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Cpsulas deGelatina BlandaLas cpsulas deGelatina Blanda son

una excelentealternativa para lavehiculizacin dedrogas por va oral.Uno de los puntosms salientes de estaformulacin, el cualhace que el impactoen el mercado

farmacutico aumenteda a da, es lamarcada aceptacinpor parte de lospacientes.

FARMACOTECNIA

PorDr. Santiago D. PalmayDr. Daniel A. Allemandi

Introduccin

Cuando se trabaja en el diseo de formas far-

macuticas de uso oral existen gran cantidad

de opciones tales como: comprimidos de dis-

tintos tipos, cpsulas, soluciones, sistemas dis-

persos, etc.

Por otra parte en los ltimos aos se han de-

sarrollado gran cantidad de drogas que por te-

ner naturaleza hidrofbica son por consi-

guiente marcadamente insolubles en sistemasacuosos y esto trae aparejado un problema de

biodisponibilidad oral asociada al proceso de

disolucin.

Por lo antes expuesto, es interesante disponer de

una forma farmacutica slida con el principio

activo en solucin; para este fin las cpsulas de

gelatina Blanda son una excelente alternativa.

En este artculo solo se pretende describir de

manera muy sinttica algunos elementos para

conocer un poco ms sobre esta forma farma-

cutica de gran impacto actual en el mercado

farmacutico.

Descripcin

Las CGBs consisten en una matriz liquida o se-

mislida (matriz de relleno, MR) recubierta por

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un film continuo de gelatina. Los principios ac-

tivos pueden estar tanto solubles o dispersos en

la matriz de la cpsula.

La MR puede ser tanto hidroflica (por ejemplo,

polietilenglicoles) o bien lipoflica (por ejemplo,

aceites vegetales). En muchos casos la MR es decaracterstica mixta (lipoflica-hidroflica).

Es interesante detenerse tambin en nuevos sis-

temas que se utilizan como MR, este el caso de

los denominados preconcentrados, que con-

sisten en una mezcla de componentes hidrofli-

cos y lipoflicos con el agregado de un agente

surfactante, esta matriz luego de la administra-

cin oral y su liberacin puede formar por e-

jemplo una microemulsin.

La cubierta de la cpsula (CC) esta compuesta

simplemente de gelatina, agua y plastificante.Adems de esto la cpsula puede ser transpa-

rente u opaca y si es necesario puede colorearse

o saborizarse.

En general el uso de conservantes en estas for-

mas farmacuticas no es necesario.

Adems de lo antes descrito las CGBs pueden

ser recubiertas con fines de liberacin modifica-

da y tambin manufacturadas con formas geo-

mtricas diversas aunque, en el caso de la ad-

ministracin oral, las ovales y oblongas son las

ms utilizadas.

Uso de CGBs

Estas formas farmacuticas pueden ser formula-

das y elaboradas para producir diferentes siste-

mas de liberacin de drogas.

Las CGB de uso oral contienen generalmen-

te una MR en donde el principio activo esta

disuelto o suspendido y se libera en el esto-mago. Esta cpsula es sustancialmente ms

fcil de tragar. Por otra parte como veremos

ms adelante presentan en algunos casos la

ventaja biofarmacutica de disponer de la

droga en solucin.

Tambin se puede disponer de CGBs masti-

cables o bien succionables, donde la CC es-

t altamente saborizada y el o los principio/s

activo/s pueden encontrarse en tanto en la

MR como en la CC.

Otra alternativa son las CGBs tipo twist ofdonde la cpsula dispone de una muesca pa-

ra ser retirada manualmente y disponer de la

MR. Este tipo de cpsulas pueden ser utiliza-

das para sistemas unidosis de administracin

tpica, inhalatoria o para pacientes peditri-

cos por la va oral.

Por ultimo tambin se han diseado CGBs

donde la cubierta funde o se disuelve a la

temperatura corporal por cual se utilizan pa-

ra formular supositorios y vulos.

En la tabla 1 se resumen los objetivos y las ven-

tajas generales del uso de las cpsulas de gela-

tina blanda.

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Es interesantedisponer deuna forma

farmacuticaslida con elprincipioactivo ensolucin; paraeste fin lascpsulas degelatinaBlanda sonuna excelentealternativa.

Tabla 1

Sntesis de los objetivos y ventajas del uso de CGBObjetivos Ventajas

Mejorar la biodisponibilidad oral Se logra aumentar la velocidad y la cantidad de la absorcin

de droga, reduciendo en algunos casos la variabilidad,principalmente en drogas de probre solubilidad acuosa.

