Clasificacion de analgesicos
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CLASIFICACION DE ANALGESICOS
ANALGESICOS
ANTIINFLAMATORIOS
DMARDs(Modificad.de la enfermedad reumática)
AINES
A.A.SOtrosInhib. COX2
ACETOMINOFEN
CLASIFICACION QUIMICA DE ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y AINES
Derivados de Acido Salicílico
Aspirina, salicilato sodico, trisalicilato de colina magnesio, Salsalato, Diflunisal,
Acidosalicilsalicílico, Sulfasalazina
Olsalazina
Derivados de P-aminofenol
Acetaminofeno
Indol y Acido indol acético
Indometacina,
Sulindac,
Etodolac
Acidos heteroaril acético
Tolmetina,
Diclofenac,
Ketorolac
Acidos arilpropiónicos
Ibuprofeno, Naproxeno,Flurbiprofeno,Ketoprofeno,Fenoprofeno,Oxaprozin
Acidos antranílicos
Acido mefenámico,
acido meclofenámico
Acidos enólicos
Oxicams( Piroxicam,Tenoxicam)
Pirazolidinedionas(fenilbutazona, oxifentatrazona)
Alcanonas Nabumetona
CLASIFICACION QUIMICA DE ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y
AINES
FENAMATOS
Nicotínicos
Antranílicos
Clonixinato de Lisina
MefenamicoFlufenamico
CLASIFICACION QUIMICA DE ANALGESICOS,ANTIPIRETICOS Y
AINES
INHIB. SELECTIVOS
COX2
NIMESULIDE
MELOXICAM
CELECOXIB
ROFECOXIB
- 200 mg/dia
- Osteoartritis
- Poliposis edematosa
familiar
-Dismenorrea primaria
-50 mg/dia-Osteoarteritis -Dismenorrea primaria
CLASIFICACION QUIMICA DE ANALGESICOS,ANTIPIRETICOS Y
AINES
OTROSDADORES
DE NO
Ketoprofen
Fenoprofen
A.A.S
ASPIRINA (1)
QUIMICA: Acido acetilsalicílico
FARMACOCINETICA:
Absorción: Buena- Via oral – 30 ’ en
sangre
Pico: 2 hsDistribución
Biotransformación
Excreción
Acido salicilúrco 75%
Fenoliglucuronide 10%
Acil glucuronide 5%
Ac. Salicílico libre 10%
ASPIRINA (2)
FARMACODINAMIA:
3 nivels dosis < 300 mg antiagregante
300-2400 analgesico
antipiretico
2400-4000 antiinflamatorio
•Antipiretica•Antiinflamatoria •Analgésica•Respiratorio Estimulac- depresión
•Cardiovascular Cardioprotección
•Gastrointestinal Pirosis-Ulcera• Epigastralgia
•Hígado Dosis dependiente Reye’s Sindrome( hígado toxc – encefalopatía)
ASPIRINA (3)
FARMACODINAMIA:
3 nivels dosis < 300 mg antiagregante
300-2400 analgesico antipiretico
2400-4000 antiinflamatorio
•Hematología Agregación plaquetaria - TXA2 Protrombina •Riñón Flujo renal – Retención sal Acido úrico •Metabólico Hiperglucemia Lipogénesis
•Endócrino Corticoides-Tiroxina Embarazo
ASPIRINA (4)
TERAPEUTICA
•Fiebre •Analgesia•Fiebre reumática aguda•Artritis reumatoidea•Tromboembolismo - I.A.M.
