ANTIBIÓTICOS: MACRÓLIDOS Y TETRACICLINAS
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ANTIBIÓTICOS: MACRÓLIDOS Y TETRACICLINAS
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ERITROMICINA
ROXITROMICINA
AZITROMICINA
CLARITROMICINA
El nombre de MACRÓLIDOS deriva de su estructura en la que está presente un
anillo de lactosa macrocíclico con uno o más desoxiazúcares.
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Roxitromicina
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MECANÍSMO DE ACCIÓN
INTERFIEREN CON LA SÍNTESIS DE
LAS PROTEÍNAS BACTERIANAS
A NIVEL RIBOSOMAL,
UNIÉNDOSE A LA FRACCIÓN 5OS
DEL RIBOSOMA, INTERFIRIENDO EN
LA TRANSLOCACIÓN DE LA CADENA
POLIPEPTÍDICA DESDE EL SITIO
ACEPTOR, HACIA EL SITIO
DONADOR.Por eso, no deben asociarse a otros antibióticos
(clindamicina, cloranfenicol) que actúen en el mismo sitio, para evitar la competencia por combinarse con
dicho sitio del ribosoma
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TIENEN, EN GENERAL, ACCIÓN CONTRA UN GRAN NÚMERO DE
BACTERIAS GRAM +. SU EFECTO PUEDE SER
BACTERIOSTÁTICO/BACTERICIDA SEGÚN LAS CONCENTRACIONES,
SIENDO MUY ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DEL
TRACTUS RESPIRATORIO ALTO (SINUSITIS, FARINGOAMIGDALITIS,
ADENOIDITIS).
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ERITROMICINA
ES LA MÁS REPRESENTATIVA DEL GRUPO Y LA PRIMERA EN DESCUBRIRSE. SE AISLÓ
DE UN CULTIVO DE STREPTOMYCES ERITREUM, OBTENIDO DE TIERRAS DEL
ARCHIPIELAGO FILIPINO.FARMACOCINÉTICA:
Se absorbe en las porciones más altas del intestino delgado. Penetra en casi todos
los tejidos, a excepción del sistema nervioso. No es teratogénica. Se
biotransforma en el hígado y se elimina por la bilis.
ESPECTRO ANTIBACTERIAANO:Activa contra Gram + aerobios
(streptococos A,B y C, estreptococos pneumoniae y viridans; los estreptococos
tipo enterococos son en un 50% resistentes. Activa contra mycoplasma,
campilobácter jejuni, chlamydia, legionella, bordatella pertussis.
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AZITROMICINA Y CLARITROMICINA
TIENEN UN ESPECTRO ANTIBACTERIANO ALGO MÁS AMPLIO CONTRA LOS GRAM+ Y ALGUNOS
GRAM - (AZTR. h. influenzae, mycoplasmas, clamydias, ureaplasmas, n . gonorrheae.- CLAR.
Clamydia pneumoniae, legionella, campilobacter jejuni, helicobacter pylori) SON MÁS ESTABLES
EN MEDIO ÁCIDO GÁSTRICO. ALCANZAN MAYORES CONCENTRACIONES INTRACELULARES Y MENOS EFECTOS ADVERSOS. SE ABSORBEN EN
EL INTESTINO DELGADO. SU ABSORCIÓN DISMMINUYE EN UN 50% CON LOS ALIMENTOS. TIENEN VIDA MEDIA MÁS PROLONGADA QUE LA
ERITROMICINA.BIOTRANNSFORMACIÓN HEPÁTICA Y EXCRECIÓN
BILIAR. VIDA MEDIA PLASMÁTICA AZITROMICINA: MÁS
DE 40HORAS.VIDA MEDIA CLARITROMICINA: MÁS DE 8,5
HORAS.VIDA MEDIA DE LA ERITROMICINA: 1,5 HORAS.
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ROXITROMICINA
ES MUY PARECIDA A LA ERITROMICINA, AUNQUE TIENE UN ESPECTRO UN POCO MÁS
AMPLIO QUE LA ERITROMICINA Y MENOS REACCIONES ADVERSAS QUE ESTA.
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TETRACICLINAS
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SON UN GRUPO DE ANTIBIÓTICOS BACTERIOSTÁTICOS CON EXPECTRO DE ACCIÓN CONTRA DIVERSOS GÉRMENES
GRAM + Y GRAM – AEROBIOS Y ANAEROBIOS, QUE MUESTRA EN MUCHOS ASPECTOS “TRASLAPE” CON LA DE OTROS
ANTIMICROBIANOS.IGUALMENTE RESULTAN EFICACES CONTRA
RICKETSIAS,COXIELLA BRUNETTI, BORRELIA BURGDORFERI, MYCOPLASMA
PNEUMONIAE, CLAMYDIAS, LEGIONELLAS Y UREAPLASMAS.
ENTRE LAS TETRACICLINAS TENEMOS:DEMECLOCICLINA
TETRACICLINAMINOCICLINADOXICICLINA
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MECANISMO DE ACCIÓN
PENETRAN EN LOS ORGANISMOS SUCEPTIBLES MEDIANTE UNIÓN A
CIERTAS PROTEÍNAS TRANSPORTADORAS DE LA PARED BACTERIANA E INTERFIEREN EN LA
SÍNTESIS DE PROTEÍNAS EN LOS RIBOSOMAS MEDIANTE UNIÓN A LA
FRACCIÓN 30S, BLOQUEANDO EL ACCESO DEL AMINO ACIL- RNAt AL
COMPLEJO RNAm-RIBOSOMA.
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LA MINOCICLINA Y LA DOXICICLINA SON LOS MÁS LIPOFILOS Y GENERALMENTE LOS MÁS ACTIVOS, SIGUIÉNDOLES LA
TETRACICLINA.HOY EN DÍA SE HAN DEASARROLLADO
MUCHAS CEPAS RESISTENTES DE GRAM+ Y GRAM – Y HAN SIDO
DESPLAZADAS POR OTROS ANTIBIÓTICOS MÁS NUEVOS. NO OBSTANTE, SIGUEN SIENDO MUY ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE
INFECCIONES POR: CHLAMYDIAS, MYCOPLASMAS, DIVERSOS TIPOS DE
RICKETSIAS, BORRELIA BURGDORFERI,BRUCELLAS Y
LEGIONELLAS.
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FARMACOCINÉTICA
LAS MEJOR ABSORBIDAS SON LA DOXICICLINA Y MINOCICLINA (95% Y 100% RESPECTIVAMENTE)
LA ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL PARA LA TETRACICLINA ES DE UN 60-80%. LA ABSORCIÓN
DISMINUYE SI SE ADMINISTRAN JUNTO CON ALIMENTOS LÁCTEOS, GELES Y SALES
ANTIÁCIDAS.LA TETRACICLINA TIENE VIDA MEDIA DE 6-
12HORAS; LA MINOCICLINA Y LA DOXICICLINA TIENEN VIDA MEDIA DE 16-18 HORAS.
SE DISTRIBUYEN AMPLIAMENTE POR TODO EL CUERPO.
LA VÍA DE ELIMINACIÓN PRINCIPAL ES LA RENAL (FILTRACIÓN GLOMERULAR), AUNQUE TAMBIÉN
POR VÍA BILIAR, SOBRE TODO LA MINOXICICLINA.
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REACCIONES ADVERSASLAS MÁS COMUNES SUELEN SER
TRASTORNOS GASTROINTESTINALES TALES COMO GASTRITIS CON NÁUSEAS
Y VÓMITOS. TAMBIÉN SE HAN PRODUCIDO DISBACTERIOSIS CON DIARREAS EN ALGUNOS CASOS.
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