Mejorar la aceptacin del paciente Las CGBs son fciles de tragar, se puede incluso disminuir

sabores desagradables u otros problemas sensitivos. Es

conveniente para convertir formas lquidas en slidas.

Aumentar la seguridad en caso de drogas Se evita el problema del manipuleo de polvos que pueden ser

potentes o citotxicas. perjudiciales para el operador.

Vehiculizar aceites o drogas de bajo punto de fusin. Mediante el uso de CGBs se superan problemas con estas

clases de principios activos que son difciles de formulas en

comprimidos o cpsulas de gelatina rgida.

Mejorar la uniformidad de dosis en drogas El flujo de lquidos es obviamente mejor que el de slidos loutilizadas en muy baja concentracin. cual mejora la uniformidad. Las drogas en solucin presentan

mayor homogeneidad que las mezclas de polvos o grnulos.

Mejorar la estabilidad Las drogas son protegidas contra la degradacin oxidativa por

el uso de vehculos lipdicos y la cubierta de la cpsula.

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Aceptacin

Uno de los puntos ms salientes de esta formu-

lacin, el cual hace que el impacto en el merca-do farmacutico aumente da a da es la marca-

da aceptacin por parte de los pacientes. Mu-

chos estudios tendientes a evaluar esta cuestin

concluyen que los pacientes eligen (si esta den-

tro de sus posibilidades la eleccin) las CGBs

por tres motivos principales: i) la facilidad para

tragarlas, ii) la ausencia de sabor y iii) la conve-

niencia teraputica que en ciertas ocasiones es

subjetiva al menos para el paciente.

ManufacturaLas CGBs son utilizadas desde el siglo XIX

para la administracin de drogas de sabores

desagradables. En esos tiempos las cpsulas

consistan en un pequeo saco de gelatina e-

laborado a mano por el farmacutico.

No obstante, la produccin en escala de CGBs

con una MR lquida llego recin en el ao

1933 de la mano de la maquina encapsuladora

diseada por Robert Pauli Scherer. Esta ma-

quina consista en el la formacin de una ca-

vidad disponible para el llenado del materialde relleno entre dos cintas de gelatina que son

selladas posteriormente por calor (ver figura

1). Si bien en los ltimos aos se ha aumenta-

do la eficiencia de produccin, el concepto o-

riginal de la produccin mediante el uso de es-

tas mquinas permaneci esencialmente inal-

terado.

Obviamente, en forma previa a la elaboracin

de las cpsulas hay dos procesos que deben ser

puestos a punto: a) la preparacin de la masa de

gel de cobertura y b) la preparacin del materialde relleno.

Para el primero de estos puntos generalmente se

disuelve gelatina en agua a aproximadamente

80C y luego bajo vaco se agrega el plastifi-

cante, por ejemplo glicerol. Cuando la gelatina

esta totalmente disuelta se agregan otros com-ponentes tales como, colorantes, opacificantes,

saborizantes, etc. La masa caliente de gelatina

se incorpora entonces en la maquina la cual ge-

nera dos cintas del material listo para ser relle-

nado.

Para la formulacin del material de relleno se

siguen los lineamientos de formas farmacuti-

cas lquidas teniendo en cuenta que este mate-

rial debe:

a) tener la capacidad de disolver las drogas,

b) poseer una adecuada velocidad para difundiral tracto gastrointestinal luego de la ruptura

de la cpsula,

c) mantener en solucin la droga dentro del

tracto gastrointestinal,

d) ser compatible con el material de cubierta de

la cpsula,

e) tener la habilidad de optimizar la velocidad y

la cantidad de droga absorbida.

Conclusin:

En definitiva esta es una forma farmacutica dealta aceptacin por parte de los pacientes lo cual

explica el aumento de estas presentaciones en el

mercado. Las CGBs permiten mejorar diversos

parmetros biofarmacuticos aparte de solucio-

nar problemas reales de formulacin como es el

caso de la vehiculizacin de aceites y vitaminas

liposolubles.

Obviamente uno de los incovenientes o desven-

taja mas importantes de esta forma farmacutica

es el costo de produccin que generalmente se

ve aumentado por la necesidad de tercerizacin.

Fuente: Pharmaceutics. The Science of Dosage FormDesign (2002). M. E. Aulton. Churchill Liningstone Eds.USA.

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Las CGBsconsisten en

una matrizliquida o

semislida(matriz de

relleno, MR)recubiertapor un film

continuo degelatina. Los

principiosactivos

pueden estartanto

solubles odispersos enla matriz dela cpsula.