GRUPO FARMACOTERAPEUTICO

FENTANILOINTEGRANTE:Llallahui Murga Fiorella

GRUPO FARMACOTERAPEUTICOEl fentanilo el primero de la serie de los agonistas opiceos, derivado de la fenilpiperidina con una potencia 80-100 veces superior a la de la morfina.Acta sobre los receptores , se caracteriza por tener la liposolubilidad muy elevada, que condiciona su cintica y utilizacin.La gran potencia y baja toxicidad lo dotan de un ndice teraputico muy favorable, por lo que es frmaco de eleccin para las modernas tcnicas de anestesia en ciruga y unidades de vigilancia intensiva.FORMAS FARMACUTICAS REGISTRADAS: Solucin inyectable ParchesPARCHES : Debe intercambiarse cada 12 horas

SOLUCION INYECTABLE:ANESTESIA GENERAL:-CIRUGA MENOR: 2mcg/Kg.-CIRUGA MAYOR: 2 a 20mcg/Kg.ANESTESIA LOCAL Y REGIONAL: 0.7 A 1.4mcg/Kg.

OTRAS PRESENTACIONES:

Inhalacin,mucosa, oral, intranasal, rectal.

INDICACIONES DE USOFentanilo esta indicado como analgsico narctico complementario en anestesia general o regional, para administracin junto a un neurolptico como droperidol, en pre medicacin anestsica, en induccin anestsica y como un adyuvante en la mantencin de la anestesia para administracin ,como agente anestsico con oxigeno en pacientes de alto riesgo a los que se les practica una intervencin de ciruga mayor.

contraindicaciones

MECANISMO DE ACCIONPresenta una alta afinidad de unin con el receptor ()-opioide El fentanilo se une principalmente a ()-opioide acoplado a protenas G-receptoras, e inhibe la actividad de la adenilciclasa. De ese modo, se produce una hiperpolarizacin de la neurona resultante suprimindose las descargas espontneas y las respuestas evocadas.

VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCINFentanilo es altamente lipoflico y se distribuye bien por el sistema vascular, con un amplio volumen aparente de distribucin. Tras su administracin experimenta una rpida distribucin inicial que representa un equilibrio entre el plasma y los tejidos altamente perfundidos (cerebro, corazn y pulmones). Posteriormente, fentanilo se redistribuye entre los compartimentos de tejidos ms profundos (msculo y grasa) y el plasmaACLARAMIENTOEl clearance de Fentanilo es de 574 ml/min. Aproximadamente un 75% de la dosis administrada se excreta dentro de las 24 horas y slo el 10% de la dosis se elimina como droga inalterada.Metabolizacin heptica en un 90% por medio del citocromo P450 por N-alquilacin e hidroxilacin.VIDA MEDIALa vida media de eliminacin del fentanilo es de 185 a 219 minutos reflejo del gran volumen de distribucin.

UNION A PROTEINAS La unin de fentanilo a las protenas plasmticas es del 80% al 85%. La principal protena de unin es la alfa-1-glicoprotena, pero tanto la albmina como las lipoprotenas contribuyen en cierta medida. La fraccin libre del fentanilo aumenta con la acidosis.

BIODISPONIBILIDAD-Transdrmico 92 %-Intranasal 89 % -mucosa 25 % -Ingerido 75 % (todo aproximada y considerablemente variable)-Intravenoso es absorbido rpidamente con una biodisponibilidad absoluta del 75%EFECTO DEL PRIMER PASOEl pulmn ejerce un efecto de primer paso significativo y capta el 75 % de la dosis inyectada.As la duracin de accin del fentanilo no queda determinada por la eliminacin si no por la redistribucin y el efecto del primer paso.La captacin del primer paso disminuye de 83% a 53% en pacientes con tratamiento crnico con propanolol.