Broncodilatadores-seminario
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18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Mecanismo de acción• Disminución de Ca2+ intracelular por eliminación activa de dicho ion del citosol hacia los sitios de almacenamiento intracelular y fuera de la célula
• Inhibición de la vía de PLC-IP3 y la movilización de Ca2+ celular (el uso prolongado puede ocasionar regulación ascendente de la expresión de PLCβ1)
• Inhibición de la activación de la cinasa de cadena ligera de
miosina
• Activación de la fosfatasa de cadena ligera de miosina
• Abertura de los conductos de K+ activado por Ca2+ (KCa) de gran conductancia repolarizan las células de músculo liso y
pueden estimular el secuestro de Ca2+ en los almacenes intracelulares.
Los receptores β2 también pueden unirse a KCa a
través de Gs, de forma que la relajación del músculo liso de la
vía respiratoria puede ocurrir de manera independiente con un
incremento en el cAMP
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Mecanismos indirectos• Prevención de liberación de mediadores a partir de células cebadas pulmonares
• Prevención de la fuga microvascular después de la exposición a
mediadores, como histamina y leucotrienos D4.
• Incremento en la secreción de moco en las glándulas mucosas
de la vía respiratoria
• Reducción de la neurotransmisión en los nervios colinérgicos
de las vías respiratorias humanas por la acción al nivel de receptores
presinápticos β2 para inhibir la liberación de acetilcolina.
Esto puede contribuir a su efecto broncodilatador al
reducir la broncoconstricción colinérgica refleja.
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Farmacocinética• Absorción buena y rápida en el TGI. • Después de la inhalación oral, se absorbe gradualmente en los
bronquios, pero la mayor parte de la dosis administrada es deglutida y absorbida desde el TGI.
• No cruza la BHE. • Metabolismo hepático y extenso. • Efecto terapéutico evidente hasta 1 ó 2 horas después de su
administración. Duración de la respuesta de 4 a 8 horas aproximadamente.
• Tiempo de vida media: 3 – 8 horas• Depuración para la administración inhalatoria es renal 70%,
fecal 10%; ambas vías en 24 horas. • Para la administración oral es renal 75% y fecal 4%, ambas vías
en 72horas.
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Indicaciones• Jarabe 2mg/5mL (como sulfato)• Solución gotas 2 mg/mL (como sulfato)• Tableta 4mg (como sulfato)• Aerosol 100μg/dosis• Broncoespasmo (asociado a asma bronquial, EPOC, y en
todas aquellas patologías respiratorias que cursen con broncoespasmo reversible e inducido por ejercicio).
• Profilaxis y tratamiento de trabajo de parto prematuro. • Crisis asmática y estado asmático.
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Dosis• Broncoespasmo:• Adultos: VO 2mg a 6mg, 3 - 4 veces/día. Puede incrementarse según
necesidad y tolerancia, hasta 8mg c/6 horas.• Vía Inhalatoria:100μg - 200μg en aerosol c/4-6 horas.• Gerontes: 2mg c/6 a 8 horas. Puede incrementarse, según necesidad
y tolerancia, hasta 8mg, 3 – 4 veces/día.• Asma inducido por ejercicio• Inhalación Oral 100μg a 200μg, 15 minutos antes de la actividad física.• Solución en gotas para nebulización: 2,5mg nebulizados durante 5 a
15 minutos, 4 - 6 veces/día.• Niños: < 2 años: dosis no establecida.• 2 a 6 años: VO (sólo jarabe) 1mg a 2mg c/ 6 a 8 horas• 6 a 12 años: VO 2mg - 4mg 3 - 4 veces/día.• Puede incrementarse, según necesidad y tolerancia, hasta 24 mg/día
en dosis dividida.
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Dosis• Crisis asmática y estado asmático• Adultos: Inhalación intermitente 2,5mg a 5mg/2mL a 2,5mL de solución administrada
en 10 minutos, alternativamente 10mg sin diluir administrados en 3 a 5 minutos. Este esquema puede repetirse cada 6 horas.
