Katzung Cap 24
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7/22/2019 Katzung Cap 24
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FARMACOS
ANTICONVULSIVOS
Daniela de los Angeles Gutirrez
Solis.
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DESARROLLO DE FARMACOSPARA LA EPILEPSIA
INTRODUCCION:
Aunque se ha tratado de perfeccionar unfrmaco unico para todos los tipos deepilepsia, esto no ha sido posible, ya queen al ser variada su etiologa no hay unfrmaco que cumpla con este requisito.
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FARMACOLOGIA BASICA DELOS ANTICONVULSIVOS
CLASIFICACIONPOR GRUPOSQUIMICOS:
Barbituricos Hidantoinas
Oxazolidinedionas
Succinimidas Acetilureas
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FARMACOCINETICA:
Propiedades farmacocineticas similares
Administracin por va oral
Penetracin al SNC Ligeramente solubles
No se unen a proteinas plasmaticas
Eliminacin heptica Accin media o prolongada
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FENITOINA
Anticonvulsivo nosedante mas antiguo.
Propiedades sedantes
Uso oral y parenteral
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MECANISMO DE ACCION
Alteracin de:
La conduccin de Na+, K+, y Ca+.
Potenciales de membrana Concentracin de aminoacidos
Concentracin de neurotrasmisores:
(noradrenalina, acetilcolina, y GABA) Inhibe variedad de procesos de secrecin
inducidos por calcio.
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Bloquea conductos de sodio e inhibe lageneracin de potenciales de acinrdamente repetitivos
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USO CLINICO:
Convulsiones parciales
Tonico clonicas generalizadas:
PrimariosSecuandarios.
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FARMACOCINETICA:
Absorcin por tubo digestivo
Concentracin mxima de 3 a 12 hrs
Acumulacin en cerebro, hgado, msculoy grasa.
Excrecin por orina
Vida media de 12 a 36 hrs
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CONCENTRACION Y DOSITERAPEUTICA:
Concentracion plsmatica: 10 y 20 mcg/ml
Incio tto. Oral para adultos : 300 mgs / dia
Aumentar la dosis de 25 a 30 mgs enadultos.
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TOXICIDAD:
Nigstamos
Prdida demovimientos
extraoculares Diplopia
Ataxia
Sedacin Hiperplasia gingival
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CARBAMACEPINA
Eficaz en epilepsia
Depresin bipolar
Neuralgia del
trigemino
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MECANISMO DE ACCION
Antagoniza concentraciones de Na aconcetraciones terapeuticas.
Inhibe recargas repetitivas de altafreuencia en las neuronas.
Disminuye trasmisin en la sinapsis
Interaccin con receptores de adenosina
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USO CLINICO
Convulsiones parciales y tonico-clonicasgeneralizadas.
Neuralgia del trigemino
Transtorno bipolar (mania)
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DOSIS
Nios: 15-25mg/kg/dia
Adultos 1 a 2 grsdiarios.
TOXICIDAD:
Diplopia
Ataxia
Malestargastrointestinal
Somnolencia
Discrasias sanguineas
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OXCARBAZEPINA
Similar aCarbamacepina
Vida media de 8 a 12
hrs. Efectos adversos
similares a lacarbamacepina
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FENOBARBITAL
Anticonvulsivo msantiguo
Seguro
Barbiturico ideal paraconvulsiones enlactantes.
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MECANISMO DE ACCION
Reforzamiento de procesos inhibitorios
Disminucin de trasmision excitatoria
Supresin de descargas Bloqueo de corrientes de Ca.
Prolongacin de abertura conductos de
Cloro.
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CONCENTRACION
TERAPEUTICA Y
DOSIS
10 A 40 mcg/ml
USO CLINICO:
Convulsionesparciales
Tonicoclonicasgeneralizadas
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VIGABATRINA
Inhibidor irrevrsible de Aminotranferasade GABA.
Desensibiliza receptores sinapticos deGABA.
Utilizado en convulsiones parciales ysndrome de West.
Vida media de 6 a 8 hrs.
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LAMOTRIGINA
Monoterapiaconvulsionesparciales.
Vida media de 24 hrs Excresin por uresis
Efectos adversos:
Cefalea,diplopia,nasea, somnolencia,
Exantema.
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GABAPENTINA YPREGABALINA
Aminoacidos anlogode GABA
Uso en convulsiones
parciales Analgesico
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MECANISMO DE ACCION
Modifican emisinsinaptica y nosinaptica del GABA
Disminuyen ingresode Ca
Descenso emisin delglutamato.
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USO Y DOSIS CLINICOS:
GABAPENTINA:
Convulsiones tonico-clonicas generalizadas
Dolor neuropatico Neuralgia
postherpetica
1800 mgs y ms.
PREGABALINA:
Tto. Coadyuvante deconvulsiones
parciales. Neuropata periferica.
150 a 600 mgs/dia
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EFECTOS ADVERSOS
Somnolencia
Mareos
Ataxia
Cefalea
Temblor
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LEVITIRACETAM
Eficaz en convulsiones parciales enadultos y nios
Convulsiones tonicoclonicasgeneralizadas
Convulsiones mioclonicas
Dsis de 500 a 1000 mg/dia, dosis mximade 3000 mgs/dia
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EFECTOS ADVERSOS
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TIAGABINA
Inhibicin de captacin del GABA
Tto. Coadyuvante de convulsionesparciales
Dosis de 16-56 mgs/dia
Vida media de 5-8 hrs
Biodisponibilidad de 90 a 100%
Eliminacion en heces y orina
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TOPIRAMATO
Inhibicin de GABA
Convulsiones parciales y tonicoclnicasgeneralizadas
Convulsiones de ausencia
Tto. Migraa
Dosis de 200 a 600 mgs/dia
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EFECTOS ADVERSOS
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FARMACOCINETICA
Biodisponbilidad del 80%
Excrecion en orina
Vida media de 20 a 30 hrs.
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ACIDO VALPROICO
Convulsiones de ausencia
Convulsiones tonico clonicasgeneralizadas
Transtorno bipolar
Profilaxis de migraa
Dosis de 25 a 30 mg/kg/dia
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TOXICIDAD
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BENZODIACEPINAS
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MECANISMO DE ACCION
Hiperpolarizacion de la membrana
Unin a subunidades de receptor GABAespecificas en sinapsis neuronal.
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EFECTOS
Depresin del SNC
Sedacin
Alivio de ansiedad Amnesia
Hipnosis
Depresion respiratoria
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FARMACOCINETICA
Vida media de 2-40 hrs
Metabolismo hepatico
Interactua con etanol: Deprime SNC Tendencia a la dependencia
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FARMACOCINETICA
Biodisponibilidad del 80%
Unin a proteinas plsmaticas
Vida media de 9 a 18 hrs.