PREPARADOS•A.A.S. Tabletas- Comprimidos Rectal Capa entérica•Salicilatos no Acetilados
•Diflunisal
ACETAMINOFEN (1)
QUIMICA: Metabolito de la Fenacetina
FARMACOCINETICA:Absorción: Completa - Via oral –
Pico a 30‘ – 60’ -
t1/2 : 2 horas
Distribución
Biotransformación
Excreción Metabolito hidroxilado escaso
Nacetil p- benzoquinona: tóxico
si no es conjugado con
glutatión
Tratamiento con N-acetil cisteína
3 % Sin cambio
80-90 % a glucurónico o ácido sulfurico
ACETAMINOFEN (2)
FARMACODINAMIA:Analgésico Antifebril
TERAPEUTICA:Analgésico Antifebril
PREPARADOS:Oral, líquido o tabletas
TOXICIDAD:Hepática por N-acetil p-benzoquinona
Por inhibición
PG central
Reemplaza A.A.S. por toxicidad
INDOLES: INDOMETACINA (1)
QUIMICA: Indol derivado
FARMACOCINETICA:
Absorción: Oral – Pico sérico a 2 hs
t1/2 : 24 horas
Distribución
Biotransformación
Excreción : Inactivado por
O- demetilación y
glucuronidación
90 % Unión proteica
INDOLES: INDOMETACINA (2)
FARMACODINAMIA:•Antiinflamatorio•Analgésico•Antipirético•Efecto central-periférico
TERAPEUTICA: •Artritis reumatoidea- Osteoartritis•Espondilitis- Gota aguda•Ductus arterioso•Bartter’s(yuxtaglomer .hiperplasia)
TOXICIDAD:•Gastrointestinal•CNS•Hematológica•Hipersensibilidad•Interacción con:fursemida-ACE inh.•Βbloqueantes-diuréticos (antagoniza)
INDOLES: SULINDAC (1)
QUIMICA: Indol derivado-Idem Indometacina-
Profarmaco-Actividad del metabolito sulfurado
FARMACOCINETICA:
Absorción: 90% Abs oral –
Pico sérico : 1 h
t1/2 : 7 horas – del metabolito 18 hs
Distribución
Biotransformación
Excreción : Urinaria
90 % Unión proteica
INDOLES: SULINDAC (2)
FARMACODINAMIA:•Antiinflamatorio•Analgésico•Antipirético•Prodroga: metabolito sulfito derivado-500 veces mas potente en Inhib PG
TERAPEUTICA: •Artritis reumatoidea- •Osteoartritis• Gota aguda
TOXICIDAD:Similar Indometacina
FENAMATOS: (1)Acido Mefenámico y
Meclofenámico
QUIMICA:
Derivados del Ac.fenilantranílico.
Otros de la serie. Flufenamico-tolfenamico-clofenámico
FARMACOCINETICA:Absorción:
Pico sérico 2- 4 hs
t1/2 : 2-4 horas
Distribución
Biotransformación
Excreción :50 % en orina
FENAMATOS: (2)Acido Mefenámico y
Meclofenámico
FARMACODINAMIA:•Antiinflamatorio•Analgésico•Antipirético
TERAPEUTICA: •Artritis reumatoidea- •Osteoartritis• Dismenorrea
TOXICIDAD:Dispepsia-Diarrea
HETEROARILACETILACETICOS
TOLMETIN (1)
QUIMICA: Heteroalilacético derivados idem Ketoroloac-Diclofenac
FARMACOCINETICA:Absorción:
Abs. Oral -
Pico sérico : 20-60 min
t1/2 : 5 horas
Distribución
Biotransformación
Excreción : Orina
HETEROARILACETILACETICOS
TOLMETIN (2)
FARMACODINAMIA:
• > Potencia que AAS• < Potencia Indometacina
TERAPEUTICA: • Artritis juvenil y adulto- • Osteoartritis
TOXICIDAD:
Igual que AINES
Muy toxico-
HETEROARILACETILACETICOS
DICLOFENAC (1)
QUIMICA: Fenilacético derivados
FARMACOCINETICA:
Absorción:
Abs. Oral -
Pico sérico :2 hs
t1/2 : 1-2 horas
Distribución
Biotransformación
Excreción :
HETEROARILACETILACETICOS
DICLOFENAC(2)
FARMACODINAMIA:
Igual que AINES
TERAPEUTICA:
TOXICIDAD:
Igual que AINES
HETEROARILACETILACETICOS
KETOROLAC (1)
QUIMICA: Pirrol derivado
FARMACOCINETICA:Absorción:
Abs. Oral - Inyectable
Pico sérico :1 hs
t1/2 : 4-6horas
Distribución
Biotransformación
Excreción : Urinaria
HETEROARILACETILACETICOS
KETOROLAC (2)
FARMACODINAMIA:
Analgesia
TERAPEUTICA:
TOXICIDAD:
Igual que AINES
PROPIONICO DERIVADOS
QUIMICA:
Derivados del Acido propiónicoIbuprofen Fenoprofen
Ketoprofen Flurbiprofen
