Prótesis de titanio bioactivos y antibacterianos: técnicas ...
Antibacterianos
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ATENCION FARMACEUTICA
EN INFECCIONES BACTERIANAS
Máximo C. Navarro Torres
Q.F. MÁXIMO C. NAVARRO TORRESQ.F. MÁXIMO C. NAVARRO TORRES
ANTIBACTERIANOSANTIBACTERIANOS
PROCESOS PROCESOS INFECCIOSOSINFECCIOSOS
BACTERIASBACTERIAS HONGOSHONGOS
VIRUSVIRUS
PEPTIDOGLICANO
Esta macromolécula esta formada por una secuencia
alternante de N-acetil-glucosamina y el ácido N-
acetilmurámico unidos mediante enlaces glucosídico
ß-1,4.
TERAPIA TERAPIA ANTIMICROBIANAANTIMICROBIANA
PACIENTEPACIENTE
ETIOLOGÍAETIOLOGÍA LLOCALIZACIÓNOCALIZACIÓN
ANTIBACTERIANOSANTIBACTERIANOS
• PARED CELULAR.PARED CELULAR.
• MEMBRANA.MEMBRANA.
• PROTEINAS.PROTEINAS.
• ACIDOS NUCLEICOS.ACIDOS NUCLEICOS.
• METABOLITOS.METABOLITOS.
PARED CELULARPARED CELULAR BETALACTÁMICOS
BETALACTÁMICOS GLICOPÉPTIDOS
GLICOPÉPTIDOS
CICLOSERINA, BACITRACINACICLOSERINA, BACITRACINA
-LACTÁMICOS-LACTÁMICOS
PENICILINAS
PENICILINAS
CARBAPENEMOS
CARBAPENEMOS
I. I. -LACTAMASAS-LACTAMASAS
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINASMONOBACTÁMICOS
MONOBACTÁMICOS
ÁCIDO 6-AMINOPENICILÁNICO. ENZIMAS: -LACTAMASA.
AMIDASAS. BACTERICIDAS. ESPECTRO REDUCIDO.
PENICILINASPENICILINAS
ESPECTRO ANTIBACTERIANO Streptococos, Staphylocosos. Neisserias. Enterobacterias. Pseudomonas. Clostridium, Bacteroides.
PENICILINASPENICILINAS
NATURALES o 1ra Generación SEMI-SINTÉTICASAntiestafilocócicas o 2da Generación
Penicilinasa resistentes: meticilina.Penicilinasa y ácido resistentes.De Espectro Ampliado Aminopenicilinas o 3ra GeneraciónAntipseudomonas – Carboxipenicilinas o 4ta Generación– Ureidopenicilinas o 5ta GeneraciónAmidinopenicilinas o 6ta Generación
PENICILINASPENICILINAS
MECANISMO DE ACCIÓN
INHIBICIÓN DE LA ETAPA FINAL DE LA SÍNTESIS DE PÉPTIDOGLUCANO O
MUREÍNA.(TRANSPEPTIDACIÓN)
PENICILINASPENICILINAS
EFECTOS ADVERSOS
HIPERSENSIBILIDAD. GASTRO-INTESTINALES.
PENICILINASPENICILINAS
PENICILINAS G y V Faringoadmigdalitis, piodermitis, celulitis. Meningitis. Endocarditis (S. Viridans). Sífilis Difteria.
PENICILINASPENICILINASAplicaciones ClínicasAplicaciones Clínicas
AMINOPENICILINAS Otitis media, sinusitis. Infecciones por H. Influenzae. Bronquitis crónica.
PENICILINASPENICILINASAplicaciones ClínicasAplicaciones Clínicas
Penicilinasas resistentes Celulitis, osteomielitis.
Carboxi y Ureido-Penicilinas Sepsis, endocarditis (P.aeruginosa, proteus,
serratia, enterobacter). Infecciones graves: Bacteroides.
PENICILINASPENICILINASAplicaciones ClínicasAplicaciones Clínicas
ÁCIDO 7-AMINOCEFALOSPORÁNICO. ENZIMAS: -LACTAMASA.
AMIDASAS. BACTERICIDAS. ESPECTRO REDUCIDO.
