CAPITULO 36 “FARMACOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE LA GOTA” COLQUICINA ABSORCIÓN: Rápida VA: Oral DISTRIBUCIÓN: Proteínas plasmáticas máx. En 2 h T1/2: 9h. MEC. ACCIÓN: Unión a tubulina, proteína intracelular, evita su polimerización en los micro túbulos y ocasiona inhibición de la migración linfocítica y fagocitosis, suprime la formación de lecutrieno B4 USOS: Alivia el dolor e inflamación de la artritis gotosa, profiláxia de las crisis recurrentes de artritis gotosa, fiebre del Mediterráneo aguda, artritis por sarcoidosis y cirrosis hepática EFECTOS ABVERSOS: Nausea, vómito, dolor abdominal, necrosis hepática, IR aguda, coagulación intravascular diseminada y convulsiones, alopecia, depresión de la médula ósea, neuritis periférica, miopatía, intoxicación, faringodinia urente, diarrea sanguinolenta, estado de choque, hematuria y oliguria. Depresión ascendente del SNC DOSIS: Profiláxia: 0.6 mg/3 veces al día. Crisis de gota: 0.6mg-1.2mg seguida de 0.6mg / 2 h PRESENTACIÓN: Tab. De 1mg NOMBRE COMERCIAL: SIXOL®

FARMACOS URICOSURICOS PROBENECID Y SULFINPIRAZONA EFECTO: disminuyen la reserva corporal de urato en pacientes con gota tofacea o con crisis de gota cada vez más frecuente. Absorción: completa en túmulos renales T1/2: 5-8 h. Eliminación: Renal Mecanismo de acción: afectan los sitios de transporte activo de la absorción neta de ácido úrico en el túbulo proximal. Aumenta la excreción urinaria de ácido úrico, el tamaño de reserva de urato disminuye USOS: tratamiento uricosúrico, excreción inadecuada de ácido úrico en la gota, cuando hay tofos. EFECTOS ABVERSOS: irritación gastrointestinal, exantema, síndrome nefrótico, anemia aplasica. Formación de cálculos renales DOSIS: Probenecid de 0.5 g por vía oral hasta 1g al día Sulfinpirazona de 200 - 800 mg diarios ALOPURINOL Tto. Ideal y preferido para la gota, reduce la carga corporal total del ácido úrico ABSORCION: 80% VA: Oral T1/2: 1 a 2 h MEC. ACCION: Inhibe la Oxidasa de Xantina USOS: Fármaco de primera línea para el tratamiento de la gota crónica, prolonga el periodo intercrítico. Debe administrarse con Colquicina o con algún NSAID. Se utiliza contra protozoarios, previene la uricosuria masiva consecutiva para el tratamiento de discrasias sanguíneas EFECTOS ABVERSOS: Cambios agudos en concentraciones séricas del ácido úrico. Intolerancia gastrointestinal, nausea, vómito, diarrea, neuritis periférica y vasculitis necrosante, depresión de la medula ósea y anemia aplasica, toxicidad hepática y nefritis intersticial, reacción cutánea alérgica, dermatitis exfoliativa, cataratas. DOSIS: 100 – 800 mg/día, debe administrarse con colquicina o algún NSAID para prevenir la crisis de artritis gotosa. PRESENTACION: Tab. De 300 mg NOMBRE COMERCIAL: ATISURIL®, PURIBEL 300®, DERTRIFORT®

FEBUXOSTAT Primer inhibidor no purinico de la oxidasa de xantinas ABSORCION: más del 80% VA: Oral T1/2: 4-18h METABOLISMO: Hepático ELIMINACION: Orina MEC. ACCION: Inhibidor selectivo de la oxidasa de xantinas, disminuye la formación de xantinas y ácido úrico USOS: Tto. De la hiperuricemia crónica de los pacientes con gota EFECTOS ABVERSOS: Alteración de la función hepática, diarrea, cefalea y nausea. DOSIS: 40-80 mg diarios PEGLOTICASA Tto. Más reciente para reducir el urato; tratamiento de la gota crónica resistente MEC. ACCION: Convierte el ácido úrico en alantoína VA: Intravenosa de acción rápida T1/2: 6.4 a 13.8 días ELIMINACION: Renal EFECTOS: Reduce al máximo la concentración de ácido úrico en 24 a 72 h DOSIS: 8mg/ 2 semanas EFECTOS ABVERSOS: reaccione a la infusión, crisis agudas de gota, nefrolitiasis, artralgia, espasmo muscular, cefalea, anemia, nausea, infecciones de vías respiratorias superiores, edema periférico, infecciones urinarias y diarrea. Anemia hemolítica

GLUCOCORTICOIDES Tratamiento de la gota sintomática grave. VA: Intraarticular, sistémica o subcutánea PREDNISONA: DOSIS 30 a 50 mg/día, Intraarticular de 10, 40 y 40 mg según la zona.

INHIBIDORES DE LA INTERLEUCINA 1 ANAKINRA, CANAKINUMAB, RILONACEPT Útiles para el tratamiento de la gota. CANAKINUMAB, anticuerpo monoclonal anti-IL-1β, ofrece alivio rápido y sostenido del dolor a dosis subcutáneas de 150 mg.

*FARMACOS EN INVESTIGACION*

BIBLIOGRAFIA: CAP. 36 FARMACOLOGIA BASICA Y CLINICA KATZUNG 12ª EDICION

PLM 2012 VADEMECUM