LAS BENZODIAZEPINAS INDICADAS EN EL ALIVIO A CORTO PLAZO DE LA ANSIEDAD SEVERA PUEDEN ACOMPAÑAR A...
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LAS BENZODIAZEPINAS
INDICADAS
EN EL ALIVIO A CORTO PLAZO
DE LA ANSIEDAD SEVERA
PUEDEN ACOMPAÑAR A OTROS
MÉTODOS: PSICOTERAPIA,
RELAJACIÓN, ETC.
BENZODIAZEPINASINDICACIONES
TRASTORNOSANSIEDADT. PANICO
FOBIA SOCIALT. ADAPTACIÓNCON ANSIEDAD
ABSTINENCIAALCOHOL
TRASTORNOSTRANSITORIOS
DEL SUEÑOJET LAGCAMBIO
HORARIO
COADYUVANTESPSICOSIS AGUDA
EPISODIO MANIACOEPILEPSIAAKATISIA
PARASOMNIASSONAMBULISMO
TERROR NOCTURNO
ATAQUES DE PANICOANSIEDAD GENERALIZADAESTADOS ANSIOSOS
SEDACIÓN/ PROCEDIMIENTOS/ URG. INDUCCIÓN AL SUEÑO ABSTINENCIA ALCOHÓLICA
CRISIS CONVULSIVASANTICONVULSIVANTES
TENSIÓN / ESPASMO MUSCULARMIORELAJANTE
HTA. MODERADA, ANGINASIND. COLON IRRITABLE, ETC.
ANTIESTRES
EFECTOS TERAPEUTICOS DE LAS BENZODIAZEPINASEFECTOS TERAPEUTICOS DE LAS BENZODIAZEPINAS
KAPLAN & SADOCK, 2001KAPLAN & SADOCK, 2001
SEDANTE
ANSIOLITICO
BENZODIAZEPINAS
FARMACOCINÉTICA
VIA DE ABSORCIÓN GASTRO INTESTINAL
ACCIÓN TERAPÉUTICA RAPIDEZ ABSORCIÓN
METABOLISMO PRINCIPALMENTE HEPÁTICO
METABOLITOS
VIDA MEDIA
DURACIÓN EFECTO TERAPÉUTICO
FARMACODINÁMICAFARMACODINÁMICA
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
BENZODIAZEPINAZOPICLONA
RECEPTOR GABARECEPTOR GABAAA – BENZODIAZEPINA – Canal Cloro – BENZODIAZEPINA – Canal Cloro
ZOLPIDEM
1
2
3
BDZBDZ GABAGABA
CANAL CANAL CLORUROCLORURO
ClCl --
MODELO SIMPLIFICADO DEL
RECEPTOR BENZODIACEPINICO
BERGMAN SA; 1996BERGMAN SA; 1996
Doble Doble capacapa llipídicaipídica
PRODUCTOPRODUCTO EQUIVALENCIAEQUIVALENCIAAPROXIMADAAPROXIMADA
PRESENTACIONPRESENTACION RAPIDEZ RAPIDEZ ABSORCIONABSORCION
METABOLITOSMETABOLITOS
ALPRAZOLAM 0.25 mg. 0.25 / 0-50 / 1 mg.
Mediana y 4 Hidroxialprazolam
BROMAZEPAM 2 mg. 3 / 6 / 12 mg.
Mediana Hidroxibromazepam
CLONAZEPAM 0.5 mg 0.5 / 2 mg.Gotas (1 gota =
0.1mg)
Rápida Ninguno
DIAZEPAM 5 mg. 2 mg. / 5 mg. / 10 mg.Amp. 10 mg.
Soluc. 3 gotas = 1 mg.
Rápida
Desmetildiazepam
FLUNITRAZEPAM 0.33 mg 1 mg.
Rápida Norflunitrazepam
LORAZEPAM 1 mg. 1 mg. / 2 mg. VOIdem VSL / Amp.
Mediana Ninguno
MIDAZOLAM 1.25 mg. 5 – 10 – 15 mg. Amp.