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINA Vía oral IM o EV1a Generación Cefalexina Cefazolina
Cefradina CefalotinaCefadroxil Cefapirina
CefradinaCefaloridina
2a Generación Cefaclor CefamandolCefuroxima CefuroximaCefarozil CefonicidaCefatrizina Ceforanida
CefoxitinaCefotetánCefmetazol
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINA Vía oral IM o EV3a Generación Cefixima Cefoperazona
Cefprozil CefotaximaCefpodoxima CeftazidimaCeftibuten CeftizoximaCefetamet CeftriaxonaCefdimir Moxalactam
CefodizimaCefpiramidaCefzulodin
4a Generación CefpiromaCefepimaCefaclidinaCefquinona
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACIÓN
• Buena actividad contra gram (+)• Acción algo discreta contra gram (-)• Su espectro abarca a muchos cocos gram (+):
estafilococos y estreptococos, incluso algunas cepas productoras de penicilinasa.
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
PRIMERA GENERACIÓN
• Activas contra gram (-) que producen infecciones extrahospitalarias: E Coli, K pneumoniae, Proteus mirabillis.
• Poco activas contra H influenzae. • Inactivas contra B fragilis, Proteus indol positivo,
Enterobacter y Pseudomona aeruginosa.
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
SEGUNDA GENERACION
• Son más activas contra algunos bacilos gram (-): H influenzae, Enterobacter, Proteus indol positivos y, en ciertos casos, contra anaerobios: B fragilis.
• Con excepción del Cefamandol, Cefuroxima y Cefmetazol, son menos activas contra estafilococos que las C1G.
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CEFOXITINA
• Resistente a las -lactamasas de bacilos gram(-) • Menos activa que el Cefamandol contra algunas
cepas de Enterobacter y H influenzae.• Es activa contra anaerobios (excepto Cefotetán ),
en especial B fragilis.• Es activa contra las cepas de gonococos
productoras de -lactamasas.
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CEFOXITINA
• Útil en el tratamiento de infecciones por anaerobios y mixtas: enfermedad inflamatoria pélvica y absceso pulmonar.
• No penetra bien en LCR
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
TERCERA GENERACION• Poseen mayor acción contra gram (-), y S aureus.• Su acción contra las enterobacterias, incluyendo
cepas productoras de -lactamasas, es mucho mayor.
• Cefoperazona, Ceftazidima y Cefpiramida tienen marcada actividad contra Ps aeruginosa.
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CEFTRIAXONA
• Penetración adecuada en LCR: Meningitis.• Dosis única (250 mg IM) eficaz para tratar
gonorrea, incluyendo la producida por gonococos productores de penicilinasa.
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CUARTA GENERACIÓN
• Poseen mayor estabilidad frente a -lactamasas.• Mayor facilidad para penetrar en la membrana
externa de los gram(-) y afinidad superior por las PBP´s.
• Comparando con C3G, las C4G poseen mayor potencia contra gram(-) y mejor acción contra algunos cocos gram (+).
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CUARTA GENERACIÓN• Son activas contra Pseudomonas, pero la
Cefclidina parece tener mayor actividad.• Ninguno cubre adecuadamente a Bacteroides.• Espectro parecido, pero con algunas diferencias.• Su mayor similitud se encuentra en su actividad
frente a las Enterobacterias.
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CEFPIROME• Ligeramente más activa que Cefepime y
Cefaclidina contra gérmenes gram(+).• En relación al Staphylococcus, actividad
comparable a C1G, y potencia Cefepime igual a Cefotaxima.
• Cefclidina posee la menor actividad contra estafilococos.
EFECTOS ADVERSOS
HIPERSENSIBILIDAD. GASTRO-INTESTINALES. NEFROTOXICIDAD
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS
1RA GENERACIÓN Faringoadmigdalitis, piodermitis, celulitis.
2DA GENERACIÓN Cefuroxima: meningitis. Cefoxitina: infecciones por anaerobios
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINASAplicaciones ClínicasAplicaciones Clínicas
3RA GENERACIÓN Ceftriaxona: meningitis, neumonías, bacteremias.
Infecciones óseas, celulitis Cefotaxima: Meningitis por H. Influenzae, neumococo. Ceftazidima: Exacerbaciones fibrosis quística. CFP oral: no actividad P. Aeruginosa.
4TA GENERACIÓN Cefepime: > P. Aeruginosa, neumococos, estreptococos,
estreptococos y enterobacterias. Bacteremias, infecciones vías respiratorias, óseas y
ginecológicas.
