Antibioticos med interna
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Familia Mecanismo de acción Antibiótico
Penicilinas (PNC)
Interfieren en el ultimo paso de la síntesis de la pared celular bacteriana (síntesis de mureina), dejando la membrana expuesta (su estabilidad osmótica es menor a la de la pared celular). Producen:
- Lisis celular por diferencia de presión osmótica.
- Activación de autolisinas. - Inactivan proteínas de unión con
la penicilina (PBP). - Inhiben transpeptidasas
- Naturales: o Penicilina G (potásica o sódica) procainica o
cristalina. o Penicilina benzatinica. o Penicilina V
- Resistentes a penicilinasas: o Oxacilina o Nafacilina o Meticilina o Dicloxacilina o Flucloxacilina.
- UreidoPenicilina: o Piperacilina o Azloxacilina o Mezlocilina
- Carboxipenicilina o Carbenicilina o Ticarcilina
Inhibidores de betalactamasas
Anillo betalactamico sin actividad bacteriana por si mismo, uniendo a las betalactamasas e inactivándolas.
Acido clavulanico. Sulbactam. Tazobactam.
Cefalosporinas
Tienen los mismos mecanismos de acción de las penicilinas, pero son mas resistentes frente a ciertas beta lactamasas.
Cefalosporinas de primera generación. Despues de “Cef” son seguidas por una A:
• Cefadrina. • Cefadroxil. • Cefalexina. • Cefaloridina. • Cefalotina. • Cefapirina. • Cefazolina.
Cefalosporinas de segunda generación. Después de “Cef” son seguidas de U,O:
• Cefonicid. • Ceforanida. • Cefotetan. • Cefoxitina. • Cefuroxima. • Excepciones: cefaclor, cefproxilo.
Cefalosporinas de tercera generación: Despues de “Cef” sigue una consonante:
• Cefpimazol. • Ceftriaxona. • Ceftizoxima. • Ceftazidima. • Cefpiramida. • Excepción: CEFOTAXIMA y cefoperazona.
Cuarta generación. Solo dos: • Cefepime. • Cefpirona.
Macrolidos
Útiles en infecciones por gérmenes intracelulares, porque:
- Unión irreversible a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
- Inhibe la translocación de proteínas.
- Puede interferir en la transpeptidación.
- BACTERIOSTATICOS, pero a dosis altas BACTERICIDAS.
Eritromicina Claritromicina Azitromicina Espiromicina Teritromicina
Aminoglucosidos
Se unen de manera irreversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano. Esta unión interfiere con la elongación de la cadena peptídica. También causan lecturas incorrectas
Neomicina Gentamicina Kanamicina. Amikacina. Tobracimina Estreptomicina
del código genético formándose proteínas anómalas La clindamicina es una LINCOSAMIDA
Clindamicina
Fluoroquinolonas.
- Bloqueo de la ADN girasa (topoisomerasa II).
- Bloqueo de la topoisomerasa IV. - Favorece el proceso de
endonucleosis o producción de endonucleasas.
- BACTERICIDAS.
Primera generación: acido nalidixico. Segunda generación: ciprofloxacino, ofloxacina, narfloxacina. Tercera generación: levofloxacino (quinolona respiratoria). Cuarta generación: moxifloxacino (quinolona respiratoria).
Carbapenemicos Interfieren con la síntesis de la pared celular, de forma similar a PNC y cefalosporinas.
Imipenem Meropenem Ertapenem
Monobactamicos Igual al anterior. Aztreonam
Glucopeptidos
Inhibe la síntesis de los fosfolípidos componentes de la pared bacteriana, en la biosíntesis de la pared celular de bacterias en división. Mecanismo especifico: Se une a la porción terminal del disacárido D-Ala-D-Ala de la membrana citoplasmática. inhibiendo a la enzima involucrada en la síntesis de peptidoglucanos Es decir, debilita la pared y lesiona la membrana
Vancomicina Teicoplanina
Familia Indicación Contraindicación y consideraciones
Penicilinas
Penicilina G: gangrena gaseosa, endocarditis, neurosifilis, tetanos, ántrax, difteria, leptopirosis botulismo, actinomicosis. Penicilina procainica y benzatinica: faringoamigdalitis, erisipela, sífilis primaria y secundaria. Penicilina V: faringitis e infecciones cutáneas. Aminopenicilinas: enterococos, listeria, haemophylus, salmonella, shigella, E. Coli, infecciones respiratorias altas y bajas, meningitis, ITU, fiebre tifoidea, listeriosis. PRP: estafilococos productores de penicilinasas, infecciones de piel y partes blandas, sepsis por estafilococo. Carboxipenicilina: e coli, salmonella, serratia, acinetobacter, pseudomona sensibles, pielonefritis. Ureidopenicilinas: cocos y bacilos gram +, enterobacterias, pseudomona, klebsiela,, acinetobacter, infecciones nosocomiales.
