Antipalúdicos

PaludismoEnfermedad parasitaria mas importante en los humanos, muy extendida en los

trópicos, es endémica en mas de 100 países en todo el mundo, causa mas de un millón de muertes cada año.

Plasmodium malarieFiebre Cuaternaria

Plasmodium ovaleFiebre Terciaria Benigna

Plasmodium vivaxFiebre Terciaria Benigna

Plasmodium falciparumFiebre Terciaria Maligna

Se transmite por picadura de mosquitos Anopheles infectados.

Los mosquitos portan gametocitos , maduran a esporozoitos antes de ser

inoculados.

Fase hepática

Fase sanguínea, rompen eritrocitos

No hay sintomatología hasta que se han completado varios ciclos

Síntomas

Escalofrios de 15min a 1 hora Nauseas Vomito Cefalea

Etapa Caliente Varias Horas

Fiebre en picos de 40*C

Tercera Etapa Sudoración

Paroxismos cada 48 horas excepto

P malariae 72 hrs

P falciparum tiene complicaciones mas graves y puede presentar síntomas de tipo influenza fiebre, cefaleas, mialgias, nauseas, diarrea, dolor abdominal y pueden o no

darse los escalofríos y las sacudidas.

Plasmodium vivaxEspecie predominante en

mexico

Cloroquina

Fármaco de elección para el tratamiento y profilaxis para la malaria desde 1940, recientemente se ha visto comprometido su uso por el desarrollo de resistencia.

Aminoquinolina Sintética Absorción Rápida en el tracto GI

Concentración Máxima Plasmática 3 horas Excreción en Orina

Vida Media Inicial 3-5 díasVida media eliminación 1- 2 meses

M.A. se concentra en las vacuolas parasitarias y previene la

cristalización de la hemoglobina en hemozina.

Efectos Adversos

Prurito

Nausea

Vomito

Dolor abdominal

Cefalea

Vision Borrosa

Hemolisis

Confusión

Psicosis

Convulsiones

Agranulucitosis

Ototoxicidad

Retinopatia

Miopatia

Vía Oral

600 mg inicial450 mg a las 24 y 48 horas

1500mg Total

Parenteral

5 mg base/kg disuelto en 500 ml de solución salina o dextrosa.

Infusión IV durante cuatro horas.Se continúa con la misma dosis cada 12 horas hasta una dosis

total de 25 mg base/kg.

Quinina y QuinidinaQuinina, es una alcaloide derivado de la cinchona, se ha obtenido puro desde 1820 y se ha empleado en el tratamiento y la prevención de la malaria.

Quinidina es un estereoisomero dextro rotatorio de la quinina

Metabolismo hepático.

Excreción Renal.

Se absorben bien por vía oral.

Vida Media 6.3 – 7.3 horas.

Niveles máximos en plasma en 1-3 horas.

Mecanismo de acción desconocido.

Tiene efecto en los gametocitos de P vivax y P ovale, no tiene efecto contra P falciparum.

Efecto en la fase hemática de las 4 especies.

No tiene acción contra parásitos en fase hepática.

La resistencia a este fármaco va en aumento, en el Sur de Asia y Tailandia, ya no es eficaz.

Normal mente no se usan como profilaxis por su toxicidad, pero una dosis de 325 mg al día es eficaz.

Efectos Adversos

Cinchonismo TinnitusCefaleaNauseaMareoVisión borrosaConfusiónDolor abdominalFotosensibilidadVértigoVómitosFiebre de Aguas Negras

Hemolisis masiva, Hemoglobinemia, Hemoglobinuria e Insuficiencia Renal.

Tratamiento malaria no complicada resistente a la

cloroquina

Sulfato de quinina 650mg c/8 hrs por 3-7 días

Mas Doxiciclina 100mg c/12 hrs por 7 días

Clindamicina 600mg c/12 hrs por 7 días

Tratamiento malaria severa o complicada

Gluconato de Quinidina15mg/kg IV infusión Lenta por 4 horas, despues 7.5mg/kg por

4 horas c/8 hrs

MefloquinaQuinolina sintética quimicamente relacionada con la quinina. Se recomienda su uso en áreas endémicas con resistencia a la cloroquina.

Se administra oral, parenteral causa irritación severa.

Vida media de eliminación 20 días.

Concentración máxima en plasma a las 18hrs.

Metabolismo hepático.

Para la erradicación de P vivax y P ovale se suministra en conjunto con primaquina.

Efecto en etapa hemática contra P falciparum y P vivax, no es activa en etapas hepáticas o gametocitos.

Se usa como profilaxis en todas las áreas, a excepción de donde no tengan resistencia.

No se administra en malaria severa o complicada.

Muy efectiva contra P falciparum.

Efectos adversos nausea vomito, mareo, somnolencia, trastornos de la conducta, diarrea, dolor abdominal, cefalea.

Leucocitosis, trombocitopenia

Neurotoxicidad convulsiones y psicosis.

Malaria no complicada por P Falciparum

15mg/kg en dos dosis 1er día10mg/kg 2do día

Se administra al llegar a un área endémica y se continua hasta 4 semanas depuse de dejar el lugar.

Profilaxis

250mg por Semana

PrimaquinaAminoquinolina de elección para la erradicación de formas hepáticas todas las especies y formas hepáticas dormidas de P vivax y P ovale y como profilaxis contra todas las especies.

Concentración máxima plasmática 1-2 horas.

Vida media 3-8 horas.

Metabolismo rápido y se excreta por orina.

Efectos adversos Infrecuentes, nausea, dolor epigástrico, cefalea, mas notorios si se toma con estomago vacío.

Leucopenia, agranulocitosis arritmias, cardiacas.

Hemolisis, metahemoglobinemia.

Tratamiento cura radical5 días los 3 primeros en conjunto con cloroquina

6 meses a 2 años 75mg Cloroquina/2.5mg Primaquina 3 a 6 años 150 mg Cloroquina/5mg Primaquina

7 a 11 años 300 mg Cloroquina/10mg Primaquina12 años en adelante 450mg Cloroquina/15mg Primauina

Tratamiento por 8 Semanas en conjunto con Cloroquina

6 meses a 2 años 75mg Cloroquina/5mg Primaquina 3 a 6 años 150 mg Cloroquina/15mg Primaquina 7 a 11 años 300 mg Cloroquina/30mg Primaquina

12 años en adelante 450mg Cloroquina/45mg Primauina

Pirimetamina

Tratamiento y profilaxis contra P falciparum y P vivax.

Diaminopirimidina relacionada al trimetoprim.

Interfiere con la síntesis de acido fólico inhibiendo la dihidrofolato reductasa.

En embarazo debe administrarse suplemento de folato.

Metabolismo hepático y excreción renal.

Vida media 36 h

Concentración máxima plasma 2 horas.

Reacciones adversas

RashInsomnioNauseasCólicos

VómitosDiarreas

LeucopeniaAnemia

Trombocitopenia

Se administra al llegar a un área endémica y se continua hasta 4 semanas depuse de dejar el lugar.

Niños 5-10 años 12.5mg / semana.Adultos y niños mayores de 10 años 25mg/semana.

Tratamiento para Malaria

Adultos y niños mayores de 14 años : 50-75mg en conjunto con 1000 a 1500 mg de sulfadiazina, como dosis única.

Niños menores de 4 años 12.5mg pirimetamina mas 250mg sulfadiazina, dosis única.

Niños de 4 a 8 años 25mg pirimetamina mas 500mg de sulfadiazina, dosis única.

Niños de 9 a 14 años 50mg pirimetamina mas 1000mg de sulfadiazina, dosis única.

Profilaxis