Especialidades Farmacéuticas Ltda.Abril-2015

VIAS RESPIRATORIAS

¿Qué es el ASMA?

Trastorno inflamatorio crónico de las vías respiratorias, acompañado de hiperreactividad bronquial, y obstrucción variable y reversible del flujo aéreo, cuando estas vías se ponen en contacto con una serie de factores de riesgo.

Hiperreactividad Bronquial

Involucra broncoconstricción, tapones de moco, aumento de la inflamación y exacerbaciones (crisis o ataques).

Exacerbacion define un episodio agudo o subagudo de empeoramiento progresivo de la dificultad respiratoria, de intensidad variable.

OBSTRUCCION DEL FLUJO DEL AIRE POR:

› MUSCULO LISO DE VIAS RESPIRATORIAS CONTRAIDO.

› HIPERPRODUCCION DE MOCO› PAREDES DE VIAS AREAS INFLAMADAS

Clasificación Según Severidad

Categoría Síntomas/diurnos Síntomas/nocturnos PEF - FEV1*

VariabilidadPEF*

Intermitente

< 1 vez/semana. PEF normal entre ataques. Asintomático.

< ó = 2 veces/semana >/=80%

< 20%

Leve Persistente

> 1 vez/semana, pero < 1 vez/día. Ataques pueden afectar la actividad física.

> 2 veces/semana >/=80%

20-30%

Moderada Persistente

Diurnos. Los ataques afectan la actividad física.

> 1 vez por semana 60-80% >30%

Severa Persistente

Continuos. Actividad física limitada Frecuentes </=60% >30%

PEF: flujo pico espiratorio FEV1: volumen espiratorio forzado en el 1º minuto * Para niños a partir de 6 años

Una característica de severidad encasilla al paciente en una categoría

En cualquier categoría se pueden producir ataques severos

Niveles de Control del Asma

CaracterísticaControlada(Todas las siguientes)

Parcialmente Controlada(cualquiera /semana)

No controlada

Síntomas diurnosNo ( 2 ó menos semanal)

Mas de 2 veces por semana

Tres o mas características del asma parcialmente controlada presentes en cualquier semana

Limitación actividades No Alguna

Síntomas nocturnos/Despiertan paciente No Alguna

Necesidad Medicamento rescate

No ( 2 ó menossemanal)

Mas de 2 veces por semana

Función pulmonar(PEF/FEV1) Normal

<80% valor predictivoo mejor personal

Exacerbaciones No Una o mas por año Una vez /semana

La exacerbación clasifica al paciente durante esa semana como no controlado

Objetivo terapéutico

1. síntomas (terapia de rescate)2. recurrencia de crisis asmáticas

(control a largo plazo)

4. Fármacos útiles en el tratamiento del asma bronquial

1. Broncodilatadores

a. Adrenérgicos 2 Salbutamol (prototipo

terapéutico) Terbutalina

b. Anticolinérgicos Ipratropio

c. Xantinas Aminofilina Teofilina

2. Antiinflamatorios

a. Esteroides: beclometasona (prototipo terapéutico), hidrocortisona

b. Antileucotrienos: montelukast (prototipo terapéutico)

c. Cromonas: cromoglicato

d. Anticuerpos anti IgE Omalizumab

Medicamentos Rescate

Beta 2 agonistas; salbutamol, fenoterol, clembuterol

Anticolinérgicos: bromuro de ipatropio Teofilinas

ControladoresGlucocorticoides (inhalados/vía oral/parenterales)Parenterales: metilprednisolona

hidrocortisona

Inhalados:budesonidabeclometasona

Antileucotrienos: montelukastAnticuerpos moniclonales contra IgE: omalizumab

1. BRONCODILATADORES:

a. Agonistas adrenérgicos β2: SALBUTAMOLEFECTO TERAPEUTICO: Relajación

del músc. bronquial,

De preferencia por inhalación

Sólo cuando haya síntomas (no se recomienda por horario)

En asma persistente debe usarse en combinación con esteroides

Indicación de Tx broncodilatador (de rescate)

GLUCOCORTICOIDES INHALADOS

BECLOMETASONA. inflamación de vía aérea hiperreactividad bronquial secreción mucosa de las vías aéreas

INDICADO EN TODO PACIENTE CON ASMA PERSISTENTE

0.5 mg/kg/día

Subcutáneo

Leve Moderada

P E R S I S T E N T EGrave

PrednisonaOmalizumab

Beclometasona/ Budesonide

SalbutamolLas vecesnecesarias

Las vecesnecesarias

Inhalado/oral Inhalado/oral

Las vecesnecesarias

Las vecesnecesarias

Inhalado/oral

INTERMITENTE

Asma, tratamiento farmacológico escalonado

Formas leves Formas graves

Cada aerosol para inhalación contiene:› Salbutamol 100 mcg (µg); › Beclometasona Dipropionato 50 mcg

(µg) por dosis.

› Excipientes: Trioelato de Sorbitán, Ácido Oleico, Triclorofluorometano, Diclorodifluorometano.

Categoría terapéutica: Broncodilatador con acción antiinflamatoria y antialérgica.

