kg/da divididos en 4 administraciones

Mecanismo de accin:los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o inhiben la inflamacin y las respuestas inmunolgicas cuando se administran en dosis teraputicas.

Frmacocintica:despus de su administracin oral, la prednisona se absorbe rpidamente alcanzndose los mximos niveles en sangre en 1-2 horasEfectos adversos

Dado que los medicamentos antiinflamatorios interfieren con lasprostaglandinas sus efectos adversos se relacionan con los procesos en que estas intervienen como es la agregacinplaquetaria, la autoregulacin vascular renal.

De esta manera los AINES generalmente producen irritacin de la mucosa gstrica (el efecto adverso ms comn) y son causa de:

lcera pptica, manifestndose estos efectos por dolor estomacal y acidez. Tambin pueden producir hemorragias, vrtigo, cefaleas, Fatiga sueoalrgicas trastornos hepticos.

Se deben extremar las precauciones con las mujeres embarazadas.

Los corticoides pueden causar alteraciones de la secrecin corticosuprarrenal llegando a producir elsndrome de Cushing.

Eicosanoides: Loseicosanoidesoicosanoides son un grupo demolculasDe carcterlipdicooriginadas de laoxigenacinde loscidos grasos esencialesde 20 carbonos tipoomega-3yomega-6. Cumplen amplias funciones como mediadores para elsistema nervioso central, los eventos de lainflamaciny de larespuesta inmune.

cido araquidnico: Elcido araquidnico(AA) ocido eicocsatetraenoicoes uncido graso no esencialporque el organismo lo puede sintetizar a partir delcido linoleico(poliinsaturado de la serieomega-6),

ciclooxigenasa:es una enzima responsable de la formacin de mediadores biolgicos importantes llamados prostanoides, que incluye la prostaglandina

Prostaglandinas: Lasprostaglandinasson un conjunto de sustancias de carcter lipdico derivadas de loscidos grasosde 20 carbonos (eicosanoides), que contienen un anillociclopentanoy constituyen una familia demediadores celulares, con efectos diversos, a menudo contrapuestos. Las prostaglandinas afectan y actan sobre diferentes sistemas del organismo, incluyendo el sistema nervioso, el tejido liso, la sangre

tromboxanos.: sonhormonasmuy reactivas que derivan del cido araquidnico