Objetivos:

Objetivo General:

Determinar la utilidad de la bupivacaina como anestésico mediante una revisión bibliográfica.

Objetivos Específicos:

Recopilar los efectos adversos que tiene la bupivacaina en su uso como anestésico,

Compendiar el mecanismo de acción que posee la bupivacaina.

Extraer teoricamente la dosis de la bupivacaina y sus presentaciones

Mecanismo de Acción

Bupivacaine produce un bloqueo de conducción preveniendo el flujo de iones de sodio mediante el sodio canales selectivos de ion en las membranas de nervio por medio de eso disminuyendo el valor de alza de la potencialidad de acción y prevenir el umbral desde ser alcanzar.

Contraindicaciones / Precauciones

Los anestésicos locales como la bupivacaína sólo debe ser administrado por un médico entrenado en el diagnóstico y manejo de la toxicidad relacionada con las drogas y otras emergencias agudas que pudieran surgir de la administración de un bloqueo anestésico regional. La inmediata disponibilidad de oxígeno, equipo de resucitación cardiopulmonar y las drogas, y el personal de apoyo adecuadas para el manejo de las reacciones tóxicas o emergencias debe estar garantizada. Cualquier retraso en la gestión apropiada puede conducir al desarrollo de acidosis, paro cardiaco, y posiblemente la muerte.

La administración intravenosa, la administración intra-arterial, o administración intratecal de bupivacaína deben ser evitados. La administración intravenosa o intraarterial involuntaria puede provocar un paro cardíaco y puede requerir reanimación prolongada. Para evitar la administración intravascular de bupivacaína durante los procedimientos anestésicos locales, la aspiración debe realizarse antes de que se inyecte el anestésico local y después de reposicionamiento de la aguja. Durante la administración epidural, una dosis de prueba se debe administrar inicialmente y el paciente debe ser monitorizado para los sistemas CNS y toxicidad cardiovascular, así como signos de la administración intratecal inadvertida. La Jeringa de aspiración también se debe realizar antes y durante cada inyección adicional en las técnicas de catéter continuo. Los médicos deben ser conscientes de que la falta de retorno de la sangre no garantiza que la inyección intravascular se ha evitado.

Los pacientes que recibieron bupivacaína para anestesia local y cabeza cuello incluyendo retrobulbar, ganglio estrellado, y bloques dentales, tienen un mayor riesgo de toxicidad del SNC similar a la toxicidad sistémica observada con inyecciones intravasculares accidentales de grandes dosis. Estas reacciones pueden ser debido al potencial de la inyección intraarterial del anestésico local tal como la bupivacaína con flujo retrógrado a la circulación cerebral. Los pacientes que reciben estos bloques deben tener sus sistemas ventilatorios y circulatorios monitoreados de cerca. Las dosis recomendadas no deben excederse en estos pacientes.

Cuando los anestésicos locales, como la bupivacaína, se utilizan para el bloqueo retrobulbar durante la cirugía ocular, la falta de sensibilidad de la córnea no debe confiarse en ella para determinar si el paciente está listo para la cirugía. La falta de sensibilidad de la córnea por lo general precede a la acinesia musculares oculares externos clínicamente aceptables.

Los anestésicos locales, tales como la bupivacaína, se deben utilizar con precaución en pacientes con hipotensión, hipovolemia o deshidratación, miastenia grave, una descarga (por ejemplo, shock cardiogénico o shock hemorrágico), o enfermedad cardíaca. Los pacientes con insuficiencia cardíaca, en particular el bloqueo AV, pueden ser menos capaces de compensar los cambios funcionales asociados con la conducción AV prolongado (es decir, relaciones públicas o la prolongación del intervalo QT) causada por los anestésicos locales.

La intervención Epidural, y las inyecciones de bloqueo nervioso espinal de bupivacaína están contraindicados en pacientes con las siguientes patologias: infección o inflamación en el sitio de la inyección, la bacteriemia, anormalidades plaquetarias, trombocitopenia <100.000 / mm3, el aumento del tiempo de hemorragia, coagulopatía no controlada, o la terapia anticoagulante. La anestesia lumbar y anestesia caudal deben utilizarse con extrema precaución en pacientes con enfermedades neurológicas, deformidades de la columna, la sepsis o la hipertensión grave.

