FARMACOCINETICA

Departamento de Farmacología y TerapéuticaEscuela de parteras

2012

Definición:

Estudia los hechos que le ocurren al fármaco desde que ingresa al organismo hasta que es eliminado del mismo.

Los procesos de la farmacocinética son:

1. Absorción.

2. Distribución.

3. Metabolismo.

4. Excreción.

Importancia:

Relación que existe entre los efectos de un medicamento y la concentración que puede ser medida en líquidos biológicos como sangre, plasma, saliva, etc.

Se puede cuantificar y así determinar regímenes posológicos.

Absorción Es el grado y la rapidez con que el medicamento

llega al sitio de acción.

Tipos de absorción:

Difusión pasiva

Transporte facilitado

Transporte activo

Factores que influyen en la absorción:

pH ionizada

no ionizada

Área de la superficie absortiva velocidad de absorción

Circulación

BIODISPONIBILIDAD:

Es la fracción inalterada que llega a la circulación sistémica después de su administración por cualquier vía, depende de la velocidad de absorción, del metabolismo de primer paso, de la vía de administración y de las características fisicoquímicas del medicamento.

Factores que influyen en la Biodisponibilidad

Fármaco: Características fisicoquímicas

Preparado farmacéutico

Vías de administración: Enterales V/O y la vía rectal .

Parenterales I/V, I/M, S/C, S/L, transdérmica, inhalatoria y

otras.

DistribuciónSe puede cuantificar mediante el volumen de

distribución.

Sobre la distribución influyen las propiedades fisicoquímicas del fármaco, el flujo sanguíneo, la unión a proteínas plasmáticas.

Modelos compartimentales.

La fijación intensa a determinados tejidos puede reducir la concentración o prolongar su efecto al mantener las concentraciones mínimas por mas tiempo.

Los fármacos en el plasma pueden circular libres o unidos a proteínas plasmáticas.

MetabolismoLa concentración activa de un fármaco en el

organismo disminuye por 2 causas fundamentales: la metabolización y la excreción.

La metabolización se lleva a cabo por diferentes grupos enzimáticos, lo que genera metabolitos activos, inactivos e inclusive tóxicos.

El metabolismo hepático influye sobre la biodisponobilidad de los fármacos administrados por V/O, este es el efecto de primer paso.

Las enzimas que se encargan de la metabolización se encuentran principalmente en el hígado, los pulmones, los riñones, y las vías gastrointestinales también participan.

La metabolización se realiza por 2 tipos de reacciones:

1.Las de fase 1 o funcionalización llevan a cabo reacciones de oxido reducción e hidrolisis (citocromo p450), existe gran variabilidad, blanco de múltiples interacciones.

1.La de fase 2 o biosíntesis reacciones de conjugación, ayuda a eliminar mas fácilmente a los compuestos.

ExcreciónPuede realizarse por varias vías, la gran

mayoría lo hace por el riñón y la bilis.

Circulación enterohepática.

Los parámetros para cuantificar son:

1.el clereance : volumen de líquidos biológico necesario para eliminar por completo el fármaco, es importante para calcular la dosificación.

2.vida media de eliminación: es el tiempo necesario para disminuir a la mitad la concentración o la cantidad de fármaco o en le plasma, t1/2= K* Vd

Cl

La mayoría de los fármacos se eliminan por cinética de orden 1, se elimina una fracción constante por unidad de tiempo. En algunos fármacos los sistemas se saturan y la eliminación se hace de orden 0, o sea, se elimina una cantidad constante por unidad de tiempo.

Estado de equilibrio estable.

Dosis carga.