. Introducción generalLas presentes directrices sobre el uso de las denominaciones comunes pretenden ser una explicación general del proceso de selección INN. Han sido desarrollados para las autoridades reguladoras de medicamentos para uso en la autorización de comercialización / registro de productos, los fabricantes de medicamentos que están solicitando nuevas DCI y aquellos con DCI, patentes autoridades / oficinas, abogados de marcas y especialistas en materia de marcas, científicos, profesores, profesionales de la salud, así como a cualquier persona interesada en la nomenclatura.

2.1 DCI propuestasLa selección de un nuevo INN se basa en un procedimiento estricto. Tras la recepción de un formulario de solicitud INN, la Secretaría de la OMS examina los nombres sugeridos para la conformidad con las normas generales, por similitud con las DCI publicados y los posibles conflictos con nombres existentes, incluyendo las DCI publicados y marcas. Se añade una nota que resume el resultado de los mismos y de la solicitud es posteriormente enviada a los expertos en DCI para que formulen observaciones. Una vez que todos los expertos están de acuerdo en un nombre, se informe al solicitante del nombre seleccionado.Recién elegido, DCI propuestas se publican en Información Farmacéutica OMS, lo que indica un plazo para un período de objeción de 4 meses. Sólo es permitido para el período de comentarios y / u objeciones a los nombres publicados para ser planteadas. Los motivos de la oposición deben ser claramente establecidos y éstas serán evaluadas por los expertos para la acción futura. Los usuarios están invitados a abstenerse de utilizar la denominación propuesta hasta que se convierte en una DCI recomendada, con el fin de evitar la confusión se debe modificar el nombre. Dos listas de DCI propuestas se publican anualmente. Un ejemplo se expone a continuación.acidum iocanlidicum ( 123 I)

 

(iocanlidic 123 I) ácido

15 - ( p - [ 123 yodofenilo I]) ácido pentadecanoico agente de radiodiagnóstico

acide iocanlidique ( 123 I)

acide 15 - ( p - [ 123 I] yodofenil) pentadécanoïque produit un radiodiagnostique uso

ácido iocanlídico ( 123 I)

ácido 15 - ( p - [ 123 I] iodofenil) pentadecanoico Agente de radiodiagnóstico

  C 21 H 33 123 IO 2 74855-17-7

 

Dada la numerosa cantidad de fármacos que se emplean en terapéutica se hace necesaria la

implementación y utilización de sistemas estandarizados que permitan nombrarlos y

reconocerlos de un modo adecuado. Debido a lo anterior se han adoptado múltiples formas de

clasificar los fármacos y las sustancias farmacéuticas de acuerdo a su nombre. A continuación

se da una breve descripción de cada una de ellas:

A. Nombres sin propietario

Son un bien común y cualquier persona puede emplearlo ya que no existe derecho legal sobre

él. Dentro de los nombres sin propietario se encuentran:

1. Nomenclatura Sistemática o IUPAC

En este sistema de nomenclatura se asignan los nombres en función de la estructura química

de cada compuesto empleando reglas que son establecidas por la IUPAC mediante las cuales

se denota de forma inequívoca la estructura química del fármaco incluyendo su

estereoquímica. Es un tipo de nomenclatura de asignación y manejo compleja. Por ejemplo, el

nombre IUPAC para la ampicilina es:

ácido(2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-2-fenilacetamido]-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-

azabiciclo[3.2.0]heptan-2- carboxílico.