• Inhalación continua 1mg a 2mg/100mL de solución x hora.• Inhalación en aerosol 100 μg a 200μg, se puede repetir en 5 a 10 minutos.• IM ó EV lento 500μg c/3 a 4 horas.• Niños: < 12 años: Vía inhalatoria oral no establecida.• > 12 años: Vía inhalatoria oral 100μg (0,1mg)/Kg c/ 6 a 8 horas. Puede incrementarse,
según necesidad y tolerancia hasta 200μg (0,2mg) /Kg, máximo 4mg c/8 h.• Solución en gotas para nebulización• Neonatos y lactantes: 0,05mg a 0,15mg/Kg nebulizados por 5 a 15 minutos c/4-6
horas.• Prematuros <12 años: 1,25mg a 2,5mg nebulizados durante 5 a 15 minutos c/4-6
horas.• Prematuros >12 años: 2,5mg nebulizados durante 5 a 15 minutos, 4-6 veces/día.• Dosis máxima adultos: 32mg/día. VO• Dosis máxima niños: < 6 años: 12mg/día VO 6 - 12 años: 24mg/día VO
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Interacciones• Antihipertensivos (incluyendo diuréticos): Salbutamol disminuye efecto
hipotensor.• β-adrenérgicos (incluyendo oftálmicos): inhibición mutua de efectos
terapéuticos.• Glucósidos cardioselectivos, levodopa: aumenta el riesgo de arritmias
cardíacas.• Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina, antidepresivos
tricíclicos: potencian efectos sobre el sistema vascular.• Cocaína: incremento de efectos cardiovasculares; estimulación del SNC.• Nitratos: Salbutamol reduce el efecto antianginoso.• Xantinas: estimulación del SNC y efectos tóxicos aditivos.• Hormonas tiroideas: riego de insuficiencia coronaria en paciente cardiópata.• Ritodrina: potenciación de efectos de ambos fármacos y de sus efectos
adversos.• Anestésicos hidrocarbonados inhalatorios: riesgo de arritmias ventriculares
severas
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Reacciones adversas• Frecuentes: taquicardia, nerviosismo, náusea, temblor.• Poco frecuente: disuria, mareo, vértigo, xerostomía,
disgeusia, enrojecimiento facial, cefalea, diaforesis, hipertensión o hipotensión, calambres musculares, insomnio, vómito, debilidad, tos o irritación bronquial.
• Raras: arritmias, dolor torácico, broncoespasmo paradójico, anorexia, palidez.
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Precauciones• Embarazo: CATEGORIA C• Administración IV o VO inhibe contracciones uterinas durante el
trabajo de parto• Lactancia: se desconoce si se distribuye en leche materna. Los
estudios realizados no han documentado problemas.• Los ancianos son más susceptibles a los efectos adversos.• Insuficiencia renal: en general no requiere de ajuste de dosis. • Insuficiencia hepática: en general no requiere ajuste de dosis. • Arritmias cardíacas, insuficiencia coronaria, hipertensión
arterial: riesgo de agravarla• Diabetes mellitus: riesgo de hiperglicemia. • Hipertiroidismo: riesgo de reacciones adversas• Feocromocitoma
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• Receptores M1• Localizados en ganglio parasimpático• Facilitan neurotransmisión colinérgica• Facilitan broncoconstricción colinérgica• Receptores M2• Localizados en terminales nerviosas colinérgicas• Inhiben la liberación de acetilcolina• Feedback inhibitorio• Receptores M3• Localizados en músculo liso y glándulas mucosas• Mediadores de broncoconstricción y secreción mucosa
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Mecanismo de acción• Participación en el sistema nervioso parasimpático para
regular el tono• Múltiples y diversos estímulos causan incrementos
reflejos en la actividad parasimpática que contribuyen a la broncoconstricción.
• Antagonizan efectos de la acetilcolina• El bromuro de ipatropio bloquea tanto M2 como M3
(efecto paradójico de broncoconstricción)
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Farmacocinética• Absorción: se administra directamente en el árbol
bronquial, es más absorbido en la mucosa respiratoria y en el TGI.
• Unión a proteínas plasmáticas es menor de 20%, no atraviesa la BHE.
• Tiempo de vida media: 3 – 4 horas• Metabolismo: hepático. • Excreción fecal 90%, como fármaco inalterado. • El fármaco absorbido es excretado en orina y bilis en un
30 a 70%.
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Indicaciones• Terapia de mantenimiento para el broncoespasmo
asociado a EPOC. • Tratamiento del asma conjuntamente con otros
medicamentos en pacientes que responden pobremente a la terapia convencional o que desarrollan efectos adversos significativos a otros broncodilatadores.
• Crisis broncoespástica.
