Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo...Mecanismo de acción • Los organofosforados inhiben...
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Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo
Prof. Maribel Bravo MataÁrea de Farmacología
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SISTEMA NERVIOSO
(SN) PERIFÉRICO
SN AUTÓNOMO
SN PARASIMPÁTICO
O
CRÁNEO-SACRO
SN SIMPÁTICO
O
TÓRACO-LUMBAR
SN MOTOR O SOMÁTICO
SN ENTÉRICO
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Clasificación de los fármacos que actúan en el SNA
• Parasimpaticomiméticos
• Parasimpaticolíticos
• Simpaticomiméticos
• Simpaticolíticos
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A partir de las respuestas de los órganosefectores a los impulsos nerviososautónomos, se pueden predecir lasacciones de los fármacos que imiten oinhiban las acciones del SNA.
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Localización de receptores muscarínicos y nicotínicos
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Aumenta frecuencia cardiaca
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NEUROTRANSMISIÓN COLINÉRGICA
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Parasimpaticomiméticos(Colinomiméticos o agonistas colinérgicos)
• Las drogas parasimpaticomiméticas: activan directa o indirectamente los receptores
colinérgicos (receptores que responden a la acción de la acetilcolina)
• Su efecto es similar al de la estimulación parasimpática
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Parasimpaticomiméticos
�De efecto Directo
�Naturales: Alcaloides (Muscarina, Pilocarpina, Nicotina)
� Sintéticos: Ésteres de la colina (Acetilcolina, Metacolina, Betanecol, Carbacol)
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Mecanismo de acción de parasimpaticomiméticos de acción directa• .
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Parasimpaticomiméticos
• De efecto indirecto reversible o anticolinesterásicos:
– Neostigmina
– Fisostigmina
– Piridostigmina
– Edrofonio
– Tacrino
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Mecanismo de acción de los
fármacos de efecto indirecto o
anticolinesterásicos
AChACh ACh
X
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Parasimpaticomiméticos
• De efecto indirecto irreversibles o anticolinesterásicos irreversibles:
– Organofosforados: Ej: ecotiofato
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Mecanismo de acción• Los organofosforados inhiben la enzima AChE por
unión del fósforo orgánico con el sitio esteárico de la enzima.
• Dicha unión es de tipo covalente y al pasar el tiempo, sufre un proceso de envejecimiento o “aging” que la hace más firme y estable progresivamente.
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Usos de parasimpaticomiméticos
AGONISTAS MUSCARÍNICOS DIRECTOS
• CARBACOL: Glaucoma (gotas oftálmicas). Impactación simple o atonía no obstructiva del rumen. Cólico por impactación simple no obstructiva en equinos.
• PILOCARPINA: En oftalmología como miótico. En glaucoma. (gotas oftálmicas)
• BETANECOL: retención urinaria, vejiga hipotónica.
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USOS PARASIMPATICOMIMÉTICOS
AGONISTAS MUSCARÍNICOS INDIRECTOS REVERSIBLES O ANTICOLINESTERÁSICOS
• Atonía de fibras musculares lisas de vías intestinales y vejiga urinaria.
• Íleo paralítico: Neostigmina.
• Glaucoma
• Tratamiento de la intoxicación con atropina u otro anticolinérgico: Neostigmina.
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Parasimpaticolíticos o antagonistas muscarínicos
• Fármacos que bloquean o antagonizan en forma competitiva a los receptores colinérgicos
muscarínicos y evitan los efectos de la acetilcolina.
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Parasimpaticolíticos alcaloides naturales
• ATROPINA: alcaloide derivado de Atropa
belladonna
• HIOSCINA: alcaloide derivado de Datura
stramonium
• ESCOPOLAMINA: alcaloide derivado de
Hyoscyamus niger
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Parasimpaticolíticos
sintéticos
• Homatropina
• Tropicamida
• Ipatropio
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Usos de la Atropina• Antiespasmódico (espasmolítico): inhibe la
hipermotilidad e hipertonicidad en vías gastrointestinales y vejiga urinaria.
• Antisecretor: en glándulas exocrinas.
