ETOMIDATO

Dra. Karla de León VegaResidente 1er año AnestesiologíaHospital general ISSSTE Veracruz

Características Fisicoquímicas

• Derivado imidazólico.• 2 isómeros, solo isómero (+) tiene actividad

hipnótica.• Insoluble en agua.• PH 6.9• No se precipita al mezclarse con otros

fármacos.

Metabolismo, inducción y mantenimiento de la anestesia.

• Hígado (hidrólisis del éster) -> ácido carboxílico del etomidato.

• 2% se excreta sin modificar.• 85% como metabolitos por riñón.• 13% por bilis.• Se utiliza para la inducción y el mantenimiento

de la anestesia.

• Inducción: 0.2-0.6 mg/kg IV.– Debe reducirse la dosis si hubo premedicación con

benzodiacepinas o barbitúricos)• Dosis habitual 0.3 mg/kg IV• Cada 0.1 mg/kg -> 100 segundos de pérdida

de la conciencia.• Dosis repetidas o infusión prolongan el efecto

hipnótico.

Metabolismo, inducción y mantenimiento de la anestesia.

• Infusión: 10 mcg/kg/min con N2O y un opiáceo.

• Varios esquemas de infusión• Concentración plasmática 300-500 ng/ml.• La infusión suele detenerse 10 minutos antes

del despertar del paciente.

Metabolismo, inducción y mantenimiento de la anestesia.

Farmacocinética

• Modelo tricompartimental abierto.• Semivida de distribución inicial 2.7 min.• Semivida de redistribución de 29 minutos.• Semivida de eliminación 2.9-5.3 hrs

Metabolismo, inducción y mantenimiento de la anestesia.

Farmacocinética

• Gran aclaramiento hepático (18-25 ml/kg/min).

• Fármacos que afecten el flujo sanguíneo hepático modificaran semivida de eliminación.

• Alteración de la función hepática no altera de forma significativa la recuperación del efecto hipnótico.

• UPP 75%

Farmacología

• Sistema Nervioso Central.– Hipnosis (No analgesia).– Se desconoce la forma completa en la que

produce hipnosis, al parecer está relacionado con el sistema GABA-adrenérgico.

– Se puede antagonizar su efecto con antagonistas del GABA.

– Reduce flujo sanguíneo cerebral 34%

– Reduce consumo metabólico cerebral de O2 45%.– Beneficio neto en la relación entre aporte y

demanda de O2 cerebral.– A dosis altas reduce PIC 50%.– Se asocia a una elevada incidencia de

movimientos mioclónicos.• Consecuencia de actividad en el tronco del encéfalo, o

bien en estructuras cerebrales profundas.

Farmacología

• Sistema Respiratorio– Menos efectos que otros medicamentos para

inducción.– Respuesta ventilatoria al dióxido de carbono se

encuentra disminuida.– Breve periodo de hiperventilación, en ocasiones

seguido de un breve periodo de apnea.– Hipo y tos.

Farmacología

• Sistema Cardiovascular.– Mínimo efecto en el sistema cardiovascular.– Tras inducción ocasiona disminución del 50% del

flujo sanguíneo al miocardio y un aumento del 20-30% de la saturación de O2 de la sangre del seno coronario

– Carece de efecto sobre el sistema nervioso simpático y sobre la función de los baroreceptores.

Farmacología

• Efectos Endocrinos– Inhibición reversible dependiente de la dosis de la

enzima 11 β-hidroxilasa, que convierte el 11-desoxicortisol en cortisol.

– Reduce producción de mineralocorticoides.– Los suplementos de vitamina C restablecen los

niveles normales de cortisol tras el uso del etomidato.

Farmacología

• Otros efectos– Nauseas y vómitos (30-40%)– Tromboflebitis (20%) 48-72 hrs tras su

administración.– Dolor en el sitio de inyección (0-50%).– Mioclonias e hipo (0-70%).– Potencia el efecto de los bloqueadores musculares

no despolarizantes.

Farmacología

Usos

• Indicado en pacientes con enfermedades cardiovasculares, vía respiratoria reactiva, hipertensión intracraneal, entre otras.

• Usado principalmente en pacientes graves.• Útil para la cardioversión.

Presentación

• Ámpula de 10 ml con 20 mg (2mg/ml)• Hypnomidate

Bibliografía

• Alfred Goodman Gilman, M.D. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Décima edición. 2003 McGraw-Hill Interamericana. :14(356-357).

• Ronald D. Miller, MD. Et All. Miller Anestesia. Séptima edición. 2010 Elsevier España, S.L. :II(512-517).