CEFALOSPORINASCEFALOSPORINASAplicaciones ClínicasAplicaciones Clínicas
IMIPENEMMEROPENEM
ESPECTRO Aerobios Gram (+), Gram (-). Anaerobios Gram (+): Clostridium, Lactobacillus. Anaerobios Gram (-) : Bacteroides, otros.
CARBAPENEMOSCARBAPENEMOS
IMIPENEM – MEROPENEM-ERTAPENEM
DIFERENCIAS Inactivación por dehidropeptidasa I. Asociación con CILASTATINA.
CARBAPENEMOSCARBAPENEMOS
EFECTOS ADVERSOS Reacciones alérgicas. SNC: convulsiones. GI. Tromboflebitis.
CARBAPENEMOSCARBAPENEMOS
INDICACIONES Septicemias.Neumonías intrahospitalarias. Osteomielitis, endocarditis, meningitis. ITU, abdominales y ginecológicas.
CARBAPENEMOSCARBAPENEMOS
ESPECTRO
Gram negativos (enterobacterias). P. Aeruginosa, H. Influenzae, meningococo. Gonococos. Baja actividad contra Gram (+). Muy resistente a betalactamasas
MONOBACTÁMICOSMONOBACTÁMICOS
INDICACIONES
Alternativa a aminoglucósidos. Infecciones intrahospitalarias severas:
Sepsis, ITU, ginecológicas, neumonías.
MONOBACTÁMICOSMONOBACTÁMICOS
Pared celular (polimerización). Membrana celular. Síntesis de ARN. Bactericidas (Gram positivos). Clostridium difficile.
GLUCOPÉPTIDOSGLUCOPÉPTIDOSVancomicina-TeicoplaminaVancomicina-Teicoplamina
Absorción: oral (pobre), im (errática).Difusión amplia (- LCR)UPS: 10 – 50%; Teicoplamina: 90%V1/2: 5-11 (infantes: 4 h)IR prolongadaExcreción: 80-90% renal inalteradaHepática y biliar.
GLUCOPÉPTIDOSGLUCOPÉPTIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética
Nefrotoxicidad. Ototoxicidad. Síndrome del cuello rojo.
GLUCOPÉPTIDOSGLUCOPÉPTIDOSEfectos adversosEfectos adversos
Infecciones severas: Sepsis, osteomielitis. Endocarditis. Colitis pseudomembranosa.
VANCOMICINAVANCOMICINAINDICACIONESINDICACIONES
Infecciones severas: Piel, tejido blando. Endocarditis. Articulaciones.
TEICOPLAMINATEICOPLAMINAINDICACIONESINDICACIONES
Inhiben síntesis de proteinas. Fármacos muy básicos. Efecto post-antibiótico UPS muy baja. Concentraciones IC muy bajas (excepto renal). No son metabolizados.
AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOSCaracterísticasCaracterísticas
CMP : 30-90 min.Vd = Líq. Extracelular (-)BHE, si BP.UPS bajaExcreción: completa V1/2: 2-3 h (< 1 mes: 3 – 11 h)
AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOSCaracterísticasCaracterísticas
Nefrotoxicicidad, neurotoxicidad. Ototoxicidad. Hipersensibilidad. Bloqueo neuromuscular, dísnea.
AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOSEfectos adversosEfectos adversos
Estreptomicina: TBC, brucelosis Dosis: 20-40 mg/kg/d
Gentamicina: infecciones G(-), ITU. Dosis: 5-7 mg/kg/d
Amikacina: Elección P. aeruginosa. Dosis: 5 mg/kg/d
Kanamicina: 2da elección TBC Dosis: 15-30 mg/kg/d
AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOSIndicacionesIndicaciones
Neomicina: profilaxis en cirugía colon e hígado. Dosis: 50-100 mg/kg/d Q6H.
Paromomicina: amebiasis intestinal.
AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOSIndicacionesIndicaciones
FLUORQUINOLONASFLUORQUINOLONAS
QUINOLONAS QUINOLONAS CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN
ANTIGUASANTIGUASAc. Nalidíxico, Ac. Oxolínico.Ac. Nalidíxico, Ac. Oxolínico.Ac. Pipemídico, cinoxacinoAc. Pipemídico, cinoxacino
NUEVASNUEVASNorNorfloxacino, floxacino, ciprociprofloxacino.floxacino.
