fármacos opioides
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Fármacos
Opioides
UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE MIRANDAAREA CIENCIAS DE LA SALUDPROGRAMA MEDICINAUNIDAD CURRICULAR FARMACOLOGÍA II
Historia
Escritos de los documentos de Teofrasta. Siglo
III a.C.
Árabes : medicina y comercio ( Edad Media)
A partir de 1806 de comenzaron a descubrir
los principales alcaloides
1832 la codeína ( Robinquet)
1848 la papaverina (Merck)
Siglo XIX
1970 explosión de la industria Opioidea
Origen
Planta adormidera ( Papaver Somniferum)
como se extrae el opio de la Papaver
Somniferum
Terminología
Opio
Opioide
Opiáceos
Péptidos Opioide endógenos
Narcóticos
Generalidades
Empleada en el tratamiento para el dolor
ALGUNAS FUNCIONES:
Originan respuestas inhibitorias a estímulos
dolorosos.
Regulan funciones GI, endocrinas y del SNA.
Participación emocional: Recompensa y
adicción.
Participación cognitiva: Aprendizaje y memoria.
Sistema complejo. Consta de 3 receptores.
navielys
RECEPTORES DE OPIOIDES
► Las propiedades analgésicas vienen dadas mas por los mu
( )
► Los kappa ( ) (en el cuerno dorsal de la medula también participan)
► Las encefalinas se unen a los Delta ( )a nivel periférico
preferiblemente.
Mayor parte de los opioides que se utilizan en clínica,
selectivos para el receptor MU. (similar a la morfina).
Pero en dosis altas, interactúan con otro tipo de
receptores.
DISTRIBUCIÓN DE LOS RECEPTORES
Asta dorsal de la médula espinal ( )
Núcleos del rafe magnus
Locus ceruleus
Área gris periacueductal
Núcleos talámicos ( )
Núcleos hipotalámicos ( , )
Diencéfalo
Corteza frontal (Capa I y IV ( ), II y III ( ))
•Apertura de canales de K (aumenta conductancia al K+
Hiperpolarización)
•Cierre de canales de calcio (supresión de la corriente de Ca)
•Modificación de la Actividad Nuclear y expresión de genes.
Mecanismos de acción ( , , )
Bloquea la liberación de neurotransmisores y transmisión del dolor.
GABRIELA
Efectos adversos de los
opioides
Trastornos gastrointestinales: náuseas y
vómitos; constipación.
Sedación
Disnea, depresión respiratoria
Euforia, disforia, trastornos del sueño,
cambios conductuales
Analgésicos Opioides
Meperidina
Buprenorfina
Codeína
Naloxona
Naltrexona
Metadona
Morfina
Pentazocina
Nalorfina
Es una potente droga opiácea usada
frecuentemente en medicina como analgésico.
Es un polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble
en agua.
Mecanismo de Acción
Analgésico agonista de los receptores opiáceos
µ.
y actúa en menor grado los kappa, en el SNC.
Morfina
MorfinaFarmacocinética:
via oral
Intramuscular
Intravenosa
rectal.
Es vía renal y su
La duración de
su acción es de
3 a 7 horas
Se distribuye
ampliamente
en todo el
cuerpo
La Morfina semetabolizaprincipalmente enel hígado.
Metabolismo:
10-30 mg cada 4 horas
2.5-20 mg
2-15 mg
10-20 mg cada 4 horas
Excrecion:
Flores, J. Farmacología Humana, España 2006 pág. 435.
Reacciones Adversas
Cardiovascular Pulmonar SNC
Hipotensión
hipertensión
Bradicardia
arritmias
Broncoespasmo
probablemente
debido a efecto
directo sobre el
músculo liso
bronquial
Visión borrosa,
Síncope
Euforia
disforia
miosis
Espasmo del
tracto biliar
Estreñimiento
Náuseas
vómitos
Indicaciones :
Dolor asociado a la isquemia miocárdica
Disnea asociada al fracaso ventricular izquierdo
agudo
Edema pulmonar
Morfina
Gastrointestinal
durante el embarazo
aumento de presión
intracraneal
Lesiones cefálicas
Precauciones
hipersensibilidad conocida al fármaco o a otros
opioides
Enfermedad renal
Asma bronquial agudo
abdomen agudo,
vaciado gástrico
Edema cerebral
Morfina
Contraindicaciones
ERWIN
Meperidina
Receptor: Mu y Kappa
Acción: Analgesia
Farmacocinética:
Efectos adversos: hipotensión, taquicardia, Menosestreñimiento, A dosis equianalgésicas igual depresión
respiratoria
Contraindicaciones y precauciones: Recién nacidos,
ancianos, Disfunción renal o hepática, Uso crónico
Biodisponibilidad vo baja Metabolismo de
1er paso.
