CEFALOSPORINAS Y OTROS BETALACTÁMICOS. CEFALOSPORINAS MONOBACTÁMICOS CARBAPENEMS INHIBIDORES DE...
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CEFALOSPORINAS Y OTROS BETALACTÁMICOS
CEFALOSPORINAS
MONOBACTÁMICOS
CARBAPENEMS
INHIBIDORES DE BETALACTAMASA
GENERALIDADESGENERALIDADES
• Estructura bàsica
• A: anillo dihidrotiazina
• B: anillo betalactámico
• Cadenas laterales R y R´:
Modificaciones en 3 diferencias farmacocinéticas
y modificaciones en 7 diferencias en actividad
antibacteriana
CEFALOSPORINAS
7
N
S
3
R
O R`
COOH
B A
ACIDO 7 - AMINOCEFALOSPORINICO
GENERALIDADESGENERALIDADES
• MECANISMO DE ACCIÓN:– Igual que para las penicilinas
• BACTERICIDAS
• Riesgo en el embarazo: A - B
• Aisladas inicialmente en 1948 del hongo
Cephalosporium acremonium, por Brotzu
CEFALOSPORINAS
GENERALIDADESGENERALIDADES
• CLASIFICACIÓN:– PRIMERA GENERACIÓN
– SEGUNDA GENERACIÓN
– TERCERA GENERACIÓN
– CUARTA GENERACIÓN
Gram + Gram -
CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
1 generación 2 generación 3 generación 4 generación
Oral
CefalexinaCefradina
Cefadroxilo
CefaclorCefuroxima
CefiximaCefpodoximaCeftibuteno
Parenteral
CefalotinaCefaloridina Cefazolina
CefoxitinCefonicidaCefomandol Cefotetan
CeftriaxonaCaftazidimaCefotaximeCefoperazona
Cefepima Cefpiroma
GENERALIDADESGENERALIDADES
• Caracteristicas generales:– Mas resistentes a betalactamasas, que las
penicilinas
– Buena penetración a tejidos (ojo y próstata)
– Mala penetración a LCR incluso con meninges
inflamadas ( excepto cefoxitin, cefotaxime,
cefoperazona)
CEFALOSPORINAS
GENERALIDADESGENERALIDADES
• Caracteristicas generales:– Vidas medias cortas ( excepto ceftriaxona)
– Excreción predominantemente renal (ajustes en
IR)
– Algunas con excreción biliar (cefazolina,
cefamandol, cefotaxime, ceftriazona, cefoxitin)
CEFALOSPORINAS
GENERALIDADESGENERALIDADES
• PRIMERA GENERACIÓN:– Primeras en ser sintetizadas
– Espectro de acción: • Cocos y bacilos gram positivos
• Moderada actividad contra bacilos gram negativos
(Proteus, E. coli y Klebsiella)• Sin actividad contra estafilococos (SAMR),
enterococos y neumococos resistentes a penicilina
CEFA – droxilCEFA – lexinaCEFA – lotina CEFA – zolina
CEFALOSPORINAS
GENERALIDADESGENERALIDADES
• SEGUNDA GENERACIÓN:– Espectro de acción:
• Mejoría del espectro contra gram negativos
• Disminución del cubrimiento contra gram positivos
• Cubrimiento de B. fragilis
CEFO – mandol CEFO – xitinCEFO – nicidCEFO – tetan
CEFU – roximeCEFA – clOr
CEFALOSPORINAS
GENERALIDADESGENERALIDADES
• TERCERA GENERACIÓN:– Espectro de acción:
• Menor cubrimiento contra gram positivos
• Mejor cubrimiento contra enterobacterias, y algunos
contra Pseudomona
• Cubrimiento de B. fragilisCEFTR – iaxonaCEFT – izoximeCEFT – azidimeCEFOT – axime CEFO – perazona
CEFALOSPORINAS
GENERALIDADESGENERALIDADES
• TERCERA GENERACIÓN:– Todas para uso IV
– La más usada es CEFTRIAXONA
– Vida media larga: 8 horas
– Uso cada 12 a 24 horas, buena penetración al SNC
– Medicamento para el tratamiento de la gonorrea
– CEFOPERAZONA: MTT
CEFALOSPORINAS
GENERALIDADESGENERALIDADES
• CUARTA GENERACIÓN:– Espectro de acción:
• Amplio
• Muy estables contra la hidrólisis por betalactamasas
• Muy útiles contra enterobacterias resistentes a
cefalosporinas de tercera generación
CEFEP –ime CEFP - irome
CEFALOSPORINAS
GENERALIDADESGENERALIDADES
• GERMENES RESISTENTES:– SAMR y enterococo
• GERMENES SENSIBLES:– PRIMERA GENERACIÓN: cocos gram positivos
tipo estreptococo, algunas cepas de estafilococo
(pocas)
CEFALOSPORINAS
GENERALIDADESGENERALIDADES
• GERMENES SENSIBLES:– SEGUNDA GENERACIÓN: E. coli, Klebsiella,
Proteus, H. Influenza, M. catarrhalis, Bacterioides
– TERCERA GENERACIÓN: Serratia y otras
enterobacterias, gonococo, neumococo sensible,
estreptococos, algunos contra Pseudomona
– CUARTA GENERACIÓN: similar a tercera
generación
CEFALOSPORINAS
GENERALIDADESGENERALIDADES
• EFECTOS SECUNDARIOS:– ALERGIAS:
• Toxicodermia
• Shock anafiláctico
• Reacción cruzada con penicilina en 1 - 20%
– GRANULOCITOPENIA
– SANGRADO
– Reacción tipo Disulfiram
CEFALOSPORINAS
GENERALIDADESGENERALIDADES
• BACTERICIDAS
• IGUAL MECANISMO DE ACCIÓN
• MUY RESISTENTES A BETALACTAMASAS
• AMPLIO ESPECTRO– IMIPENEM
– MEROPENEM
CARBAPENEMS
GENERALIDADESGENERALIDADES
• IMIPENEM / CILASTATINA:– La cilastatina impide degradación por enzimas del
epitelio renal
– Uso por vía IV
– Vida ½ de 1 hora
– Excreción renal 70% sin cambios, ajustar en IR
CARBAPENEMS
GENERALIDADESGENERALIDADES
• IMIPENEM / CILASTATINA:– EFECTOS SECUNDARIOS:
• Náuseas y vómito
• Convulsiones: lesiones previas del SNC e IR
• Reacción cruzada en alergia a penicilina
• AMPLIO ESPECTRO– Neumococo resistente a penicilina,
enterobacterias, Pseudomonas.
CARBAPENEMS
GENERALIDADESGENERALIDADES
• MEROPENEM:– Perfil similar al imipenem
– Menor riesgo de convulsiones
– No requiere cilastatina
CARBAPENEMS
GENERALIDADESGENERALIDADES
• AZTREONAM:– Excelente contra enterobacterias, sin actividad
contra gram + y anaerobios; útil contra gérmenes
susceptibles en alérgicos a penicilina
– Muy resistente a betalactamasas
– Eliminación renal, ajustar en IR
– Uso IV
MONOBACTAMS
• Moléculas especiales adicionadas a ciertos
betalactámicos, que impiden la degradación
por betalactamasas
• No tienen actividad antimicrobiana– Acido clavulánico + amoxacilina
– Sulbactam + ampicilina
– Tazobactam + piperacilina
Inhibidores de Betalactamasa
• Amplían el espectro de acción cuando el
mecanismo de resistencia es por degradación
por betalactamasas
Inhibidores de Betalactamasa