Cefalo Sporin As
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Cefalosporinas
Farmacocinética
•La gran mayoría están disponibles para uso oral, pero son mas administrados por vía parenteral.
•Las cefalosporinas con cadenas laterales pueden metabolizarse por vía hepática; pero la mayor parte de la eliminación es por vía renal. (Secreción activa vía tubular).
•Cefoperazona y ceftriaxona son excretados mayormente, por vía biliar.
•La gran parte de las cefalosporinas de 1era y 2da generación no entran al liquido cefalorraquídeo, aun cuando las meninges están inflamadas.
Mecanismos de acción y resistencia
• Se unen a PBPs en la membrana celular
• Son menos susceptibles a penicilinasas producidos por staphylcocci, pero otras bacterias son resistentes por la producción de otras β-lactamasas.
• La resistencia también ocurre ↓ permeabilidad de la membrana y cambios en los PBPs.
•Staphylococci resistente a meticilina.
Usos clínicos
•1era generación •↑cocci gram +; E. coli y K. pneumoniae, y
profilaxis quirúrgica en condiciones especiales.
•↓ cocci gram – y bastoncillos gram -; enterococci, staphylococci resistente a meticilina.
•Cefalozin (parenteral) y Cefalexina (oral).
•2da generación• ↓ gram +; ↑ gram -.
•Bacteroides fragilis (cefotetan,cefoxitina).
•H. influenzae o M. catarrhalis (cefamandol, cefuroxima, cefaclor).
•3era generación•↑ gram – resistentes a β-lactámicos; cruzar la barrera
hemato-encefalica (excepto cefoperazona y cefixima).
•Providencia, Serratia marcencens, H. influenzae y Neisseria. ↓ Enterobacter.
•Ceftriaxona y cefotaxima se usan en Pneumococci resistente a penicilina.
•Pseudomonas (cefoperazona, ceftazidima) y B. fragilis (ceftizoxima).
•Gonorrhea, como la ceftriaxona (parenteral) y cefixime (oral).
•Otitis media.
• 4ta generación • Resistentes a β-lactamasas producidas por gram –
(Enterobacter, Haemophilus, Neisseria y algunos Pneumococci resistentes a penicilinas).
• Cefepima combina la actividad gram + de los agentes de 1era generación con el amplio espectro de los de 3era generación contra los gram -.
• Ceftarolina se usa contra el Staphylococci resistente a meticilina.
Toxicidad •Alergia •Dolor en el sitio de inyección intramuscular •Flebitis • Incrementa la nefrotoxicidad de los amino
glucósidos. •Los que contienen el grupo metiltiotetrazol
(cefamandol, cefoperazona, cefotetan), pueden causar hipopotrombinemia.
•Reacciones parecidas al uso de disulfiram si se administra con etanol.