2. Nomenclatura Semi–sistemática

En este tipo de nomenclatura se utilizan moléculas con nombres comunes como esqueletos

patrón y sus sustituyentes se nombran de acuerdo con las reglas de la nomenclatura

sistemática a partir de dichos nombres. Como ejemplo tenemos el nombre semi-sistemático de

la ampicilina:

Nombre común base: penicilina

Nombre semi-sistemático: Aminobencilpenicilina

A.3. Código Chemical Abstracy Service (CAS)

Es la denominación numérica asignada a compuestos químicos con estructura química

completamente establecida que se encuentren dentro de la base de datos llamada registro

CAS, la cual es administrada por la Sociedad Americana de Química. En general se emplean

las siglas en inglés CAS RN (Chemical Abstracts Service Registry Number). Con este código

numérico se pueden realizar búsquedas en diversos compendios de sustancias químicas

como el INDEX MERCK y así encontrar información relacionada con el nombre sistemático,

los nombres comunes, las propiedades físicas y químicas de la molécula, entre otras.  Para

ilustrar este tipo de nomenclatura se tiene el ejemplo de la ampicilina en forma anhidra cuyo

código CAS RN es 69-53-4.

A.4. Denominaciones Comunes Internacionales (DCI)

En inglés se conoce como INN (International Non Proprietary Name). Este tipo de

nomenclatura son nombres únicos, no ambiguos, más sencillos que los sistemáticos e

independientes del fabricante de la sustancia farmacéutica, que se utilizan solamente para

principios activos aislados. Estos nombres también se conocen como nombres genéricos e

indican el parentesco entre sustancias que pertenecen al mismo grupo farmacológico. Son

aprobadas y divulgadas por la Organización Mundial de la Salud (OMS)en la revista

WHODrug Information al menos en siete idiomas diferentes (latín, inglés, español, francés,

chino, árabe, ruso e italiano).

Para la construcción de una DCI se utilizan prefijos y sufijos específicos de cada grupo de

sustancias como las ejemplificadas en la tabla 1, donde los guiones indican si se trata de

prefijos (ej, cef-), sufijos ( ej, -aco) o partículas que se pueden colocar en cualquier lugar del

nombre (ej, barb).

Tabla 1. Ejemplo de partículas empleadas en la construcción de una DCI.

Partícula Grupo farmacológico

-acoAntiinflamatorios del grupo del ibufenaco (derivados del ácido fenilacético)

Andr Esteroides andrógenos-antel Antihelmínticos que no sean de un grupo definido-azepam Sustancias del grupo del diazepam (benzodiazepinas)

-bendazol Antihelmínticos del grupo del mebendazol

-caína Anestésicos locales

Ejemplo:

DCI: procaína. Indica que es un fármaco que pertenece al grupo de los anestésicos locales.

A.5. Código ATC (Anatomical Therapeutic Chemical classification)

Es un sistema de clasificación para fármacos que les asigna un código alfa numérico en

función del órgano o sistema del cuerpo sobre el cual actúan, sus propiedades farmacológicas

o grupo terapéutico y su estructura química o grupo químico al cual pertenecen. El ejemplo

siguiente muestra la estructura de las denominaciones ATC, de acuerdo a las guías

establecidas por la OMS:

A Tracto gastrointestinal y metabolismo

(primer nivel, grupo anatómico principal)

A10 Fármacos usados en diabetes

(segundo nivel, subgrupo terapéutico)

A10B Fármacos reductores de los niveles de Glucosa (excluidas las insulinas)

(tercer nivel, subgrupo farmacológico)

A10BA Biguanidas

(cuarto nivel, subgrupo químico)

A10BA02 Metformina

(quinto nivel, sustancia química individual)

A.6. Nombre oficial

 

B. Nombres con propietario

No son un bien común pues la empresa productora de la sustancia farmacéutica tiene derecho

legal sobre él. Dentro de los nombres con propietario se encuentran:

B.1. Código de fabricante

En una combinación de números y letras que la empresa o grupo de investigación

desarrollador de una nueva molécula da a los fármacos durante la etapa de investigación y

desarrollo antes de que la sustancia cuente con una DCI. Ejemplo, el código de fabricante

para la mifepristona es RU-486.

