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FARMACOLOGIA DEL DOLORAnamaria Cótamo Liévano
Residente II año
Farmacología Clínica
Universidad de la Sabana
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OPIOIDES NO OPIOIDES (AINES – OTROS)
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ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
AINESGeneralidades
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FIEBRE INFLAMACION
CICLO OXIGENASA
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MECANISMO DE ACCION
Inhibidor de la actividad de las cicloxigenasas.
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Acido Araquidonic
o
Fosfolipasa A2
Ciclooxigenasa1 /2
PGG
PGI2 TBX
TXA2
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Acido Araquidonic
o
Fosfolipasa A2
Ciclooxigenasa1 /2
PGG
PGI2 TBX
TXA2
AINES
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COX 1
COX 2
≠
CONSTITUTIVA
INDUCIBLE
Sintesis de PG / homeostasisEn todos los tejidos
Variable según tejido
Síntesis de PG /inflamatoriasBasal : NO
Dependen de estimulo(Excepciones)
Efectos adversos
Acciones
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ACCIONES
Analgesia
aNTIPIRETICA
ANTINFLAMATORI
A
TODAS POR INHIBICION DE LA COX, QUE ES LA
ENZIMA ENCARGADA DE CONVERTIR EL
ACIDO ARAQUDONICO EN
PG Y TBX
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ANALGESIA
Analgesia a nivel periférico, mediante la inhibición de la síntesis de las PG producidas en respuesta a una agresión o lesión tisular.
Impiden que los eicosanoides contribuyan, con su acción sensibilizadora sobre las
terminaciones nerviosas nociceptivas.
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Intensidad moderada o media Ventajas (SNC) Articulares, odontogenico, cefalea, POP,
trauma, Son útiles en Dolor con participacion de PG (dismenorrea) Dolor por inflamación (antinflamatorio)
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ANTITERMICO
F°: respuesta autónoma, neuroendocrina. Infección, lesión tisular, inflamación, rechazo
de tejidos, tumores, etc. Doble finalidad: alertar y defender. PGE1, PGE2 y PGF1α, producen fiebre,
(central o periferica)
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ANTINFLAMATORIO
Respuesta fisiopatológica de defensa. Células tisulares (células endoteliales,
mastocitos y macrófagos) y sanguíneas (leucocitos y plaquetas) y mediadores.
> inflamación aguda (neutrofilos) Otros mecanismos?
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OTRAS ACCIONES
ANTIAGREGANTE PLAQUETARIO
URICOSURICO
COX 1No todos los AINEASATerapéutico /Indeseable
Inhibición del transporte de AU de la luz del túbulo renalal espacio intersticial.Competencia en el transporte de ácidos orgánicos Algunos AINE*
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REACCIONES ADVERSAS
GASTROINTESTINAL: Efecto mas frecuente Dolor abdominal, dispepsia, ulcera
gastroduodenal. 10 % abandono de tto por intolerancia GI No con selectivos. Mas frecuente en ancianos, antecedente de
EAP, H.pylori Corticoides, anticoagulantes, o altas dosis de
AINES ** ASA Y WARFARINA**
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REACCIONES ADVERSAS
FUNCION RENAL Excreción constitutiva de COX-2 Efectos por COX 1 y COX 2 Funciones de la PG en riñón. (perfusión,
equilibrio H/E, concentración de la orina) Hipoperfusión Hipercalemia Toxicidad crónica
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HIPERSENSIBILIDAD
Rinitis alérgica, edema angioneurótico, erupciones maculopapulares, urticaria, asma, shock anafiláctico)
1-2 % de los pacientes. Pueden ser causadas por cualquier AINE,
cruzadas.
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OTRAS
HEMATOLOGICAS CARDIO VASCULARES
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CLASIFICACION
SEGÚN ESTRUCTURA QUÍMICA
ACCION SOBRE COX
SALICILATOSNO SALICILATOS
SELECTIVOSNO SELECTIVOS
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ASA
No selectivo Irreversible Analgésico Antipiretico Antinflamatorio Antiagregante plaquetario Toxicidad hepatica S. de Reye Embarazo Función renal Asma por ASA
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NO SALICILATOS
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ACETAMINOFEN
Paracetamol Analgésico para-aminofenólico. AnalgésicO y antipirético No antinflamatorio No antiagregante AINE?