Soluciones de bupivacaína no se deben utilizar en los recién nacidos, los lactantes y los niños <12 años de edad. La solución para la anestesia espinal no debe utilizarse en niños o adolescentes menores de 18 años. Los pacientes con las siguientes condiciones deben recibir anestesia espinal con precaución: trastornos preexistentes del sistema nervioso central tales como la poliomielitis, la anemia perniciosa, la parálisis de las lesiones nerviosas o la sífilis; bebés, niños <16 años, o pacientes geriátricos; dolor de espalda crónico; dolor de cabeza preoperatoria; hipotensión; hipertensión; la artritis o la deformidad de la columna; problemas técnicos (parestesias persistentes, puntee sangrienta persistente); pacientes psicóticos o que no cooperan. Los pacientes ancianos, especialmente aquellos que reciben tratamiento para la hipertensión, pueden estar en mayor riesgo de sufrir los efectos hipotensores de bupivacaína. Además, los pacientes de edad avanzada pueden requerir dosis de bupivacaína disminuido en comparación con los pacientes más jóvenes debido a las diferencias farmacocinéticas.

Bupivacaína está contraindicado en pacientes con conocida amida anestésico local hipersensibilidad. Viales de múltiples dosis de bupivacaína contienen metilparabeno como un conservante y por lo tanto, no se deben utilizar en pacientes con hipersensibilidad paraben. Reacciones de tipo alérgico incluyendo síntomas anafilácticos (por ejemplo, urticaria, prurito, eritema, edema laríngeo, taquicardia, estornudos, náuseas, vómitos, mareos, síncope, sudoración excesiva, temperatura elevada, y una hipotensión grave) pueden ocurrir.

Debido al extenso metabolismo hepático de la bupivacaína, pueden ser necesarios ajustes de dosis en pacientes con enfermedad hepática. Además, cualquier condición que afecta el flujo sanguíneo del hígado, tales como insuficiencia cardiaca congestiva, puede resultar en un aumento de la toxicidad debida a una disminución del aclaramiento de bupivacaína. Los pacientes con enfermedad hepática pueden ser más susceptibles a los efectos tóxicos potenciales de la bupivacaína. Pueden ser necesarios ajustes de la dosis o la extensión del intervalo de dosificación.

La bupivacaína se clasifica en la FDA en la categoría C del embarazo por riesgo SÓLO las concentraciones de 0,25% y 0,5% están indicados para la anestesia obstétrica. La solución al 0,75% de HCL bupivacaína está contraindicada para la anestesia obstétrica; paro cardíaco con resucitación difícil o la muerte se ha producido durante el uso de la concentración de bupivacaína 0,75% para la anestesia epidural durante el parto obstétrico, a pesar de preparación aparentemente adecuada y una gestión adecuada. El paro cardiaco se produjo después de las convulsiones resultantes de la toxicidad sistémica, presumiblemente después de la inyección intravascular involuntaria. La mayoría de los casos de paro cardiaco se produjeron después del uso de la concentración de 0,75%; reservar la concentración de 0,75% para los procedimientos quirúrgicos en los que se necesita un alto grado de relajación muscular y efecto prolongado. Bloqueo del nervio paracervical obstétrico con bupivacaína está contraindicada; su uso por esta técnica ha dado lugar a bradicardia fetal y muerte. La transferencia placentaria de los anestésicos locales es dependiente del grado de unión a proteínas de plasma, ionización, y la solubilidad lipídica de cada agente. Fetal a las relaciones de la madre de los anestésicos locales parecen estar inversamente relacionada con el grado de unión a proteínas plasmáticas, ya que, la droga no unida sólo libre está disponible para la transferencia placentaria. La bupivacaína es aproximadamente el 95% unido a las proteínas plasmáticas, resultando en una baja proporción fetal materna (0,2-0,4). Bupivacaína epidural se ha utilizado con seguridad en el trabajo y la entrega cuando las dosis máximas recomendadas no se superan y el cumplimiento estricto de las pautas del fabricante se siguen. Adecuado posicionamiento del paciente durante el parto obstétrico puede disminuir la hipotensión materna que pueden ser el resultado de la vasodilatación inducida por la anestesia regional. La inyección de la anestesia local se debe realizar con el paciente en posición de decúbito lateral izquierdo para desplazar el útero grávido, minimizando así la compresión aorto-cava. Epidural, espinal o el bloqueo del nervio pudendo puede alterar las fuerzas del parto. El uso de anestesia obstétrica puede alterar la duración de las diversas fases de trabajo y aumentar la necesidad de asistencia fórceps. Bloqueo del nervio paracervical puede estar asociada con una disminución de la duración media de la primera etapa del parto y la facilitación de la dilatación del cuello uterino, y el uso en el embarazo temprano (es decir, la anestesia para el aborto electivo) puede dar lugar a una rápida absorción sistémica y puede resultar en convulsiones o cardiovasculares maternas colapsar. La anestesia epidural puede prolongar la segunda etapa del trabajo de parto mediante la eliminación de la necesidad reflejo de pujar o al interferir con la función motora. Los anestésicos locales se deben utilizar con extrema precaución en pacientes con embarazos complicados por la prematuridad fetal, eclampsia, sufrimiento fetal, o sepsis materna o fetal. Es muy recomendable la monitorización fetal electrónica para detectar signos de sufrimiento fetal. El recién nacido puede experimentar la fuerza muscular disminuida y el tono para el primer o segundo día de vida después de la utilización de anestésicos regionales durante el parto, aunque esto no ha sido reportado con bupivacaína.