Hipersensibilidad: Anafilaxia Nefritis Leucopenia Tratamiento prolongado (>2 semanas) monitorizar creatinina seria y hemograma completo, pruebas de función hepática (PFH) con oxacilina/nafcilina (producen hepatitis)
Inhibidores de betalactamasas
Amoxicilina + Ac. Clavulanico: Contea S. Aureus, H influenzae, H. Ducreyi, E. Coli, M. Tuberculosis (NO pseudomona ni enterobacter) Ticarcilina + Clavulanico: contra P. Aeruginosa. Ampicilina +Sulbactam: contra E. Coli, Klebsiella, Acinetobacter y anaerobios. No activa contra pseudomonas, otras enterobacterias.
Cefoperazona + Sulbactam: contra Pseudomona y acinetobacter. Piperacilina + Tazobactam: gram +, gram -, anaerobios, contra pseudomona.
Cefalosporinas
Primera generación: - Mayormente gram + - Infecciones de piel, partes blandas, ITU e
infecciones respiratorias. Segunda generación:
- Mayormente anaerobios. - Igual a primera e infecciones
intrabdominales. Tercera generación:
- Mayormente gram – - Infecciones severas de la comunidad e
intahospitalarias (excepto Pseudomona) Cuarta generación:
- Especiales para Pseudomona mas cobertura de la tercera.
Hipersensibilidad cruzada con PNC Tratamiento prolongado vigilar creatinina sérica y hemograma completo. Ceftriaxona puede producir barro biliar.
Macrolidos y Clindamicina
Contra cocos gram +, atípicos y micobacterias. Clindamicina : gram + y anaerobios.
Eliminados por vía renal Flebitis, hipersensibilidad, reacción disulfiram, prolongación de PT y PTT. Clindamicina: exantema cutáneo, trastorno GI y colitis pseudomembranosa por C difficile secundari.
Aminoglucosidos
Son concentración-dependientes. Neomicina SOLO actúa sobre bacilos gram -, M. Tuberculosis y atípicos Terapia combinada en paciente con sepsis e infecciones por gérmenes resistentes.
NEFRO Y OTOTOXICIDAD (prolongada es irreversible) Ajustar dosis en pacientes obesos.
Fluoroquinolonas
ITU, Infecciones GI, ETS, osteomielitis, IRB, infecciones de piel y partes blandas. Buena absorción por via oral.
Trastornos del SNC, exantema y fototoxicidad. Prolongación del QT. NO dar a pacientes con tto antiarrtimico (clase I o III) o con otros medicamentos que produzcan efectos similares. Puede causar tendinitis en pacientes ancianos. Artropatia en paciente pediátrico.
Monobactamas
Solo contra aerobias gram -, incluida Pseudomona aeruginosa. Util en alergia a betalactamicos
Carbapenemicos
Cubren amplio espectro para gérmenes multiresistentes como infecciones intrabdominales, gangrena de Fournier y sepsis en inmusuprimidos. Infecciones nosocomiales, neutropenia severa y pancreatitis. ERTAPENEM no cubre Pseudomonas. Meropenem es preferido para SNC.
Epilepsia Hipersensibilidad cruzada con pacientes alérgicos a PNC/cefalosporinas. Tratamiento prolongado vigilar igual que antes, también PFH. Resistencia en enterococos resistentes a ampicilina, SARM, y otros raros.
Glucopeptidos Actua contra gram +, SAMR, enterococo, S, epidermidis, colitis pseudomembranosa por C. difficile, endocarditis por SAMR
Sindrome del hombre rojo Nefrotoxicidad. Resistencia de algunas cepas.