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FARMACOCINETICA
Vía oral Metabolismo hepático Metabolito menor pero muy activo llamado
N-acetyl-p-benzoquinona (toxico) No altera la función renal INTOXICACION, falla hepática fulminante Dosis tóxica: 150-200 mg/kg en niños o 6 -
7gr Medidas de soporte
Sulfihidrilos para neutralizar los metabolitos.N-Acetil-Cisteína
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DIPIRONA (METAMIZOL)
Inhibidor no selectivo de COX Efectos en SNC Analgesico, antiespasmódico, antipirético. DOSIS: Ad: 1 – 2,5 gr iv cada 6 – 8 horas Nñ: 20 – 40 mg/kg/dosis 6 – 8 horas RAMS: hematológicas, hipotensión, shock.
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INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX 2
CELECOXIB ETORICOXIB Menos reacciones adversas GI y renales. Riesgo cardiovascular?
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OPIOIDES
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SISTEMA OPIOIDE ENDOGENO
Péptidos opioides endógenos y receptores opioides
Varias funciones: sensación nociceptiva, sistema inmune, células cromafines y en el tejido reproductivo.
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Fármacos con afinidad selectiva por receptores opioides.
Analgesia de elevada intensidad, sobre el SNC.
Adormidera Papaver somniferum Opiaceo – Opioide
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CLASIFICACION
Naturales: Morfina y la codeína Semisintéticos: buprenorfina y oxicodona Sintéticos: tramadol, tapentadol y fentanilo.
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MECANISMO DE ACCION
Analgesia fisiológica Simulan acción de endorfinas Unión a receptores opioides dentro y fuera de
SNC. 2 Mecanismos:
Bloqueo de la transmisión sináptica: inhiben liberación de sustancia P
Estabilización de las membranas = desensibilización a la sustancia P
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RECEPTORES
AFINIDAD (diferentes moléculas, diferentes receptores)
ACTIVIDAD INTRINSECA: efecto desencadenado por la unión del fármaco al receptor.
INTERACCION F - R: agonistas puros, agonistas parciales, agonistas-antagonistas y antagonistas.
DETERMINAN LA POTENCIA
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Respuesta biológica máxima, morfina, meperidina, hidromorfona, oxicodona,
codeina
No desencadenan respuesta biológica maxima.
Activan un receptor y bloquean otro, K / Mu
Receptor opioide y receptor monoaminegico, Tramadol.
Antagonistas : se unen al receptor sin producir respuesta o bloquean la respuesta de un opioide.
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EFECTOS ADVERSOS
Por el mismo mecanismo que producen analgesia. e unión a receptores
Predecibles Menores (o poco serios): náusea, vómito,
estreñimiento, mareo y confusión (control y profilaxis)
Mayores o serios, como depresión respiratoria y dependencia psicológica (adicción).
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LENTIFICACION DEL TRANSITO INTESTINAL.
Receptores opioides en el tubo digestivo. (control de la diarrea).
Profilaxis evaluacion y tratamiento del estreñimiento
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RESPIRATORIO
Supresión de la tos. (deseable o indeseable) Depresión respiratoria: FR < 8 por min. Sat
O2:< 90 %
Dosis altas Reconocimiento y tratamiento Naloxona.
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SNC: sedación o euforia. Cardiovasculares: hipotensión ortostática Nausea y vomito : resuelve o antiemético Prurito Mioclonias
Advertir a los pacientes, sobre cambios de posición, movimientos
rápidos, uso de maquinaria pesada, conducción de vehículos
etc.
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LIMITACIONES
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INTOXICACION AGUDA POR OPIOIDES
Somnolencia, estupor, coma, bradipnea, hipotension, miosis, hipoxia.
TRIADA: coma, miosis, hipoventilación. ANTIDOTO : Naloxona (Narcan ® ampolla 0.4
mg)
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GRACIAS !