Indicaciones: Esta indicado en el tratamiento inhalatorio de: › asma bronquial › bronquitis asmática crónica, excepto en aquellos

casos de obstrucción pulmonar severa. › prevención de broncoespasmo inducido por

ejercicio en adultos y en niños mayores de 12 años.

MECANISMO DE ACCION

MECANISMO DE ACCION

ALERGENOS

MASTOCITOLINFOCITO

EOSINOFILOS

HISTAMINALEUCOTRIENOS

CITOQUINAS

EFECTOSFISIOLOGIC

OS

CELULASINFLAMATORIAS

MEDIADORESDE INFLAMACION

RESPUESTA TEMPRANA

RESPUESTATARDIA

BRONCOESPASMOEDEMAOBSTRUCCION DEL FLUJO DE AIRE

INFLAMACIONDE LA VIA AEREAHIPERREACTIVIDAD DE LA VIA AEREAOBSTRUCCION DEL FLUJO DE AIRE

MECANISMO DE ACCION

RESPUESTA TEMPRANA

RESPUESTATARDIA

BRONCOESPASMOEDEMAOBSTRUCCION DEL FLUJO DE AIRE

INFLAMACIONDE LA VIA AEREAHIPERREACTIVIDAD DE LA VIA AEREAOBSTRUCCION DEL FLUJO DE AIRE

BECLOMETASONA

Beclometasona dipropionato asociado a salbutamol:› Los corticoides administrados por vía

inhalatoria no poseen una acción broncodilatadora inmediata (3 a 5 días), sí los agonistas ß2 que actúan inmediatamente, con acción duradera.

› Uniendo los 2 fármacos en dosis adecuadas, se obtiene una eficaz acción broncodilatadora, persistente en el tiempo.

› La asociación de un corticoide con un agonista ß2 permite a menudo la dosis diaria de ambos fármacos gracias al efecto sinérgico.

FARMACOCINETICA SALBUTAMOL BECLOMETASONA

ABSORCION GRADUALBRONQUIOS/VIAS RESPIRATORIAS 10%TRACTO G.I.

RAPIDAPULMONES 15%HIGADOOROFARINGECIRCULACION

INICIO DE ACCION 5-15 MIN 24 HORAS

UNION A PROTEINAS

10% 65-90%

METABOLISMO TRACTO G.I. HEPATICOPULMONARINTESTINAL

ELIMINACION ORINA 60-80%HECES ESCASA

HECES 35-76%ORINA12-15%

POSOLOGIA. ADULTOS:› La dosis usual recomendada es de 200

mcg de Salbutamol y de 100 mcg de Beclometasona Dipropionato (2 inhalaciones) cada 6 a 8 horas.

› En algunos pacientes 1 inhalación cada 4 horas puede ser suficiente.

› Se recomienda esperar 1 minuto entre cada inhalación, en los casos que se debe administrar 2 inhalaciones.

POSOLOGIA. NIÑOS:› La dosis usual recomendada es de 100-

200mcg de Salbutamol y de 50-100 mcg de Beclometasona Dipropionato (1 a 2 inhalaciones) cada 6, 8, 12 horas.

› Se recomienda esperar 1 minuto entre cada inhalación, en los casos que se debe administrar 2 inhalaciones.

CONTRAINDICACIONES: No se debe utilizar este medicamento en las siguientes condiciones:

› Pacientes que presenten hipersensibilidad a la droga.

› Para tratamiento de ataques agudos de asma.

› No debe usarse en caso de AMENAZA DE ABORTO.

PRECAUCIONES:› Se debe indicar a los pacientes de

discontinuar la administración y de contactar con el médico si la efectividad disminuye; es decir, se debe aumentar la dosis o la frecuencia de la administración.

› Debe usarse con precaución en pacientes con hipertiroidismo, DM, desórdenes cardiovasculares tales como insuficiencia coronaria o HTA y con sensibilidad a las aminas simpaticomiméticas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS› Agentes simpaticomiméticos. (DOPAMINA,

DOBUTAMINA, FENILEFRINA)› Inhibidores de la aminooxidasa.

(TRANILCIPROMINA, ISOCARBOXACIDA)› Antidepresivos tricíclicos. (AMITRIPTILINA)› BetaBloq. No selectivos. (PROPRANOLOL)

EMBARAZO Y LACTANCIA.› USO CUIDADOSO EN MUJERES

EMBARAZADAS:INHIBE CONTRACCIONES UTERINAS.

› NO EN LA LACTANCIA. PASAJE POR LA LECHE MATERNA PRODUCE TAQUICARDIA IRRITABILIDAD E INSOMNIO EN LACTANTES.

REACCIONES ADVERSAS.› SUELE PRESENTARSE RONQUERA,

IRRITACION DE BOCA Y GARGANTA› REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD:

SALPULLIDO, URTICARIA, PRURITO, EDEMA DE OJOS, CARA, LABIOS Y GARGANTA.

› SALBUTAMOL: Temblores pequeños musculoesqueleticos, cefalea, hipocalcemia, calambres musculares, taquicardia.

› DIPROPIONATO DE BECLOMETASONA: candidiasis oral (dosis >400mcg ), retardo de crecimiento en niños, disminucion en la densidad mineral osea, cataratas, glaucoma.

GRACIAS!