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FARMACIA EN PEDIATRIA

Susana Belda Rustarazo

R1 H.U. San Cecilio

Clasificacin de la edad peditrica

Recin nacidos prematuros Nacidos con menos de 38 semanas de edad gestacional

Neonatos o recin nacidos

Hasta el primer mes de vida (0-27 das)

Lactantes e infantes

Desde los 28 das hasta los 23 meses

Nios (2-11 aos)

Prvulo Preescolar Edad escolar (hasta el inicio de la pubertad)

Adolescentes

Desde los 12 hasta los 16 aos

Atencin farmaceutica en pediatra. Joaqun Herrera. Pag. 86

Manual de farmacia clnica y atencin farmaceutica. Joaqun Herrera. Pag 96

Clasificacin de la edad peditrica

DIFERENCIAS ENTRE EDAD PEDIATRICA Y ADULTA

Las proporciones de grasa corporal, protenas y el contenido de agua extracelular cambian significativamente durante la infancia temprana.

El agua corporal TOTAL disminuye aproximadamente del 80% en el recin nacido al 60% a los cinco meses de edad.

Promover la Seguridad de los Medicamentos para Nios. WORLD HEALTH ORGANIZATION 2007

Los cambios que se producen durante el proceso dinmico de la maduracin, influyen en la eficacia, toxicidad y rgimen de dosificacin de medicamentos utilizados en nios. Por tanto, es importante revisar los importantes cambios que tienen lugar desde el nacimiento hasta la adolescencia:

Agua corporal total (% peso corporal total) FETO 94% PREMATURO 85% NEONATO A TERMINO 78% ADULTO 60%


Los RN tienen un volumen de LEC y

mucho ms elevado que cualquier

otra poblacin peditrica o adulta.

Los bebs prematuros tienen mayor

volumen de LEC y menor contenido

graso que los bebs a trmino, nios

ms mayores o adultos

La barrera hematoenceflica

tambin es funcionalmente

incompleta en neonatos.

El porcentaje de grasa corporal (que en RN es de 12% peso) se duplica entre los 4 y 5 meses (a medida que disminuye el agua)

El proceso contina durante el 2 ao hasta que la masa de protenas

aumenta con una reduccin compensatoria en grasa (consecuencia del incremento de la actividad motora del nio).

El tamao del hgado y los riones, en relacin al peso corporal, tambin

cambia durante el crecimiento y desarrollo. Ambos rganos alcanzan el peso relativo mximo a la edad de 1 a 2 aos.

El rea de superficie del cuerpo, en relacin a la masa corporal, es

mayor en bebs y nios pequeos que en los nios ms mayores y adultos jvenes.


Factores relacionados con la edad que alteran la farmacocinetica

1. ABSORCIN

G-I:

pH gstrico

Tiempo de vaciamiento gstrico

Trnsito intestinal

Tipo de alimentacin

Superficie de absorcin

Microflora GI

Intramuscular:

Flujo sanguneo local

Masa muscular y contracciones

musculares

Percutnea:

Estructura de la capa crnea

Hidratacin cutnea

2. DISTRIBUCIN Flujo sanguneo de rganos y tejidos

Volumen y composicin de

compartimientos hdricos

Unin a protenas plasmticas

Afinidad tisular

3. METABOLISMO Concentracin de ez metabolizadoras

de Frmacos.

Alteraciones en el flujo sanguneo

heptico

4. EXCRECIN RENAL Flujo sanguneo renal

Filtracin glomerular,Secrecin

tubular,Reabsorcin tubular

pH urinario

Factores fisicoqumicos

Peso molecular

pH, pKa

Grado de ionizacin

Coeficiente particin lpido/agua

Tamao de la molcula

Factores fisiolgicos Superficie rea absorcin

Presencia/ausencia enzimas

para biotransformacin

Vaciamiento gstrico

Trnsito gastrointestinal

Permeabilidad membrana en el

lugar de absorcion

Flujo sanguneo

Peristaltismo

Flora bacteriana

Patologas concomitantes

FARMACOCINETICA: ABSORCION

FACTORES MODIFICADORES

Manual del Residente de Pediatra y sus reas especficas.1997.Asociacin Espaola de Pediatra