Naproxen Oxaprozin
Más tolerables en GI que AAS Unión proteica Interacción con Warfarina Reducen acción de: furosemide-tiazidas-β bloqueantes
PROPIONICO DERIVADOS IBUPROFEN
FARMACOCINETICA:Absorción: Oral -
Pico sérico :1-2 hs
t1/2 : 2horas
Excreción :
90% Orina metabolitos conjugados
FARMACODINAMIA:Analgésico-Antiinflamatorio
TERAPEUTICA:Artritis-Osteoartritis
TOXICIDAD:< Indometacina Inhib PG
PROPIONICO DERIVADOS NAPROXEN
FARMACOCINETICA:Absorción: Oral -
Pico sérico :2-4 hs
t1/2 : 14horas
Alta unión proteínas
Excreción :
Orina
FARMACODINAMIA:Artritis reumatoidea- Osteoartritis
PROPIONICO DERIVADOS FENOPROFENO
FARMACOCINETICA:
Absorción:
Oral – 85%
Pico sérico :2 hs
t1/2 : 3horas
Excreción :
Orina
PROPIONICO DERIVADOS KETOPROFEN
FARMACOCINETICA:
Similar Ibuprofen
T1/2 mas larga
FARMACODINAMIA:
También uso oftálmico-Colirio
TOXICIDAD:
Hepatotoxicidad asociada al Metotrexate
PROPIONICO DERIVADOS FLURBIPROFEN
FARMACOCINETICA:Similar Ibuprofen
T1/2 : 6 hs
FARMACODINAMIA:
Artritis-ArtrosisMiosis postoperatoria
TOXICIDAD:
Exacerba Herpes simple
PROPIONICO DERIVADOS OXAPROZIN
FARMACOCINETICA:Pico 3-5 hs
T1/2 : 50-60 hs
FARMACODINAMIA:Igual
ENOLICOSPiroxicam
FARMACOCINETICA:Pico 3-5 hs
T1/2 : 50 hs
Respuesta máxima 2 semanas
FARMACODINAMIA:
Inhibicion de PG
Inhibición de Neutrófilos
ENOLICOSFenilbutazona
QUIMICA:Derivado pirazolónico
FARMACOCINETICA:Pico 2 hs
T1/2 : 50-65 hs
Metabolito oxifenbutazona
FARMACODINAMIA:Antirreumático
ENOLICOSDipirona
QUIMICA:Derivado pirazolónicoFARMACOCINETICA:T1/2 : 2.5-4 hs
FARMACODINAMIA:Inhib de COX reversibleAntitermicoAnalgésicoRelajante muscular ( cólico renal)TOXICIDAD:AgranulocitosisAnemia aplásticaGastrolesividad
ALCANONASNabumetone
QUIMICA:Naftoquinona
FARMACOCINETICA:Metabolito 6MNAPico sérico de 6MNA : 5 hsT1/2 : 24 hs
ANTIRREUMATICOS
• 1. AINES: Selectivos-No selectivos de COX2
• 2. CORTICOIDES
ANTIRREUMATICOS
• 3.ARME (a) Hidroxicloroquina(antipalúdico) Sulfasalazina (InflamIntestinal) Metotrexate(inmunosupresor- citostático-activ 6 sem) Sales de oro: Aurotioglucosa-Tiomalato de sodio. Pico sérico 2-6 hs unión proteica 95% IntramuscularAuronofin . Oral- 35% absorc- SS: 8-12 semanas T1/2: 80 días Farmacodinamia: inhibe
maduración fagocitosis y función de mononucleares-Suprime inmunidad celular
ANTIRREUMATICOS 3.ARME (b)
Penicilamina ( hidrólisis de la penicilina)
Minociclina (tetraciclina)
Inmunosupresores
Leflunomida
Azatioprina
Ciclosporina
ANTIRREUMATICOS 3.ARME (c)
Agentes biológicos. anti TNFα (Etanercept-Infliximab-
Adalimumab) Antagonista receptor IL-1Ra
(anakinra) Inhibidor Linf T:Abalacept Anticuerpo
monoclonal( Rifuximab) Antagonista receptor IL-6 (Tocilizumab)
• 4. OTROS (CP-690,550-CF101,
Condroprotectores-licofelona
• 5.ASOCIACIONES
ANTIGOTOSOS1. Colchicina Absorción oral-bloquea división
celular- Actúa en microtúbulos de cel inflamat (PMN macrofagos- Inhibe migracion de PMN)- Ataque agudo
2. AINES y Corticoides3. HipouricemiantesAllopurinol-Isómero de
hipoxantina
Impide conversión de xantina en acido urico por inhib competitiva de xantina oxidasa
Metabolito: aloxantina. No competitivo
FebuxostatUricasa
ANTIGOTOSOSANTIGOTOSOS4.UricosúricosProbenecid - Abs oral-
Bloqueado por AAS-Inhibe reabsorción de Ac. Urico por túbulo proximal
A bajas dosis inhibe secreción tubular
Ataque crónicoSulfinpirazona ( derivado
fenilbutazona)Absorción oralInhibe reabsorción proximalMetabolito hidroxilado –
Uricosúrico
Gota crónicaBenzobromanona