B.2. Nombres comerciales o marca registrada

Se emplea para medicamentos y son nombres asignados por el fabricante de éste, con el

objetivo de distinguirlo en el mercado. No deben ser parecidos a una DCI o cualquier otro tipo

de denominación sin propietario. Ejemplo:

DCI: ampicilina 

Nombre comercial: Binotal®

 

C. CASO ESPECIAL. Preparados que son obtenidos a partir de drogas vegetales

Teniendo en cuenta el auge de los preparados con base en productos naturales dentro de la

terapia actual es necesario conocer como se nombran estos. De acuerdo con la OMS, droga

es la parte de una planta medicinal que es empleada en terapéutica y droga cruda es una

droga de origen natural que ha experimentado exclusivamente el proceso de secado.

Para asignar el nombre de una droga vegetal se debe indicar la parte u órganos de la planta

que es empleado en terapéutica y el nombre científico de la planta empleando la

nomenclatura binomial en latín. Ejemplo: en el caso del extracto acuoso de flores

de Calendula officinalis, la droga vegetal son las flores de C. officinalis.

 

Anexos

Lo invitamos a descargar y consultar los siguientes textos de consulta que serán útiles para

ampliar las herramientas del marco teórico.

ANEXO 1: Guidelines for ATC classification and DDD assignment

ANEXO 2: DCI (INN). Guidelines on the use of International Nonproprietary Names (INNs) for

pharmaceutical substances.

ANEXO 3: DCI (INN). International Nonproprietary Names (INN) for Biological and

Biotechnological Substances

ANEXO 4: Vademécum colombiano de Plantas medicinales

3.1 Normas generalesSe establecieron las normas generales al principio del programa DCI con el fin de guiar a los miembros del comité de INN y para permitir a los profesionales de la salud a entender la razón de una serie de nuevos nombres. Al principio, algunos países utilizan nombres químicos abreviados como nombres genéricos, pero este sistema se encontró que era muy limitado, ya que muchas moléculas contienen elementos similares y grupos, tales como benceno-anillos de fenol, cloro, metilo o, en sus estructuras químicas. Además, un nombre que indica relación a un grupo de sustancias de acción similar farmacológicas es más significativa para los usuarios.En su Informe XX (Serie de Informes Técnicos, No. 581, 1975), el Comité de Expertos de la OMS en Denominaciones Comunes para las Sustancias Farmacéuticas revisó los principios generales para la elaboración y los procedimientos de selección, las denominaciones comunes internacionales (DCI) a la luz de la evolución de los compuestos farmacéuticos en los últimos años. La versión actual de los Principios generales de orientación para formar denominaciones comunes internacionales para las sustancias farmacéuticas se reproduce en el anexo 2.

3.2 Uso de los tallosPor lo general, una DCI consiste en una al azar, prefijo de fantasía y un vástago común; sustancias pertenecientes a un grupo de sustancias farmacológicamente emparentadas muestran su relación con el uso de un tronco común. A veces se establecen sub-tallos de diferenciar entre los diferentes grupos de sustancias relacionadas, por ejemplo -olol para los antagonistas b-adrenérgicos y los antihipertensivos, -teplase de activadores de tejido plasminógeno tipo-y -uplase de activadores de tipo uroquinasa-plasminógeno.Una lista de partículas comunes utilizados en la selección de las DCI se puede encontrar en el Anexo 3.

3.3 EstereoisómerosLa DCI de una nueva entidad química no especifica de forma rutinaria el estado de estereoisómero de la molécula en la denominación común. Si la estereoquímica se ha determinado, a continuación, esta información se presenta en el nombre químico (s) para identificar la sustancia. Un DCI puede, por lo tanto, identificar la mezcla racémica (por ejemplo, ibuprofeno, tetramisol), el levo- isómero (por ejemplo, amifostina, lofentanil, prenalterol, remoxiprida, quadazocine) o el dextro forma (por ejemplo butopamine). Posteriormente, si se necesita una DCI para un enantiómero diferente o para la forma racémica, los siguientes prefijos deben añadirse a la existente INN:(A) Para el levo formulario, el lev-/levo- se utiliza prefijo, por ejemplo, la levocarnitina, levamisol. (b) Para el dextro forma, la dex- prefijo se utiliza, por ejemplo, dexamisole, dexibuprofeno. (c) Para el racémica forma El rac-/race- prefijo se utiliza, por ejemplo, racepinefrine.