Rápida 1 Hidroximetildiazepam
TRIAZOLAM 0.1 mg 1 mg. / 2 mg. Rápida Ninguno
BENZODIAZEPINAS
VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN DE ALGUNAS BENZODIAZEPINAS
DURACION DENOMINACIÓN t ½ (horas) t ½ metab.
Ultra Corta Triazolam 2.3 3.9
Midazolam 2 1
Corta Bromazepam 11.9 ?
Lorazepam 12 -
Alprazolam 11-16 11-15
Prolongada Diazepam 42 30-210
Flunitrazepam 9-31 31
BENZODIAZEPINASU OTROS
POSOLOGÍAmg/día
SEDACIÓN RIESGO DEPENDENCIA
ACCION CORTAACCION CORTA
ALPRAZOLAM
BROMAZEPAM
LORAZEPAM
ACCION LARGAACCION LARGA
CLONAZEPAM
KETAZOLAM
DIAZEPAM
BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETA
PROPRANOLOL
OTROS ANSIOLITICOSOTROS ANSIOLITICOS
BUSPIRONA
0.25 – 6
3 – 12
1 – 6
0.5 – 10
30
2 – 60
20 – 80
2 – 30 mg.
-
-
KAPLAN & SADOCK 2001 – S. BAZIRE 2002KAPLAN & SADOCK 2001 – S. BAZIRE 2002
SEDANTE
PSICOMOTOR
COMPORTAMENTAL
AMNESICO
RESPUESTA AL C02
SINDROME DEABSTINENCIA
AGITACIÓN (REACCION PARADOJICA) DEPRESIÓN
TENDENCIA A AMNESIA ANTEROGRADA
EMPEORA APNEA DEL SUEÑO Y OTROSPROBLEMAS PULMONARES OBST.DEPRESIÓN RESPIRATORIA
SOMNOLENCIA DIURNA, PROBL. DECONCENTRACIÓN
ENLENTECIMIENTOACCIDENTES / CHOQUES
ANSIEDAD, INSOMNIO, HIPERSENSIB. A LA LUZ, TAQUICARDIA
EFECTOS SECUNDARIOS DE LAS BENZODIAZEPINAS
REACCION ALERGICA
RARA
TIPO DE PRODUCTO
DURACION DEL TRATAMIENTO
DOSIS ELEVADAS RIESGOPOSOLOGIA
MAS FRECUENTE T. DE PANICO
MODALIDAD DE SUSPENSION TTO.
LA SUSPENSIÓN ABRUPTA RIESGO DE SX SEVEROSESPECIALMENTE CONVULSIONES
DIAGNOSTICO
POTENTE, VIDA MEDIA CORTAEJ. TRIAZOLAM. LORAZEPAM
RIESGO CON EL TIEMPO
RASGOS PASIVO/DEPENDIENTES, CON ASPECTOS HISTRIONICOS Y DE SOMATIZACION
PERSONALIDAD
FACTORES RELACIONADOS CON LA APARICIÓN
DEL SÍNDROME DE ABSTINENCIA POR BENZODIACEPINAS
USAR DOSIS MENORES
> POTENCIAL ABUSO
PUEDEN AUMENTAR LA FRECUENCIA O DURACIÓN DEL
APNEA
EXCLUIR APNEA DEL SUEÑOENTREVISTAR A LA PAREJA
EVALUAR POTENCIAL SUICIDATRATAMIENTO CON
ANTIDEPRESIVOS
EDADAVANZADA
DEPENDIENTES AL OH Y DROGAS
APNEA DEL SUEÑO
RONQUIDO
DEPRESIÓN
PRINCIPALES PRINCIPALES INTERACCIONES DE INTERACCIONES DE BENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS
POTENCIAN A TODOS LOS SEDANTES
AD/ ANTIPSICOT-NARCOTICOS
OH
ANTICONCEPTIVOSCIMETIDINA
PROPRANOLOLISONIACIDA
TASA PLASMÁTICAEJ. DIAZEPAM
TABACOALCOHOL CRÓNICO
CARBAMAZEPINAFENITOINA
TASA PLASMÁTICA
ANSIEDAD
IRRITABILIDAD
CONCENTRACIÓN
NAUSEAS/VÉRTIGOS
CEFALEA
MIALGIAS
DISFORIA
INSOMNIO
FATIGA
DESREALIZACIÓN/ DESPERSONALIZACION ALTERACIÓN
Visual PERCEPCIÓN Auditiva
Etc.
