HISTAMINA

INTRODUCCION

Es una amina idazólica.Es un neurotransmisoren el SNC.

Sistema inmune. Funciones normales en el estómago.

ORIGEN

En 1907 por Windaus y Vogt.

En 1910, se estudio su efecto biologico .

En 1927, aislaron la histamina a partir de muestras frescas de hígado y pulmón.

En 1940, se desarrolló el primer antihistamínico H1 con nombre de Antergan.

ALMACENAMIENTO

Se encuentra en gránulos de células llamadas mastocitos o en los basófilos.

LIBERACION

El mecanismo patofisiológico más importante de liberación es de tipo inmunológico.

Mecanismo de acción

Los cuatro receptores que han sido descubiertos se han designado como H1, H2, H3 y H4.

Receptor de histamina H1

Se encuentra en el músculo liso, endotelio y en el tejido del sistema nervioso central.

Causa vasodilatación, bronco-constricción, activación del músculo liso, separación de las células endoteliales, y dolor y picor ante la picadura de insectos.

Tipo Localización Función

Receptor de histaminaH2

Localizado en las células parietales, en la musculatura lisa vascular, en el corazón, en leucocitos, basófilos y mastocitos.

Regula principalmente la secreción de ácidos gástricos.

Receptor de histamina H3

En el tejido del Sistema Nervioso Central, especialmente los ganglios basales, el hipocampo y la corteza.

Disminuye la liberación de los neurotransmisores histamina, acetilcolina, norepinefrina y serotonina.

Receptor de histaminaH4

Se encuentra principalmente en el timo, intestino delgado, bazo y colón.

Función fisiológica desconocida por el momento, aunque podría ser el reclutamiento de células generadoras de sangre (hematopoyéticas) como los eosinófilos.

EFECTOS FARMACOLOGICOS

SISTEMA CARDIOVASCULAR

Aumento en la permeabilidad capilar.

Incremento del flujo de la linfa.

Produce vasoconstricción en los vasos sanguíneos.

Músculo liso extravascular

Produce contracción de los músculos lisos.

EFECTOS FARMACOLOGICOS

Secreción gástrica

Es un potente secretagogo gástrico.

También aumenta la producción de pepsina y factor intrínseco.

EFECTOS FARMACOLOGICOS

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1

Conlleva a una reducción o eliminación de los efectos mediados por la histamina.

Son los llamados antihistamínicos.

PRINCIPALES EFECTOS TÓXICOS DE LOS ANTIHISTAMÍNICOS

Sedación, ataxia.

Si se administran vía oral pueden ocasionar anorexia, náusea, vómito, constipación y diarrea.

ALGUNOS NOMBRES DE ANTIHISTAMÍNICOS H1

• Difenhidramina (Uso Veterinario)• Doxilamina.• Tripolidina. • Bromfeniramina. • Clorfeniramina. • Pirilamina.• Ciproheptidina.• Prometazina.• Fenidamina.• Cetirizina.• Tripolidina. • Terfenadina.• Astemizol.

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H2

Es un medicamento usado para el bloqueo de las acciones de la histamina a nivel de los receptores sobre las células parietales en el estómago.

EFECTOS DE LOS ANTIHISTAMÍNICOS TIPO H2

Actúan sobre la secreción de acido clorhidrico.

Reducen el volumen de jugo gástrico y concentración de acido clorhídrico, la acidez y la concentración de pepsina.

EFECTOS NO DESEADOS

Flatulencia, diarrea, vértigo, prurito, alergias, fiebre, nefritis, confusión mental, tolerancia.

ALGUNOS NOMBRES DE ANTIHISTAMÍNICOS H2

• Cimetidina• Famotidina• Ranitidina• Roxatidina