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ANTIPSICÓTICOS
Dr. Álvaro Caride
CLASIFICACION:1) ANSIOLITICOS: (tranquilizantes menores, antineuróticos):
- BENZODIAZEPINAS;
- Otros.
2) ANTIPSICOTICOS:(neurolépticos, tranquilizantes mayores)
Típicos; Atípicos.
3) Estabilizantes del Humor:
- Sales de Litio
- Valproato,
- Carbamazepina,
- Otros antiepilépticos.
4) ANTIDEPRESIVOS
ISRS;Tricíclicos;Otros.
5) PSICOESTIMULANTES
Xantinas;Cocaína; Anfetaminas;
Otros.
6) ALUCINOGENOS (psicodislépticos, psicomiméticos):
LSD;
Cannabinoides;Otros.
Las acciones de un fármaco dependen de:• Mecanismo de acción: selectividad (tipo y subtipo receptorial).• Distribución neurotrasmisor/es y receptor/es que modula.• Funciones involucradas en cada neurotrasmisor y receptor.• Interrelaciones neurotrasmisores y receptores.• Patología (etiología, fisiopatología, etc)
Efecto final: ESTIMULACION o INHIBICION.
Trastorno cualitativo de la personalidad, global y grave, cuya aparición supone
una ruptura en la continuidad biográfica del paciente.
El paciente psicótico no tiene conciencia de su enfermedad y no hace una crítica de la misma.
• Psicosis esquizofrénicas• Psicosis paranoides• Depresiones• Psicosis maniacodepresivas
PSICOSIS
Tipo particular de psicosis que se caracteriza por profundas alteraciones en el pensamiento,
la percepción, el lenguaje, el comportamiento y la afectividad.
ESQUIZOFRENIA
Esquizofrenia (episodios agudos y mantenimiento) · Trastornos delirantes · Episodios maníacos agudos · Trastorno de la Tourette · Psicosis inespecíficas · Depresiones psicóticas (asociados a un antidepresivo) · Psicosis tóxicas y orgánicas (delirum) · Enfermedad de Huntington · Retardo mental (agresividad) · Trastorno esquizoafectivo · Autismo · Hipo crónico intratable (haloperidol) · Anestesia (Droperidol) · Trastorno obseso-compulsivo refractario a ISRS · Trastorno de personalidad limítrofe · Abuso y dependencia a alcohol y cocaína · Trastornos comportamentales asociados a las demencias
USOS DE LOS ANTIPSICÓTICOS
Son depresores del S.N.C
Tratamiento SINTOMÁTICO de psicosis
EFICACIA SIMILAR
(diferencias; potencia de efectos, perfil de seguridad y costo.)
ANTIPSICÓTICOS
Interacciones y reacciones adversas múltiples,
importantes y frecuentes.
ANTIPSICÓTICOS
CLASIFICACIÓN
FarmacológicaClínica
(terapéutica)
Farmacológica:1.- Antipsic. típicos:
a) FENOTIAZINAS: Clorpromazina, tioridazina, pipotiazina, prometazina, levomepromazina;
b) TIOXANTENOS: Clorprotixeno;
c) Butirofenonas: Haloperidol
d) Benzamidas: sulpiride, tiapride;
2.- Antipsic. atípicos:- Risperidona.
- Clozapina.
- Olanzapina. Quetiapina.
Ziprazidona.
Clínica (Terapéutica):A.- Antipsic. Sedantes:
Predomina el efecto sedante.
Util en paciente agitado.
Ej: Fenotiazinas: Clorpromazina, levomepromazina.
B.- Antipsic. Incisivos: Predomina efecto sobre ideación.
Util en paciente delirante.
Potente antiD2 (extrapiram, prolact)
Ej: Haloperidol; clorprotixeno.
C.- Antips. de Transición:Intermedios (ef antimusc minimiza ef extrapiram). Ej: Tioridazina
ANTIPSICÓTICOS
ClasificaciónTIPICOS:
– FENOTIAZINAS: • Clorpromazina, tioridazina, levomepromazina,
prometazina, pipotiazina;
– TIOXANTENOS: Clorprotixeno;– Butirofenonas: Haloperidol– Benzamidas: sulpiride, tiapride, otros.
ATIPICOS:Risperidona. Clozapina. Olanzapina. Quetiapina. Ziprazidona. Aripiprazol.
Mecanismos de acción:• TÍPICOS: Poseen el perfil farmacológico “clásico”
– ANTAGONISTA D2 (D1, D4).– Antagonista 5HT2A (5HT1, 5HT2D).– Antagonista H1.– Antagonista alfa1 adrenérgico.– Antagonista muscarínico.– Bloqueo canales de Na+.
• ATÍPICOS: Poseen un perfil farmacológico diferente:
– Menos efectos antiD2, H1, alfa1.– Mayor efecto anti5HT.