GGreparepafloxacino, floxacino, trovatrovafloxacino.floxacino.EEsparsparfloxacino, floxacino, clinaclinafloxacino.floxacino.
PPeflefloxacino, loxacino, levoevofloxacino.floxacino.FluFlufloxacino, floxacino, moximoxifloxacino.floxacino.
Lomefloxacino, gatifloxacino.Lomefloxacino, gatifloxacino.
FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN
• NAFTIRIDINAS: NAFTIRIDINAS: AcAc.. nalid nalidííxicoxico, , AcAc.. oxol oxolííniconico.. EnoxacinEnoxacino.o.
• PIRIDOPIRIMIDINAS :PIRIDOPIRIMIDINAS : Acido pipem Acido pipemíídicodico• CINNOLINAS:CINNOLINAS: C inoxacinC inoxacinoo
• QUINOLONASQUINOLONAS: : NorNorfloxacino, floxacino, ciprociprofloxacino.floxacino. GGreparepafloxacino, floxacino, trovatrovafloxacino.floxacino. EEsparsparfloxacino, floxacino, clinaclinafloxacino.floxacino.
PPeflefloxacino, loxacino, levoevofloxacino.floxacino. FluFlufloxacino, floxacino, moximoxifloxacino.floxacino. Lomefloxacino, gatifloxacino.Lomefloxacino, gatifloxacino.
QUINOLONAS QUINOLONAS CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN
PRIMERA GENERACIÓNPRIMERA GENERACIÓNÁcido nalidíxico, oxolínico, cinoxacino, pipemídico, Ácido nalidíxico, oxolínico, cinoxacino, pipemídico,
rosoxacinorosoxacino
SEGUNDA GENERACIÓNSEGUNDA GENERACIÓNNorfloxacino, enoxacino, CIPROFLOXACINO, ofloxacino, Norfloxacino, enoxacino, CIPROFLOXACINO, ofloxacino,
pefloxacino, fleroxacino, lomefloxacino, pefloxacino, fleroxacino, lomefloxacino, temafloxacino, esparfloxacino.temafloxacino, esparfloxacino.
QUINOLONAS QUINOLONAS CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN
TERCERA GENERACIÓNTERCERA GENERACIÓN
Amifloxacino, flumequina, difloxacino, Amifloxacino, flumequina, difloxacino, irloxacino, piroxacino, irloxacino, piroxacino,
Tosufloxacino, gatifloxacino.Tosufloxacino, gatifloxacino.
QUINOLONAS QUINOLONAS CLASIFICACIÓN CLASIFICACIÓN
CUARTA GENERACIÓNCUARTA GENERACIÓN
Moxifloxacino.Moxifloxacino.
FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
MECANISMO DE ACCIÓN MECANISMO DE ACCIÓN
Intracelular.Intracelular. Inhiben a ADN GIRASA.Inhiben a ADN GIRASA. ESPECTRO.ESPECTRO. Resistencia a MRSA.Resistencia a MRSA. Neumonía neumocócicaNeumonía neumocócica
(Falla)(Falla)
FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
EspectroEspectro
MICMIC9090 : < 0.2 mcg/mL : < 0.2 mcg/mL E.coli, Salmonella, Shiguella.E.coli, Salmonella, Shiguella. Enterobacter, Campylobacter.Enterobacter, Campylobacter. Neisseria, Ps. Aeruginosa.Neisseria, Ps. Aeruginosa. Clamydia, Mycoplasma.Clamydia, Mycoplasma. Brucella y Micobacterium.Brucella y Micobacterium. Streptococos Streptococos AnaerobiosAnaerobios
FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
FarmacocinéticaFarmacocinética
Absorción : adecuada.Absorción : adecuada. Biodisponibilidad > 50%Biodisponibilidad > 50% CMP : 1-3 hCMP : 1-3 h Alimentos no retrasanAlimentos no retrasan Distribución amplia.Distribución amplia. Vd altoVd alto V1/2 : 3 – 5 h. Esparfloxacino (20 h)V1/2 : 3 – 5 h. Esparfloxacino (20 h)
FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
FarmacocinéticaFarmacocinética
CIPROFLOXACINOCIPROFLOXACINO Absorción : Rápida 50-85%Absorción : Rápida 50-85% Distribución amplia: LCR 10%Distribución amplia: LCR 10% UPS: 16-43%UPS: 16-43% Metabolismo parcial hepáticoMetabolismo parcial hepático V1/2 : 3 – 5 h. Niños: 2.5 hV1/2 : 3 – 5 h. Niños: 2.5 h Excreción biliar (heces)Excreción biliar (heces)
FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
FRECUENTEMENTEFRECUENTEMENTE• SNC: vértigo, cefalea, insomnio.SNC: vértigo, cefalea, insomnio.
nerviosismo, nerviosismo, somnolencia.somnolencia.
