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DOR
NRPG -núcleo reticular paragingatocelular)
PAG - (área cinzenta periaquedutal
NMR – núcleo maior da rafe
FDL – funículo dorsolateral
LC locus ceruleus
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Papaver somniferum
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Opióides e opiáceos• Análogos da morfina :
– agonistas: morfina, heroína, codeína– Agonistas parciais:nalorfina, levalorfan– Antagonista: naloxona, naltrexona
• Derivados sintéticos com estruturas não relacionadas a da morfina– Meperidina (petidina) e fentanil– metadona e dextropropoxifeno– pentazocina e ciclazocina– etorfina , buprenorfina, meptazinol, oxicodona,
hidrocodona
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Opióides e opiáceos• Buprenorfina ; TEMGESIC• Codeína, CODEIN, BELACODID, SETUX, TYLEX,
BROMALGINA• Dextropropoxifeno, DOLOXENE• Fentanil, FENTANEST, DUROGESIC, NILPERIDOL• Meperidina, DOLANTINA, DOLOSAL• Metadona, METADON• Morfina, DIMORF, MS LOHG, MST CONTINUS• Oxicodona OXYCONTIN• Naloxona NARCAN• Naltrexona REVIA
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Opióides e opiáceos
• Efeitos farmacológicos– Analgesia– Euforia– Depressão do reflexo da tosse
• Efeitos indesejados– Depressão respiratória– Náuseas e vômitos– Constrição pupilar (Miose)– Redução da motilidade gastrointestinal (constipação)– Liberação de histamina -Bronco constrição e hipotensão– Dependência
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Opióides e opiáceos
• Receptores opióides µ, . Acoplados a proteína G.
• Morfina• codeína, metadona, dextropropoxifeno• Ativam canal de K+ causando uma
hiperpolarização , inibem os canais de cálcio e inibem a atividade de adenilatociclase diminuindo AMPc com isto inibem os neurônios do Locus coeruleos.
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Opióides e opiáceos
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Opióides e opiáceos• Síndrome de abstinência:
– Agitação, – ansiedade, – bocejo, – transpiração, – arrepios, calafrio, febre, vômitos, perda de apetite,
convulsões, pupilas dilatadas. • Estes efeitos aumentam de intensidade nas
primeiras 24 horas a duração da síndrome varia entre 5 a10 dias,
• Morte em 72 horas.
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Morfina• Administrada através de IM, EV, SC e oral
(comprimidos de liberação lenta). • ½ vida de 6 horas • Conjugação com ácido glicurônico. • Não deve ser usada em parto ou em recém –
nascidos• A tríade pupilas puntiformes, respiração
deprimida - intoxicação por opióides. • O uso crônico pode levar a irregularidades no
ciclo menstrual, diminuição da libido e fertilidade.
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Codeína
• Possui 1/10 da potência da morfina e seus efeitos tóxicos são semelhantes à morfina pois pela biotransformação a codeína se converte em morfina. Raramente causa vício. Altas doses pode causar depressão respiratória.
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Opióides sintéticos
• Fentanil – 100 vezes mais potente que a morfina – anestesia
• Meperidina– Duração de ação menor. – Partos– quadros de convulsão em pacientes que fazem
uso de inibidores de MAO
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Opióides sintéticos
• Metadona– Não tem estrutura relacionada à morfina – ½ vida de 15 a 20 h – Utilizada para retirada de morfina em
farmacodependentes
• Naloxona– Antagonista seguro pois não causa depressão
respiratória ao contrário da nalorfina