Presentacin de PowerPoint

Caractersticas farmacolgicas de frmacos anti tuberculosis.IsoniazidaRifampicinaFarmacodinamiaAntimicobacteriano. Profrmaco activado por catalasa y peroxidasa micobacterias (KatG) .Forma un complejo covalente con AcpM y KasA bloqueando la sntesis de cido micolico. Puede desarrollar resistencia.

Antimicobacteriano. . Bactericida para micobacterias. Se une a subunidad de la polimerasa RNA dependiente de DNA por lo tanto inhibe la sntesis del RNA. Polimerasa RNA humana no se une a ella. Penetra tejidos y clulas fagocticas. Puede desarrollar resistencia. FarmacocinticaAbsorbida con facilidad en tubo digestivo. Difunde con facilidad en lquidos y tejidos-No es necesario ajuste de dosis ante insuficiencia renal o heptica. Difunde con facilidad en lquidos y tejidos-VaOralOralConcentracin plasmticaPacientes de Acetilacin rpida 33 a 50 % de aquellos con acetilacin lenta. 5 a 7 g/mlVida media en plasmaAcetilacin rpida: 1 hr. Lenta: 3 horas-Unin a protenasRelativamente alta.Metabolismoacetilacin heptica (gentica)-ExcrecinRenal una pequea cantidad: Metabolitos y frmaco originalHeptica, bilis. Presenta recirculacin entero heptica. Metabolito en heces y orina. Efectos adversosHepatitis con anorexia, nausea, vomito, ictericia y dolor del cuadrante superior derecho abdominal. Neuropata en acetiladores lentos y trastornos predisponentes.; disminuye piridoxina. Exantemas y fiebre. Color anaranjado inocuo a la orina, sudor, lagrimas y lentes de contacto. Perdida de protenas de cadena ligera en orina. Induce fuertemente isoformas de citocromo p450, acelera metabolismo de frmacos. Aline A. Maldonado Ruiz Katzung B. Frmacos contra micobacterias. En: Farmacologia bsica y clnica. 11 ed. Mcgraw-Hill: Mexico, 2010. pag. 823-833Caractersticas farmacolgicas de frmacos anti tuberculosis.PirazinamidaEtambutolEstreptomicina. FrmacodinamiaAntimicobacteriano. Profrmaco: cido pirazinoico por la pirazinamidasa micobacteriana.Mecanismo de accin desconocido. Captado por macrfagos . Puede desarrollar resistencia. Antimicobacteriano. Limita las transferasas de arabinosilo que participan en la reaccin de polimerizacin del arabinoglucano, componente de la pared celular de las micobacterias. Puede desarrollar resistencia. Aminoglucsido. Inhibidores de la sntesis de protena. Activa principalmente contra bacilos extracelulares. Puede desarrollar resistencia.

FrmacocinticaBien absorbida en tubo digestivo, se distribuye ampliamente. Dosis de 25-35 mg/kg 3veces por semana pacientes c/hemodilisis y depuracin creatinina < 30 ml/minSe absorbe bien en intestino. Disminuir dosis si depuracin de creatinina menor a 10ml/min.Absorbidos poco en tubo digestivo. Dosis de 15mg/kg 2 o 3veces por semana pacientes c/hemodilisis y depuracin creatinina < 30 ml/minVaOralOralInyeccin muscular.Concentracin plasmtica30 a 50 g/ml en 1 a 2 horas con dosis de 25 mg/kg.2 a 5 g/ml en 2 a 4 horas con dosis de 25 mg/kg.40 g/ml en 30 a 60 min despus de IM 15 mg/kg.Vida media8 a 11 horas--MetabolismoHeptico-ExcrecinRenal: metabolitos. Sin cambios 20% heces y 50% orinaHeces. Efectos adversosHepatoxicidad, nausea, vomito, fiebre por frmacos e hiperucemia, que puede causar artritis gotosa aguda. Neuritis retrobulbar, que produce perdida de la agudeza visual y ceguera a los colores rojo y verde. Con esquema 25mg/kg /da chequeos visuales. Ototxica y nefrotxica. Vrtigo, disminucin de la audicin y pueden ser permanentes. Toxicidad relacin con la dosis. Y aumenta en ancianos. Aline A. Maldonado Ruiz Katzung B. Frmacos contra micobacterias. En: Farmacologia bsica y clnica. 11 ed. Mcgraw-Hill: Mexico, 2010. pag. 823-833