http://apps.who.int/medicinedocs/es/d/Jh1806e/3.4.html#Jh1806e.3.4

http://www.virtual.unal.edu.co/cursos/ciencias/2015657/und_2/html/marcoteorico.html

http://www.virtual.unal.edu.co/cursos/ciencias/2015657/und_2/html/taller.html

http://es.wikipedia.org/wiki/Glibenclamida

Glibenclamida

Glibenclamida

Nombre (IUPAC) sistemático

5-cloro-N-[2-[4-(ciclohexilcarbamoilsulfamoil) fenil]etil]-2-metoxi-benzamida

Identificadores

Número CAS 10238-21-8

Código ATC A10 BB01

PubChem 3488

DrugBank APRD00233

ChEBI 5441

Datos químicos

Fórmula C23H28N3Cl O 5S

Peso mol. 494.004 gr/mol

Farmacocinética

Biodisponibilidad 60-75% (humanos);

30% (animales)

Unión proteica Extensa

Metabolismo Hepática: hidroxilación mediada porCYP2C9

Vida media 10 horas

Excreción Renal y biliar

Datos clínicos

Cat. embarazo C (AU) B (EUA)

Estado legal POM (UK) ℞-only (EUA)

Vías de adm. Oral

Aviso médico

La glibenclamida, conocida además como gliburida, es un medicamento hipoglucemiante oral de la

clase de las sulfonilureas,se utiliza en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Para marzo del

año 2007, la glibenclamida era uno de dos hipoglucemiantes orales incluidos en la Lista

de Medicamentos Esenciales de la OMS.1 Se vende comercialmente en dosis de 1,25 mg, 2,5 mg y

5 mg. También se presenta en combinación con la metformina.2

En animales de experimentación, se ha demostrado que la glibenclamida puede mejorar los resultados

de un derrame previniendo eledema cerebral. En relación a esas evidencias, estudios retrospectivos

mostraron que los pacientes con diabetes tipo 2 que habían estado tomando glibenclamida tenían

mejores tasas de derrames en comparación con diabéticos que no estaban tomando el medicamento.

Índice

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1   Mecanismo de acción

2   Efectos secundarios

3   Síntesis

4   Referencias

Mecanismo de acción[editar · editar código]

La glibenclamida bloquea los canales de potasio dependientes de ATP que hay en las membranas de

las células pancreáticas beta, provocando despolarización, entrada de calcio y liberación de insulina.3 La

glibenclamida disminuye además la glucogenólisishepática y la gluconeogénesis.4

Efectos secundarios[editar · editar código]

La glibenclamida es una de las principales causas de hipoglicemia inducida por drogas, por lo que el uso

de este medicamento puede causar temblores, mareos o vahídos, dolor de cabeza, debilidad y

confusión, entre otras.2 También se ha asociado a ictericia colestásica . Estudios recientes han

demostrado que la combinación de la glibenclamida con metformina está asociada a una mortalidad

considerablemente mayor que si se combina la glibenclamida con otros estimulantes de la secreción de

insulina. De modo que la seguridad de la antes mencionada combinación se ha cuestionado.5

La metformina ha estado implicada en la aparición de una grave condición llamada acidosis láctica.2 Hay

evidencias que sugieren que la glibenclamida tiene un efecto promotor en la aparición

de carcinogénesis.6

Síntesis[editar · editar código]

El derivado N-acetilo de la β-fenetilamina se hace reaccionar con ácido clorosulfónico para formar el

derivado para-fenil-cloruro. Este es entonces sujeto a amoniólisis, seguido de la remoción de la

acetamida mediante catálisis alcalina. Esta es entonces acilada con cloruro ácido 2-metoxi-5-

clorobenzoico para dar el intermediario amídico. Este entonces se hace reaccionar con isocianato-

ciclohexilo para brindar la sulfonilurea glibenclamida.