-Secrecin cida: muy reducida en prematuros y a trmino. (pH de 6 a 8) A los 3 aos se alcanzan niveles de adulto. absorcin de med cido-lbiles (bencilpenicilina y ampicilina)

-vaciamiento gstrico (irregular e impredecible) Recin nacido pretrmino: lento Recin nacido a trmino: 6 -8 horas (prolongado) Adulto: 6 -8 meses

-Superficie absortiva del intestino delgado: Proporcionalmente mayor que en el adulto. Medicamentos de Pm como las Ig, mal absorbidas por nios ms mayores y adultos, se absorben ms fcilmente en el intestino de bebs por ser ms permeable a molculas grandes


-Trnsito gastrointestinal Puede ser mas rpido en lactantes y nios comparado con los adultos. Los preparados de liberacin sostenida no son fcilmente absorbidos debido al rpido tiempo de trnsito intestinal. El reflujo gastroesofgico es muy frecuente en el primer ao de vida. Esto puede provocar la regurgitacin de la medicacin, en particular cuando est asociado con un vaciado gstrico retardado


Prdida variable e imprevisible de medicamentos administrados de forma oral.

- Inmadurez de la membrana intestinal Puede producir la absorcin de frmacos que normalmente no se absorben por esta va (aminoglucsidos !!!!!!)

- Actividad de las enzimas pancreticas

RN: inmadurez en funcin biliar, escasa secrecin de cidos biliares

pudiendo afectar la absorcin de frmacos liposolubles.

Lactante de 4-6 meses: deficiencia de alfa amilasa y otras enzimas

que influyen en la absorcin de algunos frmacos.

prodrogas como palmitato de cloramfenicol no se hidrolizan a la

forma activa absorcin irregular e incompleta.)

- Flora bacteriana Vida fetal: Tracto GI estril. Colonizacin progresiva y variable a partir

de las 4 8 h de vida. Valor del adulto a los 4 aos. vitamina K


Los RN tienen un volumen de LEC y agua corporal total mucho ms elevado que cualquier otra poblacin peditrica o adulta hasta los 5 meses.

El porcentaje de grasa corporal se duplica entre los 4 y 5 meses hasta el 2 ao de vida

Para medicamentos hidrfilos (aminoglucsidos y cefalosporinas): administrar DOSIS INICIALES mayores, sobre la base del peso corporal en mg/Kg, para alcanzar [ ] en plasma similares al adulto. (hasta los 5 meses) Los compuestos lipfilos como anestsicos inhalados y sedantes/hipnticos (fenobarbital) presentan Vd superiores en bebs.

FARMACOCINETICA: DISTRIBUCION

Los medicamentos se distribuyen entre agua extracelular y los depsitos de grasa basados en sus coef de solubilidad lpido/agua, POR TANTO cambios en la composicin corporal pueden influir la distribucin de un medicamento en varios compartimentos del cuerpo.

aumento de la proporcin de grasa corporal que sucede en el 1 ao de vida.

La UPP est disminuida en los neonatos, (Valores adulto: 10-12 meses.)

Menor [ ] de PP.

Baja afinidad de las PP para la unin con frmacos,

Competicin por los lugares de transporte en las PP por parte de

determinadas sustancias (frmacos de carcter cido y gran afinidad por la

albmina como salicilatos, indometacina,sulfas.)

FARMACOCINETICA: DISTRIBUCION

Vd [frmaco libre]

Metabolizacin heptica pobre y eliminacin renal disminuda (maduracin durante el 1 ao de vida)

Vida media de med que se depuran por el hgado o que son eliminados por los riones

Dosis de mantenimiento para evitar toxicidad (metilxantinas, fenobarbital, indometacina, aminoglicsidos y furosemida)

FARMACOCINETICA: METABOLISMO Y ELIMINACION

MONITORIZACION

Los enzimas hepticos que intervienen en las reacciones de

metabolizacin estn presentes en la misma cantidad que en el adulto,

pero tienen su actividad reducida durante los primeros meses de vida.