• GI: dolor, diarrea, náuseas.GI: dolor, diarrea, náuseas.
INFRECUENTEMENTEINFRECUENTEMENTE• Fotosensibilidad.Fotosensibilidad.
FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS
RAROSRAROS• Estimulación SNC.Estimulación SNC.• Hipersensibilidad: Hipersensibilidad: Rash, hinchazón.Rash, hinchazón.– Sd. Steven’s Johnson, vasculitis.Sd. Steven’s Johnson, vasculitis.– Dificultad respiratoria.Dificultad respiratoria.
• Nefritis intersticial.Nefritis intersticial.• Flebitis.Flebitis.• Ruptura tendón.Ruptura tendón.
FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
INDICACIONESINDICACIONES
PRIMERA GENERACIÓNPRIMERA GENERACIÓN• ITU no complicadas.ITU no complicadas.• Infecciones intestinales.Infecciones intestinales.
FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
INDICACIONESINDICACIONES
FLUOROQUINOLONASFLUOROQUINOLONAS• Norfloxacino: ITU, I.Intestinales, biliares.Norfloxacino: ITU, I.Intestinales, biliares.• OTRAS: OTRAS: – Amplio espectro.Amplio espectro.– Gran difusión.Gran difusión.– V1/2 prolongada.V1/2 prolongada.– Buena absorción.Buena absorción.– Resistencia no cruzada.Resistencia no cruzada.
FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
INDICACIONESINDICACIONES
FLUOROQUINOLONASFLUOROQUINOLONAS• ITUITU– Cistitis no complicada. Cistitis no complicada. – Pielonefritis no complicada.Pielonefritis no complicada.– ITU complicadas.ITU complicadas.– Uretritis (ofloxacino).Uretritis (ofloxacino).– Prostatitis.Prostatitis.
FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
INDICACIONESINDICACIONES
FLUOROQUINOLONASFLUOROQUINOLONAS• RESPIRATORIASRESPIRATORIAS– H influenzae, M catarrhalis, P aeruginosaH influenzae, M catarrhalis, P aeruginosa
• GASTROINTESTINALESGASTROINTESTINALES– Salmonella, Shiguella, E coli.Salmonella, Shiguella, E coli.
• OSTEOARTICULARESOSTEOARTICULARES
• GINECOLÓGICAS (metronidazol).GINECOLÓGICAS (metronidazol).
FLUORQUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
INDICACIONESINDICACIONES
FLUOROQUINOLONASFLUOROQUINOLONAS
• PIEL, TEJIDO BLANDO, BILIARES.PIEL, TEJIDO BLANDO, BILIARES.• SEPTICEMIAS.SEPTICEMIAS.• Meningitis meningocócica.Meningitis meningocócica.• PROFILAXIS.PROFILAXIS.
LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS CaracterísticasCaracterísticas
• Bacterias Gram(+).Bacterias Gram(+).• Anaerobios Gram(+) y Gram(-).Anaerobios Gram(+) y Gram(-).• No Bacterias Gram(-).No Bacterias Gram(-).• S. S. -hemolítico y -hemolítico y -hemolítico.-hemolítico.• S pneumoniae.S pneumoniae.• S aureus.S aureus.
LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS CaracterísticasCaracterísticas
• B fragilis, Fusobacterium.B fragilis, Fusobacterium.• Propionibacterium, Eubacterium.Propionibacterium, Eubacterium.• Clostridium (perfringens y tetani).Clostridium (perfringens y tetani).• Mycoplasma pneumoniaeMycoplasma pneumoniae
LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS FarmacocinéticaFarmacocinética
• Absorción completa.Absorción completa.• V1/2 : 3 h (neonatos V1/2 : 3 h (neonatos 9 h) 9 h)• Distribución amplia.Distribución amplia.• LCR bajos niveles (Toxoplasmosis).LCR bajos niveles (Toxoplasmosis).• BP fácilBP fácil• UPS > 90%UPS > 90%
LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS FarmacocinéticaFarmacocinética
• Acumulación en polimorfonucleares y Acumulación en polimorfonucleares y macrófagos. Abcesos.macrófagos. Abcesos.