Distribución: Unión a PP 50%, LCR 50% de
conc. plasmática
Metabolismo hepático Normeperidina
(convulsivante, t1/2:20h)
Excreción renal. Meperidina t1/2:20h
Metadona
Receptor: Mu
Acción: Analgesia
Farmacocinética:
Efectos adversos: Depresión respiratoria, Miosis, Efectos
sobre músculo liso igual que la morfina pero de mayor
duración
Contraindicaciones: No usar durante el parto
Buena biodisponibilidad V.O y absorción
subcutánea
Distribucion: Unión a proteínas 90%, Se acumula
en tejidos, incluso en cerebro
Metabolismo: hepático y excreción renal.
Codeína Receptor:
Acción: antitusígeno, por lo general se prescribe con elParacetamol o Ac acetilsalicílico para conseguir mayor
efecto analgésico.
Farmacocinética:
Efectos adversos: Produce menos euforia que la morfina,
Menor riesgo de abuso que la morfina, Rara vez produce
dependencia.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, uso prolongado en el
embarazo o a altas dosis a término.
Inicio de acción: - VO = 1 hora
Duración: - VO = 4-6 horas
Metabolismo: Hepático
Excreción: Renal
NAVIT
AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS
Pentazocina y Nalbufina:
► Receptor: Agonista Kappa, Antagonista parcial d Mu u Delta
► Acción: Analgesia
► Farmacocinética:
► Efectos adversos: Disforia, Taquicardia hipertensión, aumento del
consumo de O2.
Absorción: Buena V.O. Se administra V.O, I.V
Biodisponibilidad V.O (20%),Metabolismo de
primer paso. t1/2:2-3 H Excreción: renal.
►Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
►Usos clínicos:
► Dosis: Nalbufina 0.3 mg/kg a 3 mg/kg I.V
AGONISTAS-ANTAGONISTAS MIXTOS
Pentazocina y Nalbufina:
Dolor crónico moderado
Dolor con riesgo de dependencia elevado
AGONISTAS PARCIALES
Receptor: Agonista parcial Mu
Acción: Analgesia morfina, pero de inicio lento y mayorduración. Potencia 25 – 30 veces mayor a esta.
Farmacocinética: Se administra V.O, I.M, I.V o sublingual
Biodisponibilidad vo (16%), Unión a PP 96%,
tmax:3 h. Metabolismo: hepático
Excreción: biliar (70% activa), renal.
Buprenorfina:
►Efectos adversos: Efectos disfóricos
ocasionales, sedación, miosis, contracción víasbiliares, nauseas, vómitos, depresión respiratoria.
►Contraindicaciones: Hipersensibilidad.
►Usos Clínicos:
AGONISTAS PARCIALES
Buprenorfina:
Analgesia:
Dolor crónico moderado
Dolor postoperatorio
Mantenimiento de sujetos dependientes
ISAURA
ANTAGONISTAS
NALOXONA Y NALTREXONA: Acción: Antagoniza las reacciones adversas.
Farmacocinética:
Indicaciones: Intoxicación aguda por opioides. Tratamientodel usuario compulsivo
Efectos Adversos: Puede precipitar Sd de abstinencia enadictos a la morfina o heroína. Utilizar con precaución en
pacientes con enfermedad cardiovascular
Dosis: Infusión de Nx de 5 mg/kg/h, previene la depresión de la
ventilación pero no altera la actividad analgésica.
Buena absorción V.O pero se Administra IV
Metabolismo de primer paso
Excreción: Urinaria
Seleccionar el fármaco adecuado *Tipo de dolor
*Características del fármaco
Optimizar la vía de administración*Oral
*Intramuscular
*Intravenosa
*Analgesia controlada por el paciente
*Epidural o intratecal
Individualizar la dosis
PRINCIPIOS PARA INDUCIR ANALGESIA
RECOMENDACIONES EN LA SELECCIÓN DEL
TRATAMIENTO
Uso concomitante de AINES para añadir efectos analgésicos y minimizar la dosis
de opioides.
Importante: Tomar en cuenta la FC, potencia y vías de administración.
OPIOIDE POTENTE: Útil cuando se requieren dosis altas, administre un volumen
menor.
MENOR RIESGO A LA ADICCIÓN: Agonista parcial, antagonista – agonista.
PROCEDIMIENTOS DOLOROSOS BREVES: Opioide de acción corta y rápida.
USO DE OPIODES EN EL DOLOR
POSTOPERATORIO
Moderado: Codeina + AINES EV
Intenso: Opioides EV
VENTAJAS
Paciente respira con
profundidad, al mejorar
el dolor
Colabora con la
rehabilitación
respiratoria
Caminar
DESVENTAJAS
► Enmascara complicaciones
► Disminuye la tos
► Disminuye la ventilación
respiratoria
► Disminuye la motilidad
intestinal
► Presencia de retención
urinaria.