Según el fabricante, se debe tener precaución cuando los anestésicos locales son administrados a una mujer que está amamantando. [45414] La bupivacaína se excreta mínimamente a la leche materna. [49514] [49515] Debido a la mala absorción oral de los anestésicos locales, la posibilidad de efectos adversos en el lactante es baja. En general, el uso de estos agentes durante la cirugía u otros procedimientos permite la lactancia del recién nacido a término sano para ser admisible en cuanto la madre está despierta y alerta. En un estudio de 27 mujeres embarazadas sometidas a cesárea, la administración de anestesia

epidural con bupivacaína a 0,5% y lidocaína al 2% durante el parto no tuvo ningún efecto en los lactantes que fueron alimentados con leche materna. En un estudio de comparación de la anestesia epidural con bupivacaína a un régimen de anestesia general, el tiempo hasta la primera alimentación de mama era significativamente más corta (107 vs 228 minutos) con bupivacaína que con anestesia general. Un estudio de cohorte prospectivo comparando las mujeres que no recibieron la analgesia (n = 63) de las mujeres que recibieron fentanilo epidural continua y, o bien bupivacaína 0,05 a 0,1% (n = 39) o ropivacaína (n = 13) durante el parto no encontraron diferencias entre los grupos en la eficacia de la lactancia materna o el estado neuroconductual infantil en 8-12 horas después del parto. A pesar de que la bupivacaína no ha sido evaluada por la Academia Americana de Pediatría (AAP), la AAP considera lidocaína a ser por lo general compatible con la lactancia materna. Considerar los beneficios de la lactancia materna, el riesgo de la exposición potencial de drogas infantil, y el riesgo de una enfermedad no tratada o tratada de forma inadecuada.

Bupivacaína no está aprobado para la administración intraarticular de infusión continua. La infusión de anestésicos locales en un espacio de la articulación puede haber causado condrólisis (ver Reacciones Adversas). Los anestésicos locales no están indicados para infusiones postoperatorias intra-articulares continuas o para su uso con dispositivos de infusión tales como bombas elastoméricas.

Dosis

Para la anestesia local o anestesia regional:

NOTA: Las dosis se indican a continuación son los que se consideran necesarias para producir un bloqueo exitoso y debe considerarse como directrices para su uso en adultos. Pueden producirse variaciones individuales en el inicio y la duración.

• para la anestesia de infiltración incluyendo anestesia dental:

Dosificación regional:

Adultos: hasta 175 mg de bupivacaína al 0,25% en una sola dosis. Se puede repetir una vez cada 3 horas, no exceder de 400 mg en 24 horas.

• para la anestesia caudal:

Dosis epidural:

Adultos: 15 a 30 ml de 0,25% o solución de 0,5% (37,5 a 150 mg).

Niños †: 1 a 3,7 mg / kg.