• Excreción: hepática Excreción: hepática • 10 % (inalterada)10 % (inalterada)
LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS Efectos adversosEfectos adversos
FRECUENTEMENTEFRECUENTEMENTE• Colitis pseudomembranosa.Colitis pseudomembranosa.• Dolor epigástrico, náuseas, Dolor epigástrico, náuseas,
vómitos, diarrea.vómitos, diarrea.
LINCOSAMIDAS LINCOSAMIDAS Aplicaciones clínicasAplicaciones clínicas
• Infecciones por anaerobios.Infecciones por anaerobios.• Infecciones por S aureus.Infecciones por S aureus.– Osteomielitis y artritis séptica.Osteomielitis y artritis séptica.
• No útil en abcesos cerebrales.No útil en abcesos cerebrales.• Infecciones abdominales graves.Infecciones abdominales graves.• Profilaxis IQ gastrointestinal.Profilaxis IQ gastrointestinal.
MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética
AbsorciónAbsorción
Incompleta (inactiva ácido gástrico).Incompleta (inactiva ácido gástrico). Adecuada en duodeno y yeyuno.Adecuada en duodeno y yeyuno. Alimentos retrasan absorciónAlimentos retrasan absorción CMP : 2 – 4 hCMP : 2 – 4 h
MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética
AbsorciónAbsorción
ClaritromicinaClaritromicina se absorbe rápido se absorbe rápido Biodisponibilidad disminuye (50-50%)Biodisponibilidad disminuye (50-50%) AzitromicinaAzitromicina absorción rápida (50-50%) absorción rápida (50-50%) Distribución amplia ( - LCR)Distribución amplia ( - LCR)
MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética
DistribuciónDistribución
EritromicinaEritromicina fácil (- LCR) fácil (- LCR) UPS: 70 - 80% (base); 96% estolato.UPS: 70 - 80% (base); 96% estolato. Metabolismo 1er paso Metabolismo 1er paso 14-hidroxiclaritromicina 14-hidroxiclaritromicina ClaritromicinaClaritromicina UPS 40-70%UPS 40-70%
MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética
EliminaciónEliminación
EritromicinaEritromicina Renal: 2-5% inalterada.Renal: 2-5% inalterada. Concentra en hígado (bilis)Concentra en hígado (bilis) V1/2 : 1.6 hV1/2 : 1.6 h
MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética
EliminaciónEliminación
ClaritromicinaClaritromicina Renal y extrarrenal.Renal y extrarrenal. Renal: 20-40% intacta + 15% metabolito activoRenal: 20-40% intacta + 15% metabolito activo Metaboliza en hígado a 14-hidroxiclaritromicina.Metaboliza en hígado a 14-hidroxiclaritromicina. V1/2 : 3 – 7 hV1/2 : 3 – 7 h
MACROLIDOSMACROLIDOSFarmacocinéticaFarmacocinética
EliminaciónEliminación
AzitromicinaAzitromicina Metabolitos inactivos.Metabolitos inactivos. Excreción biliarExcreción biliar Excreción renal 12% inalteradoExcreción renal 12% inalterado V1/2 : 50 hV1/2 : 50 h
• PRECAUCIONES―Insuficiencia hepática, arritmias cardiacas.
• EFECTOS ADVERSOS
– Frecuentes: hepatotoxicidad, GI.– Menos frecuentes: flebitis, candidiasis oral.– Raramente: cardiotoxicidad, pérdida audición,
pancreatitis.
MACROLIDOS MACROLIDOS
MACRÓLIDOSMACRÓLIDOSAplicaciones clínicasAplicaciones clínicas
TETRACICLINASTETRACICLINAS
– DE PRIMERA GENERACIÓN: • ACCIÓN CORTA (6-9 H): tetraciclina, clor- y
oxitetraciclina.– DE SEGUNDA GENERACIÓN:• ACCIÓN INTERMEDIA (12-14 H):
demeclociclina, metaciclina. • ACCIÓN PROLONGADA (16-18 H):
doxiciclina, limeciclina y minociclina.