• Midriático: en exámenes oftalmológicos (Colirio, gotas)
• Evita el efecto depresor del vago sobre el corazón.
• Inhibe los efectos muscarínicos en la intoxicación con organofosforados
• Dosis: 0,04 mg / Kg.
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Usos de la escopolamina y
otros parasimpaticolíticos
• Escopolamina o hioscina: inhibe la hipermotilidad e hipertonicidad en vías gastrointestinales y vejiga urinaria. Efecto en SNC más notable que la atropina. Produce somnolencia y amnesia.
• Homatropina y tropicamida: en solución oftálmica, para producir midriasis.
• Glucopirrolato: Los mismos efectos de la atropina.
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Nunca consideres el estudio como una obligación, sino como una oportunidad para penetrar en el bello y maravilloso mundo del saber.
Albert Einstein
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Fármacos con acción en sistema nervioso simpático
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Neurotransmisión adrenérgica
Tirosina
Neurona simpática
Receptor pre-sináptico
Receptor post-sináptico
NA
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Agonistas adrenérgicos o simpaticomiméticos
Acción directa: selectivos y No selectivos del
receptor
Acción indirecta :
1. Liberadores de NE
2. Inhibidores de la recaptación de
neurotransmisor (NE)
Acción mixta
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Agonistas adrenérgicos o simpaticomiméticos
Acción directa:
-Epinefrina(adrenalina)
-Norepinefrina
-Efedrina
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Acción indirecta:
-Anfetaminas
Agonistas adrenérgicos o simpaticomiméticos
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Acción mixta:
-Fenilefrina
-Metaraminol
-Metoxamina
Agonistas adrenérgicos o simpaticomiméticos
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• Salbutamol
• Isoproterenol
• Terbutalina
Agonistas adrenérgicos beta o betadrenérgicos
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Receptores Adrenérgicos. Mecanismos de acción
Alfa 1 (α1) Aumentan IP3 y DAG
Alfa 2 (α2) Disminuyen AMPc
Beta 1 (β1)
Beta 2 (β2)
Beta 3 (β3)
Aumentan AMPc
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Fármacos simpaticomiméticos
Receptor Agonista
Alfa 1 Epinefrina (adrenalina), noradrenalina, fenilefrina, metoxamina.
Alfa 2 -Clonidina,
-Xilacina (tranquilizante)
Beta 1
Beta 2
Isoproterenol, epinefrina, noradrenalina.
Albuterol (Salbutanol), terbutalina.
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Efectos de los fármacos simpaticomiméticos
Receptor Tejido Acción
Alfa 1 Músculo liso vascular
Músculo dilatador pupilar
Corazón
Contracción
Midriasis
Aumenta
fuerza de contracción
Alfa 2 Terminaciones nerviosas adrenérgicas y colinérgicas
Inhiben la liberación del neurotransmisor
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Efecto de los fármacos simpaticomiméticos
Receptor Tejido Acción
Beta 1 Corazón Aumenta fuerza y frecuencia de contracción
Beta 2 Músculo liso bronquial
Relajación
Beta 3 Lipocitos Activa la lipólisis
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Usos de los simpaticomiméticos
• Vasoconstrictores (Epinefrina tópica): en hemorragias
• Paro cardíaco: Aumento de la frecuencia y contractilidad del corazón.
• Shock anafiláctico: epinefrina (vasoconstrictor) reduce la vasodilatación producida por la histamina.
• Broncodilatador y descongestivos
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Simpaticolíticos o antagonistas de los receptores adrenérgicos
Receptor Antagonista
Alfa 1 Prazocina
Alfa 2 Prazocina, yohimbina
Beta 1 y Beta 2
Beta 1
Beta 2
Propanolol, nadolol, timolol
Atenolol, metoprolol
Butoxamina
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Usos de los simpaticolíticos
• Vasodilatadores
• Antihipertensivos
• Antiarrítmicos
• Yohimbina: antagonista del tranquilizante xilacina
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¡Estudia! No para saber una cosa más, sino para saberla mejor.
Lucio Anneo Séneca