Farmaco transmissao adrenergica
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Farmacologia da Transmissão Adrenérgica
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Alfa: noradrenalina > adrenalina > isoprenalinaBeta: isoprenalina > adrenalina > noradrenalina
Alfa 1 Alfa 2 Beta 1 Beta 2
Potencia dos agonistas
NA≥A>>ISO A>NA>>ISO ISO>NA>A ISO>A>NA
Agonistas seletivos
Fenilefrina
Metoxamina
Clonidina
Clembuterol
Dobutamina
Xamoterol
Salbutamol
Terbutalina
Salmeterol
Formoterol
Antagonistas seletivos
Prazosina
Doxazosina
Ioimbina
Idazoxano
Atenolol
MetoprololButoxamina
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Estrutura química das catecolaminas e afinidade por receptores alfa e beta.
Noradrenalina Adrenalina
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Efeito das catecolaminas sobre a pressão arterial, freqüência cardíaca e resistência periférica
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Controle da liberação de noradrenalina por retroalimentação.
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As varicosidades e a liberação de NA
Diagnóstico de feocromocitoma
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As principais vias do metabolismo da noradrenalina
AR: aldeido redutase; ADH: aldeido desidrogenase; MAO: monoaminoixidase; COMT: catecol-metil transferase; VMA: ácido vanililmandélico; NM: normetanefrina; DHMA: ácido diidroximandélico; MHPEG; metoxi hidroxifenilglicol.
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Fármacos que agem sobre a transmissão adrenérgica
Através deste mecanismo de ação, existem fármacos que são utilizados no tratamento de:
- Doenças cardiovasculares
- Doenças respiratórias
- Doenças psiquiátricas
Os principais alvos farmacológicos são:
- Receptores adrenérgicos
- Transportadores de monoaminas
- Enzimas que metabolizam catecolaminas
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Agonistas de receptores adrenérgicos
Os efeitos desta classe de fármacos está diretamente ligada a sua afinidade, eficácia e seletividade aos diferentes receptores.
De modo geral, os agonistas beta-adrenérgicos são úteis como broncodilatadores, enquanto que os antagonistas beta e alfa são usados principalmente em indicações cardiovasculares (cardiodepressivos e vasodilatadores)
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Agonistas de receptores adrenérgicos
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Agonistas de receptores adrenérgicos
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Agonistas de receptores adrenérgicos
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Com base na tabela acima, discuta:
1) Qual o medicamento recomendado para o tratamento da asma?
2) Qual o medicamento de escolha para o tratamento da insuficiência cardíaca?
3) Qual o medicamento de escolha como descongestionante nasal?
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Antagonistas de receptores adrenérgicos
A maioria dos antagonistas de receptores adrenérgicos é seletiva para os receptores alfa ou beta, em muitos casos seletivos também para seus subtipos.
Antagonistas alfa não-seletivos – fenoxibenzamina, fentolamina.
Antagonistas alfa1 seletivos – prazosina, doxazosina.
Antagonistas alfa2 seletivos – ioimbina, idazoxano.
Antagonistas alfa
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Efeitos adversos da prazosina: hipotensão postural
A reação adversa mais comumé o fenômeno de primeira dose– caracteriza-se por marcada hipotensão postural que ocorre dentro de 30-90min após sua ingesta– Recomenda-se iniciar o tratamento à noite– Aumentar progressivamente a posologia
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Os receptores alfa 2 estão expressos nos neurônios pré-sinápticos adrenérgicos bloqueado a liberação de NA. Por outro lado, os receptores alfa 1 estão presentes nos vasos sanguíneos, causando vaso-constrição.
Baseado nessas informações,discuta:
A utilização de um antagonista alfa não-seletivo vai produzir que efeitos sobre a pressão arterial e a
freqüência cardíaca?
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Principais efeitos modulados pelos receptores alfa
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Antagonistas de receptores beta-adrenérgicos
As ações dos antagonistas beta-adrenérgicos são discretas nos indivíduos em repouso e tem como ação mais importante os efeitos sobre o sistema cardiovascular e sobre o músculo liso brônquico.
Um efeito importante é sua atividade anti-hipertensiva (ação somente em pacientes hipertensos) e ocorre devido:
- Redução do débito cardíaco
- Redução da liberação de renina pelas células JG
- Ação central, reduzindo a atividade simpática
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Evolução temporal dos beta-bloqueadores
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Antagonistas de receptores beta-adrenérgicosUso clínico
Cardiovasculares
Angina de peitoInfarto do miocárdio
Arritmias
Insuficiência cardíaca
Hipertensão
Outros Usos
Glaucoma
Tireotoxicose
AnsiedadeProfilaxia da enxaqueca
Tremor essencial benigno (distúrbio familiar)
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Bloqueadores beta
Não-seletivos
-Propranolol-Alprenolol-Nadolol-Pindolol-Timolol-Sotalol
Beta 1 seletivos
-Acebutol-Atenolol-Practolol-Metoprolol
Beta 2 seletivos
-Butoxamina
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Fármacos que afetam os neurônios noradrenérgicos
Fármacos que afetam com a síntese de NA:
Alfa-metiltirosina – inibe a tirosina hidroxilase (usada no tratamento do feocromocitoma)
Carbidopa – derivado hidrazina da dopa usada no parkinsonismo
Alfa metildopa Clonidina
Essas duas drogas reduzem a atividade simpática mas não são antagonistas – são na verdade agonistas que atuam no SNC reduzindo o tonus simpático por mecanismos diferentes.
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Inibidores do tonus simpático(fármacos que afetam a síntese de NA)
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Fármacos que afetam os neurônios noradrenérgicos
Fármacos que afetam o armazenamento da NA:
Reserpina – inibe o transporte da NA para o interior das vesículas sinápticas. Diminui a concentração de NA nos tecidos. Efeitos centrais, motivo pelo qual não é mais empregada.
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Inibidores do tonus simpático(fármacos que afetam o armazenamento de NA)
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Fármacos que afetam a liberação da NA:
1. Através do bloqueio direto da liberação (bloqueadores dos neurônios adrenérgicos)
2. Estimulando a liberação de NA na ausência de despolarização (simpatomiméticos de ação indireta)
3. Interagindo com os receptores pré-sinápticos que inibem ou aumentam a liberação (ex. agonistas alfa-2, ANGII, dopamina, prostaglandina).
4. Aumentam ou diminuindo os estoques disponíveis de NA (ex.reserpina, inibidores da MAO)
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Inibidores do tonus simpático(bloqueadores de neurônios adrenérgicos)
A guanetidina impede a liberação de NA das terminações nervosas
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Mecanismo de ação da anfetamina
Simpatomiméticos de ação indireta
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Inibidores da monoamino oxidase (MAO)
![Page 32: Farmaco transmissao adrenergica](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022062220/55b91d5fbb61ebe7748b470c/html5/thumbnails/32.jpg)
Simpatomiméticos de ação indireta com efeitos centrais
![Page 33: Farmaco transmissao adrenergica](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022062220/55b91d5fbb61ebe7748b470c/html5/thumbnails/33.jpg)
Inibidores da recaptura da noradrenalina
A recaptura da NA (captura 1) representa um mecanismo importante no termino da ação.
Fármacos que inibem esse transporte aumentam os efeitos da atividade simpática.
Antidepressivos tricíclicos (ex. desipramina, imipramina)
![Page 34: Farmaco transmissao adrenergica](https://reader035.fdocumento.com/reader035/viewer/2022062220/55b91d5fbb61ebe7748b470c/html5/thumbnails/34.jpg)
Alvos farmacológicos da transmissão adrenérgica