• para la anestesia epidural (que no sea bloqueo caudal):

Dosis epidural:

Adultos: 10-20 ml de 0,25%, 0,5%, una solución 0,75% (25-150 mg). Bupivacaína 0,75% no se debe utilizar para la anestesia obstétrica o intermitente (catéter) técnica epidural. Para obstetricia se debe utilizar sólo la solución al 0,25% o 0,5%. Se recomiendan dosis incrementales de 3-5 ml de la solución de 0,5% no superior a 50-100 mg.

Niños †: 1,25 mg / kg.

• para bloqueo del nervio periférico:

Dosificación regional:

Adultos: Inicialmente, 5 ml (12,5-25 mg) de una solución 0,25% o 0,5%, hasta un máximo de 400 mg al día. Las dosis únicas no deben superar los 175 mg y puede repetirse una vez cada 3 horas.

• para el bloqueo del nervio simpático:

Dosificación regional:

Adultos: 20-50 ml de una solución 0,25% (50-125 mg).

• para la anestesia oftálmica (es decir, el bloqueo del nervio retrobulbar):

Dosificación regional:

Adultos: 2-4 ml de una solución 0,75% (15-30 mg).

Para la anestesia espinal:

NOTA: Las siguientes dosis son sólo directrices. Las dosis más bajas pueden ser necesarios en pacientes de edad avanzada o debilitados

• para la anestesia en las extremidades inferiores y procedimientos perineales:

Dosis intratecal (0,75% bupivacaína espinal o 0,75% Sensorcaine Espinal Inyección en sólo dextrosa):

Adultos: 1 ml (7,5 mg) de bupivacaína al 0,75% en 8,25% de dextrosa. Para los procedimientos abdominales inferiores, como la histerectomía abdominal, la ligadura de trompas, y el uso apendicectomía 1,6 ml (12 mg).

• anestesia obstétrica incluyendo anestesia sección cesárea:

Dosis intratecal (0,75% bupivacaína espinal o 0,75% Sensorcaine Espinal Inyección en sólo dextrosa):

Adultos: dosis tan bajas como 6 mg de bupivacaína se han utilizado para la anestesia raquídea durante el parto vaginal. A las dosis recomendadas, la bupivacaína espinal produce completa del motor y bloqueo sensorial.

Límites máximos de dosis:

La dosis de los anestésicos locales se diferencia con el procedimiento anestésico; el área a ser anestesiado; la vascularización de los tejidos; el número de segmentos neuronales a ser bloqueada; la intensidad del bloque; el grado de relajación muscular requiere; la duración de la anestesia se desea; tolerancia individual; y la condición física del paciente.

• adultos

175 mg de bupivacaína en dosis única sin epinefrina o una dosis total de 400 mg / 24 horas. Las dosis no debe repetirse más a menudo que cada 3 horas. En obstetricia, 3-4 ml dosis incrementales de una solución al 0,5%, que no excederá de 50 a 100 mg en cualquier intervalo de dosificación. Para los procedimientos dentales, se recomienda no más de 90 mg al procedimiento.

• Niños

Máxima información de dosificación no está disponible.

Los pacientes con insuficiencia hepática de dosificación

La bupivacaína se metaboliza ampliamente en el hígado. Las dosis más bajas de bupivacaína pueden ser necesarios en pacientes con disfunción hepática debido a los efectos prolongados y acumulación sistémica. Directrices específicas de dosificación no están disponibles.

Los pacientes con insuficiencia renal Dosificación

Directrices específicas para los ajustes de dosis en insuficiencia renal no están disponibles; parece que no se necesitan ajustes de dosis.

Conclusión:

El uso de la bupivacaina es muy difundido sin embargo hay que tomar en cuenta los efectos adversos que este medicamento tiene, ya que debe manejarse en dosis muy reducidas y tener un control muy eficaz de las mismas por que podría traes graves consecuencias en el desarrollo de la intervención y a posterior en la vida del paciente.

http://www.mdconsult.com/das/pharm/body/470984484-3/1553400582/comb/936

http://www.mdconsult.com/das/pharm/body/470984484-3/0/full/75?infotype=2

http://www.mdconsult.com/das/patient/body/470984484-3/1553400578/10090/75020.html

https://www.uam.es/departamentos/medicina/anesnet/agenda/farmacologia/bupivacaina.htm