TREMOR
SÍNTOMAS DEABSTINENCIA
POR BENZODIAZEPINAS
BENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINASCONTRAINDICACIONES CONTRAINDICACIONES
MIASTENIAGRAVIS
DEPRESIÓNRESPIRATORIA
EXCRETADASPOR LECHE MATERNA
HIPERSENSIBILIDADCONOCIDA
POSIBLESEFECTOS
TERATOGENICOS
BENZODIAZEPINAS, EMBARAZO Y LACTANCIA
Las BDZ pueden causar lesiones fetales en gestantes
el I Trimestre del embarazo.
Dosis bajas repetidas en II y III Trimestre: Escasa
probabilidad.
En neonatos de madres que recibieron BDZ:
Apnea, falla respiratoria, hipotonia, Sind.
Abstinencia.
Considerar BDZ vida ½ corta o sin metabolitos.
LAS BENZODIAZEPINAS SON UTILES EN LAS BENZODIAZEPINAS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, PERO SE ACONSEJAPERO SE ACONSEJA:
• PLAZOS CORTOS (4 SEMANAS)
• CURSO INTERMITENTE
• CHEQUEAR SOBREDOSIS Y COMBINACIÓN
CON ALCOHOL U OTROS.
• USAR ANTIDEPRESIVOS EN CUADROS MIXTOS
• EVITAR USO EN TRASTORNOS PERSONALIDAD.
• INFORMAR SOBRE EL RIESGO DE DEPENDENCIA
BETA BETA BLOQUEADORESBLOQUEADORES
Taquicardia Sudoración
Tremor Rubor
Hiperventilación
BUSPIRONABUSPIRONA No –
Benzodiazepina No Adictiva
Acción Sedante Hipnótica
Miorelajante Anticonvulsiva
r 5-HT 1A
HIDROXYZINAHIDROXYZINA
AntihistamínicoPotencialmente
Dependiente
KAVAPIRONAKAVAPIRONA
No causa dependencia50-100 mg.
OTROSANSIOLÍTICOS
HIDROXICINAHIDROXICINA
Antagonista de Antagonista de r Hr H11 de Histamina de Histamina
Depresión SNCDepresión SNC Antihistamínico, anticolinérgicoAntihistamínico, anticolinérgico Antiespasmódico y anestésico localAntiespasmódico y anestésico local Estudios de tratamiento TAGEstudios de tratamiento TAG 25 – 400 mg/d25 – 400 mg/d
MEDICAMENTOSCON EFECTOANSIOLITICO
VENLAFAXINA150 mg/d
NASSAMIRTAZAPINA
AMOBARBITAL
ANTIPSICOTICOSCLORPROMAZINA
HALOPERIDOLTIORIDAZINA
ISRSPAROXETINA
ATCAMITRIPTILINA
GAB APENTIN100 – 900 mg/d
PROBABLE EFECTO
VALPROATOHIPERICUM
INSOMNIO
TEMPORALCRONICO
SINTOMADE UNA
ENFERMEDAD
CAUSA INTERNAESTRES
ENFERMEDADDROGAS
CAUSAEXTERNA
AMBIENTAL
FALTA DEHIGIENE DEL
SUEÑO
INICIALINTERMEDIOFASE FINAL
QUEJAS SOBRE EL SUEÑOQUEJAS SOBRE EL SUEÑO
SUBJETIVASSUBJETIVAS OBJETIVASOBJETIVAS
-Tiempos cortos de sueño-Tiempos cortos de sueño - nº de despertares- nº de despertares
- Tiempo en cama- Tiempo en cama - Dormir o siesta - Dormir o siesta durante el día durante el día
- Calidad del SueñoCalidad del Sueño - Más despertares- Más despertares
- Aumenta latencia del Aumenta latencia del - Alertas pasajeras- Alertas pasajeras SueñoSueño
Gribomont, 1997. UK.