TETRACICLINASTETRACICLINASClasificaciónClasificación
ABSORCIONClortetraciclina: 30%Tetraciclina, oxitetraciclina, meclociclina: 70%Doxiciclina, minociclina: 95-100%Disminuye c/ lácteos y metalesCMP: 2 – 4 h
TETRACICLINASTETRACICLINASFarmacocinéticaFarmacocinética
DISTRIBUCIONMuy ampliaAcumulación en hígado, bazo, médula ósea. Dientes
TETRACICLINASTETRACICLINASFarmacocinéticaFarmacocinética
EliminaciónMetabolismo hepáticoExcreción renal.Barbitúricos reducen V1/2 (16 h 7 h)
TETRACICLINASTETRACICLINASFarmacocinéticaFarmacocinética
• FRECUENTEMENTE: decoloración (dientes), fotosensibilidad, SNC, GI (calambres, ardor, diarrea, náuseas, vómitos).
• MENOS FRECUENTES: diabetes insípida
nefrogénica, pigmentación de la piel y mucosas, prurito de áreas genital y rectal, HT intracranial benigna (anorexia, cefalea, vómito, piel amarillenta), hepatotoxicidad pancreatitis.
TETRACICLINASTETRACICLINASEfectos AdversosEfectos Adversos
Infecciones bacilares: brucelosis, cólera.ChlamydiaAcnéRickettsiasisMycoplasmaTransmisión sexual
TETRACICLINASTETRACICLINASAplicaciones clínicasAplicaciones clínicas
• PRIMERA ELECCIÓN– Infecciones bacilares: brucelosis, cólera.– Infecciones por Clamydia (TGU) (doxiciclina),
linfogranuloma venéreo, uretritis inespecífica no gonocócica
– Acné vulgaris.• ALTERNATIVA:– Actinomicosis, ántrax. Gonorrea, sífilis, leptospirosis.– Bartonelosis, peste, ITU, PID.– Fiebre recurrente (Borrelia recurrentis).
• Rickettsiosis (tifus epidémico, tifus murino, fiebre Q).
TETRACICLINASTETRACICLINASAplicaciones clínicasAplicaciones clínicas
CLORANFENICOLCLORANFENICOL
FARMACOCINETICA
Absorción completa.Distribución elevada (LCR)UPS: 60%V1/2: 3.3 h Neonatos 2 d; Cirrosis: 12 hExcreción 10% activa
CLORANFENICOLCLORANFENICOL
• INFRECUENTES O RARAS: GI (diarrea, náuseas y vómitos). Discrasias sanguíneas. Síndrome gris (distensión abdominal, piel azulada, baja temperatura corporal, respiración irregular, colapso cardiovascular). Neurotoxicidad. Neuritis óptica). Neuritis periférica.
CLORANFENICOLCLORANFENICOL
Aplicaciones Clínicas
Meningitis, abceso cerebral.Infecciones por anaerobios.Salmonelosis.Rickettsiosis.Otras.
CLORANFENICOLCLORANFENICOL
CONTRAINDICACIONES • Alergia: sulfas, furosemida, tiazidas, sulfonilúreas.• Inh. Anhidrasa carbónica.•
PRECAUCIONES• Deficiencia G6-PDH. IH. Porfiria.• IR (necrosis tubular, nefritis intersticial)• Discrasias sanguíneas. Anemia megaloblástica.
COTRIMOXAZOLCOTRIMOXAZOL
EFECTOS ADVERSOS• MAS FRECUENTES: hipersensibilidad, fotosensibilidad,
vértigo, cefalea, letargia, diarrea, anorexia, náusea, vómitos.
• INFRECUENTES: discrasias sanguíneas, hepatitis, síndrome de: Stevens Jonson, Lyell.
• RARAS: confusión, desorientación, euforia, alucinación; colitis pseudomembranosa; bocio, alteración tiroides. Necrosis tubular, nefritis intersticial.
COTRIMOXAZOLCOTRIMOXAZOL
INDICACIONES• Infecciones endocervical y uretral (Chlamidias).• Tracoma (doxiciclina, azitromicina).• Malaria (coadyuvante), meningitis (profilaxis).• ITUs, toxoplasmosis, chancroide.
COTRIMOXAZOLCOTRIMOXAZOL
"Cuanto menos poseemos, más podemos dar.Parece imposible, pero no lo es.Esa es la lógica del amor."
Madre Teresa, M.C.
MUCHAS GRACIAS