Reacciones de fase I o de funcionalizacin: Estn disminudas en el Rn:

Las reacciones redox

Las isoenzimas del citocromo P450 (CYP) y la NADPHreductasa,

Las hidrlisis que dependen de ez del hgado (deaminasas) o de la sangre

(esterasas plasmticas), (aparicion de apneas por la utilizacin de

anestsicos locales en la madre durante el parto)

La hidroxilacin de algunos frmacos como el fenobarbital,

fenitona,aspirina, indometacina

La N-demetilacin y desalquilacin

(metabolismo de diazepam y teofilina)


TERAPEUTICA EN PEDIATRIA. Manual de Farmacia Hospitalaria

Reacciones de fase II o de conjugacin: adulto: 3-4 aos

La glucuronizacin est muy disminuida en el RN. (sulfasoxizol, aspirina,

cafena y cloranfenicol). La bilirrubina tambin se metaboliza por glucuronizacin (kernicterus)

La sulfatacin es la nica actividad enzimatica que madura al nacer.

Los prematuros acetilan ms lentamente que los adultos.

La conjugacin con los a est presente al nacer pero alcanza los valores

normales hacia los 6 meses.


Algunos ejemplos La N7-metilacin de teofilina para producir la molcula farmacolgicamente activa

est bien desarrollada en bebs, mientras que la desmetilacin e inactivacin oxidativa son muy ineficaces.

En bebs y nios, la va metablica mayor del paracetamol es la conjugacin con

sulfato mientras que la glucuronidacin es la principal va en adolescentes y adultos

Una vez finalizada la maduracin metablica y hasta los 8 aos, el

nio tiene un volumen heptico respecto al peso corporal superior al

del adulto, por ello presenta una mayor capacidad metablica.


Edad FG (ml/min/m2) Primeros 4 das 1 14 das 22 1 ao 70 Adulto 70


hasta este momento ni la secrecin ni la reabsorcin tubular son eficaces. MENORES DOSIS DE

MANTENIMIENTO.

DOSIFICACION EN PEDIATRIA

Clark (>2 aos)

Dosis = Peso (Kg) x dosis del adulto

70

Segn Superficie corporal

Dosis = S.C.(m2) x dosis del adulto

1,75

Young (>2 aos)

Dosis = edad (aos) x dosis del adulto

edad (aos + 12)

Dilling

Dosis = edad (aos) x dosis del adulto

20

Harnack Edad (aos) 0,5 1 3 7 12

Dosis infantil 1/5 1/4 1/3 1/2 1

DOSIFICACION EN PEDIATRIA

VIAS DE ADMINISTRACION EN PEDIATRIA

Va oral: Va mas usada y de eleccin

Formas lquidas son las principales. El vaciado gstrico de los

lquidos es ms rpido que el de los slidos, por eso la forma

ideal de administracin oral es en solucin.

Dosificacin fcil y cmoda. Enmascarar caractersticas

desagradables

pero facilidad de contaminacin

Va IV: en RN administracin en las venas del cuero cabelludo

Tener en cuenta los Volumen suministrados con los frmacos y los

usados para limpiar la va (3-20ml)


Va IM: Deltoides del brazo o msculos del muslo. Masa muscular en neonatos muy baja y de irrigacin irregular.

Evitar esta va por ser dolorosa y absorcin imprevisible .

Vol mx. a administrar:

< 3 aos = 1ml. De 3 a 7 aos = 1,5ml De 7 a 12= 2 ml posteriormente un mximo de 3ml

Va SC: se prefiere por ser menos dolorosa. Volumen de inyeccin no debe superar 1ml. Se desconocen los efectos de la maduracin sobre la farmacocintica por esta va.


Va inhalatoria: Tratamiento de enfermedades del ap.Respiratorio (asma,bronquitis..)

Mayor rapidez de accin

[ ] elevadas en el lugar de accin y bajas en plasma

Cartuchos presurizados con cmaras

de inhalacin > 5 aos inhaladores de frmaco en

polvo

forma mas recomendada


USAR ESPACIADORES O CAMARAS DE INHALACION

Va rectal: Va poco recomendable. Absorcin errtica e incompleta. Alternativa a otras vas por la rapidez (diazepam o hidrato de coral) Supositorio: tamao relacionado con la edad. Para lactantes e infantiles suelen pesar 1g (la mitad que adultos) Enema: volumen relacionado con su funcin (local o sistmica) y con la edad. Normalmente en pediatra 1-5ml

Va tpica: Absorcin percutnea Absorcin = F x GRADO DE HIDRATACION GROSOR ESTRATO CORNEO La Bd en el nio suele estar aumentada hasta 3 veces en los neonatos debido principalmente a:

Escaso desarrollo de la barrera epidrmica, Aumento en la hidratacin drmica.