CAUSAS FRECUENTES DE INSOMNIO
FISIOLÓGICAS : Trabajo por turnos, ruidos o luz, “Jet Lag”
PSICOLÓGICAS : Estrés, preocupaciones
FÍSICAS : Dolor, tos, disnea, prurito
PSIQUIÁTRICAS : Depresión, ansiedad, psicosis
FARMACOLÓGICAS : Estimulante, café, alcohol, broncodilatadores, bloqueadores beta
S. ESPECÍFICOS : Apnea del sueño, síndrome de piernas inquietas
IDIOPÁTICASSyrälati
CARACTERÍSTICAS DEL USO DE
BENZODIAZEPINAS EN EL INSOMNIO
EFECTOS NO DESEADOS
TIEMPO TOTAL
DEL SUEÑO
LATENCIADEL SUEÑO
SIN DOSIS
INSOMNIO DEREBOTE
AMNESIAANTEROGRADA
<N° DESPERTARES
CAIDAS PORLA NOCHE
< TIEMPOREACCIÓN
DIURNO
NO TOLERANCIAPOST ABANDONO
DEL FÁRMACO
ABUSO MÍNIMO
ZOPICLONEZOLPIDEMZALEPLON
BIENABSORBIDOS r GABA -
BENZODIAZEPINA
ACCIÓN SEDANTE EHIPNÓTICA
MAS SELECTIVASIN MIORELAJACIÓN
RÁPIDACONCENTRA
CIÓNPLASMÁTICA
VIDA MEDIABREVE
HIPNÓTICOS
BENZODIAZEPINASY OTROS
DOSIS mg/d HANG OVER
DEPENDENCIA
POTENCIAL FLUNITRAZEPAMMIDAZOLAMTRIAZOLAM OTROS HIPNOTICOSZOPICLONEZOLPIDEMZALEPLON
PROMETAZINA (Antihistamínico)
HIDROXIZINA (Antihistamínico)
1-25-45 (VP)0.25 – 0.50
7.510 mg.
5-10 mg.
25 – 50 mg. (VO VP)
25 – 50 mg
--
++
+ + + +--
+
+
HIPNOTICOS – DOSIS USUALES
KAPLAN & SADOCK 2001 – S. BAZIRE 2002KAPLAN & SADOCK 2001 – S. BAZIRE 2002
GUIAS TÍPICAS PARA HIPNÓTICOSGUIAS TÍPICAS PARA HIPNÓTICOS
Limitar a casos justificadosLimitar a casos justificados Dosis pequeñas al inicioDosis pequeñas al inicio Prescribir intermitentementePrescribir intermitentemente Evitar uso continuado o habitualEvitar uso continuado o habitual Monitorizar efectos colaterales y Monitorizar efectos colaterales y
desempeño diurnodesempeño diurno Descontinuar gradualmenteDescontinuar gradualmente Preferir agentes de corta duraciónPreferir agentes de corta duración No en embarazadasNo en embarazadasGribomont, 1997. UK.
HIGIENE DEL SUEÑOHIGIENE DEL SUEÑO
Dormir periodos regularesDormir periodos regulares Cama confortableCama confortable Ambiente seguro y ventiladoAmbiente seguro y ventilado No alcohol y cafeínaNo alcohol y cafeína La cama solo para dormirLa cama solo para dormir Ejercicio suficienteEjercicio suficiente Modificar horario de cenaModificar horario de cena Ajustar la fase del sueñoAjustar la fase del sueño
Gribomont, 1997. UK.
HIPNOTICOS
MELATONINA 2 mgTRIPTOFANO 2 g
ALCOHOL ( REM)
ANTIHISTAMINICOSPrometazinaHidroxizina
ZOPICLONE2 ó 3 r
Benzodiazepina
MIRTAZAPINAATC
BENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS
ZOLPIDEMr OMEGA – 1
No afectaarquitectura
del sueño6 – 8 horas
REVERSOR DE BENZODIAZEPINASREVERSOR DE BENZODIAZEPINAS
FLUMAZENILFLUMAZENIL
O.5 mg. – 3 mg. EV.
REDUCE TAMBIÉN SÍNTOMAS DE REDUCE TAMBIÉN SÍNTOMAS DE ABSTINENCIA AGUDA DE ALCOHOLABSTINENCIA AGUDA DE ALCOHOL