ANTIPSICÓTICOS
ANTIPSICÓTICOS
TÍPICOSBloqueo de distintos subtipos de receptores dopaminérgicos.
Existe una buena correlación entre el grado de bloqueo de receptores dopaminérgicos (DA2) de las areas mesolímbicas y mesocorticales y las concentraciones clínicamente eficaces de cada fármaco para ejercer su acción antipsicótica.
Bloqueo de receptores dopaminérgicos de la via nigro-estriada: aparición de cuadros extrapiramidales
Bloqueo dopaminérgico vía tubero-hipofisaria: galactorrea.Bloqueo dopaminérgico a nivel bulbar: antieméticos.Efecto bloqueante alfa-adrenérgico central y periférico: hipotensión
ortostáticaEfecto anticolinérgico central y periférico: menor incidencia efectos
extrapiramidales, sequedad boca, atonía gastrointestinal, confusión mental, etc
Bloqueo receptores histaminérgicos (H1): sedación
Reacciones adversas:• AntiD2: - Sindrome neuroléptico.
– Trastornos extrapiramidales:– Parkinson, Disquinesia aguda, D tardía, distonías, acatisia.
– Trastornos neuroendócrinos:– Hiperprolactinemia (ginecomastia, galactorrea, amenorrea)– Aumento ADH (hiponatremia). Disminución STH, FSH, LH.
• Sindrome neuroléptico maligno (raro; grave).• Anti alfa1: sedación, hipotensión, impotencia.• Anti H1: sedación, aumento apetito y peso.• AntiM: confusión, visión borrosa, glaucoma, boca seca, xerostomía,
estreñimiento, RAO, • CV: trastornos ritmo: prolongación QT. • Otras: Hipersensibilidad; hiperglucemia, riesgo diabetes, ictericia
colestásica, aumento transaminasas.
ANTIPSICÓTICOS
• Los antipsicóticos típicos presentan efectos adversos extrapiramidales:– PRECOCES (hasta 3 meses)
• Distonías agudas• Acatisia• Parkinsonismo• Sind. Neuroléptico maligno
– TARDÍOS• Disquinesia tardía
Bloqueo MUSCARÍNICO
Bloqueo HISTAMINÉRGICO
Bloqueo alfa-ADRENÉRGICO
Bloqueo DOPAMINÉRGICO
REACCIONES ADVERSAS
ANTIPSICÓTICOS
ATÍPICOS Son también llamados antagonistas serotonina-dopaminaLos neurolépticos atípicos actúan bloqueando receptores
específicos DA del área mesolímbica, algunos de ellos también son capaces de bloquear receptores 5-HT2A (clozapina, olanzapina, risperidona).
Este 2º mecanismo de acción es responsable de la reducción o ausencia de efectos extrapiramidales así como de la mayor eficacia para controlar la sintomatología negativa de la esquizofrenia observada con estos fármacos.
Por otra parte, la clozapina tiene un importante efecto anticolinérgico y es bloqueante de los adrenoceptores-alfa y de los receptores H1.
• Los antipsicóticos atípicos tienen menos efectos extrapiramidales y actúan más eficazmente en el control de los síntomas negativos del paciente esquizofrénico.
• Poseen un riesgo reducido de – Efectos extrapiramidales– Disquinesias tardías– Hiperprolactinemia
• Presentan sin embargo como efectos adversos diferentes:– Agranulocitosis– Convulsiones
• Como más frecuentes:– Sedación, sialorrea– Aumento de peso,alteraciones metabólicas– Hipotensión ortostática
Farmacocinética:• Vías de administración:
– Oral. - Intravenosa (ej: haloperidol).– Intramuscular (Preparados standard y de depósito).
• Lipófilos: – Elevada unión a Ppl, atraviesan BHE, placenta, leche.– Vidas medias largas (20-40 horas)– Eliminación: metabolismo hepático (CYP2D6 y 3A4)
(ej: haloperidol, tioridazina) • genéticamente determinado, • fuente de interacciones farmacológicas y de variaciones
individuales e interindividuales en el efecto.– Poco dializables.
ANTIPSICÓTICOS
Absorción: gastrointestinal, intramuscular.
Distribución: alta unión a proteínas plasmáticas.
Metabolismo: hepático.
Excreción: principalmente renal.
ANTIPSICÓTICOS
Farmacodinamia:
ANTIPSICÓTICOS
Acciones farmacológicas:Antipsicótica (D2/5HT2):
Acción aguda ≠ Acción crónica.Poseen efecto incisivo y efecto sedante variable.Mejoran síntomas fundamentales y secundarios: ideación,
pensamiento, alucinaciones, agresividad, agitación.Síntomas negativos responden menos: desapego, pobreza
expresión, falta de impulsos, negativismo.
Síndrome neuroléptico (D2 )
Sedante (antiH1)
Antiemética (D2)
ANTIPSICÓTICOS