! Alcohol, yodo, corticoides tpicos !


Presentaciones mas usadas en pediatra segn la edad

Lactante Preescolar Escolar Adolescente

Solucin/jarabe Solucin/jarabe Solucin/jarabe Sobres

Gotas Granulados Sobres granulados

o dispersables Comprimidos

Supositorio Dispersables Comprimidos masticables

Grageas

Supositorio Supositorio Capsulas

Supositorio

Problemas con la Medicacin de uso peditrico.

Existe una falta de medicamentos ajustados a la edad (carencia

de formulaciones peditricas) y equipamiento/aparatos para su

administracin lo que conlleva

Administracin de medicamentos no autorizados para uso peditrico

Uso de fracciones de f.f. destinadas a los adultos y otras soluciones

improvisadas peligrosas (triturar comprimidos o disolver en agua parte del contenido de una cpsula.)

Falta de informacin disponible sobre regmenes de dosis seguros y efectivos (rango de dosis, frecuencia de administracin y duracin del tratamiento).

Informacin escasa o inexistente disponible sobre posibles interacciones de medicamentos, advertencias sobre RAM y sucesos adversos posibles y la vigilancia a largo plazo.

El titular de la autorizacin de comercializacin (MAH) no tiene responsabilidad legal sobre el producto del medicamento

ERRORES DE MEDICACION EN PEDIATRIA

La mayora de frmacos no tienen su aprobacin para ser usados en pediatra, por tanto su prescripcin es un riesgo de error

Segn un estudio publicado en 2005 por la OMS, los errores

de medicacin potencialmente nocivos pueden ser tres veces

ms frecuentes en la poblacin peditrica que en los adultos

Promover la Seguridad de los Medicamentos para Nios. WORLD HEALTH ORGANIZATION 2007

-

Las FUENTES DE ERROR mas frecuentes se producen por:

-Errores de dosificacin:

Mal calculo de la dosis

Error en la trascripcin (evitar decimales)

Error en la dosis de nios obesos o adolescentes

(pueden sobrepasarse dosis mximas)

Error en la frecuencia: dif con la frec empleada en adultos

(en NN se emplean frec de 18 o 36h)

Dosificacin con cuentagotas y cucharas (poco preciso)


- Falta de disponibilidad de formulaciones adaptadas a las

necesidades posolgicas de la poblacin diluciones, cortar, triturar,

mezclar el medicamento con bebidas o alimentos:

- - Clculos adicionales de dosificacin

- Variacin de la Bd

- Falta de informacin respecto a la Bd,

eficacia y toxicidad


No estn diseados para uso en pediatra -Excipientes inadecuados

Alcohol benclico: La FDA ha recomendado que no deben utilizarse en bebs ni

soluciones intramusculares que contengan alcohol benclico, ni diluciones con este

conservante.

Propilenglicol, Usado domo dvente en f. orales, topicas e iny. Los nios

IMPLICACIONES TERAPUTICAS DE LOS CAMBIOS EN EL DESARROLLO FISIOLGICO DEL NIO

Dosis digitalizacin (mcg/kg )

Dosis mantenimiento

Prematuro 20 5

Neonato a trmino 30 8-10

< 2 aos 40 - 50 10-12

> 2 aos 30 - 40 8-10

DIGOXINA Inicio del tto: dosis de carga (comenzando con la mitad de esta seguida de un cuarto de la misma cada 6-8 horas), siguiendo 12 horas despus (descartando previamente intoxicacin por el ECG) con la dosis de mantenimiento repartida en dos tomas al da.

Velocidades de infusin iniciales recomendadas (mg/kg/h)

Lactantes < 12 meses 0,3 -0,6

1-9 aos 0,8

9-12 aos 0,7

Adolescentes no fumadores 0,5

TEOFILINA

FARMACOS DE USO EN EMERGENCIAS

FARMACOS DE USO HABITUAL

ANTIBIOTICOS

Antobioterapia. An Pediatr Contin 2005;3(1):10-7

Adolescentes nios (mg/Kg/dia)


ANTIHISTAMINICOS

MUCOLITICOS

ANTITUSIGENOS

FARMACOS POR VIA INHALATORIA

OTROS FARMACOS

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