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Dosis• Terapia de mantenimiento para el broncoespasmo
asociado a EPOC y asma bronquial• Adultos: Inhalación Oral 50 a 100μg, 3 a 4 veces/día, en
casos severos puede requerirse hasta 150μg c/8 h.• Niños: < 6 años: dosis no establecida 6 a 12 años: 20 ó
40μg 3 veces/día.• Crisis broncoespástica.• Adultos: Inhalación Oral 40 a 60μg, por inhalación oral,
puede repetirse en 2 h.• Dosis máxima en adultos: 240μg c/24 h.
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Interacciones• Salbutamol: exacerba los efectos adversos de
nebulizados de Ipratropio.• β-adrenérgicos y derivados de la xantina: pueden
potenciar el efecto broncodilatador.• Anticolinérgico, incluyendo oftálmicos: efectos aditivos.• Tacrina: reducción de efectos mutuamente.
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Reacciones adversas• Frecuentes: tos, alteraciones del gusto, xerostomía.• Raras: broncoespasmo paradójico, dermatitis inducida
por hipersensibilidad, angioedema, rash dérmico, dolor ocular agudo, íleo paralítico, visión borrosa, ardor ocular, cefalea, mareo, náusea, nerviosismo, palpitaciones, sudoración, temblor, retención urinaria.
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Precauciones• Embarazo: CATEGORIA B• Los estudios realizados no han reportado problemas. • Lactancia: se desconoce si se distribuye en leche materna;
no se han reportado problemas. • Insuficiencia renal: sin indicación de reajuste de dosis. • Insuficiencia hepática: sin indicación de reajuste de dosis. • Glaucoma de ángulo estrecho: se incrementa el riesgo de
esta patología. • Hipertrofia prostática, obstrucción del cuello vesical: riesgo de
retención urinaria. • Crisis asmática: no indicado, salvo asociado a otros
broncodilatadores. • Para inhalación oral exclusiva.
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Farmacocinética• Se absorbe rápidamente en el TGI y la mucosa
respiratoria mediante la administración directa en el árbol bronquial y la mucosa nasal.
• Unión a proteínas plasmáticas es entre 65 a 90%. • Tiempo de vida media: 15 horas. • Metabolismo: hepático y pulmonar. • La porción del medicamento deglutida presenta un
metabolismo de primer paso importante. • Eliminación por vía fecal en un 35 a 65% y renal entre un
10 a 15%.
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Indicaciones• Aerosol 250 μg/dosis, 200 μg/dosis, 50 μg/dosis• Asma bronquial• Rinitis alérgica, estacional, vasomotora y estados
alérgicos nasales
• 800 ug de beclometasona es equivalente a 10 – 15 mg de prednisona
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Dosis• Asma bronquial• Adultos y adolescentes: En casos leves a moderados 200 a 1000
μg/día por inhalación oral fraccionados c/ 6 a 8 h, en casos severos 1000 a 2000 μg/día x inhalación oral fraccionados c/ 6 a 8 h.
• Niños: >6 años: administrar 50 a 100 μg/día c/ 6 h x inhalación oral.
• Rinitis alérgica, estacional, vasomotora, y los estados alérgicos nasales.
• Adultos y adolescentes: 100 μg en cada fosa nasal cada 12 h.• Niños: 6 años a 12 años: 50 μg en cada fosa nasal c/ 12 h.• Límite de prescripción• Adultos y adolescentes: 1000 a 2000 μg/día.• Niños: 400 a 500 μg/día.
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Precauciones• Embarazo: CATEGORIA C• Beclometasona atraviesa la placenta. Los estudios realizados
en animales han mostrado que los corticosteroides por vía sistémica son embriotóxicos, fototóxicos y/o teratógenos.
• Los niños nacidos de madres que hayan recibido dosis importantes de corticosteroides durante el embarazo, deben ser cuidadosamente monitorizados para detectar signos de hipoadrenalismo. No se dispone de estudios adecuados y controlados en seres humanos. No se ha establecido la seguridad de su uso durante la gestación.
• Lactancia: se desconoce si se secreta en leche materna, por lo que debe evitarse dar de lactar o puede suspenderse el tratamiento.
18/04/2023 Nombre y apellido del docente.
Reacciones adversas• Frecuentes: urticaria, rash, prurito, cefalea, náusea.• Poco frecuente: angioedema, dispepsia, xerostomía,
candidiasis oral y esofágica, catarata, glaucoma, irritación de las vías aéreas, disgeusia. Disfonía, broncoespasmo paradójico, tos.