MACROLIDOS

UNIVERSIDAD NACIONAL DE CHIMBORAZO

ESCUELA DE MEDICINA

GRUPO # 3

Son un grupo de antibióticos derivan del Stretomyces spp y que tiene en común un anillo lactónico macrociclico unido a diversos desoxiazúcares.

•

Streptomyces actinobacterias gram positivas se encuentran predominantemente en suelos y en la vegetación descompuesta. Se caracterizan por producir numerosos antibióticos de uso clínico como:

• Estreptomicina• Acido clavulánico• Neomicina• Cloranfenicol

El macrólido más utilizado es la eritromicinadescubierta en 1952, ha sido utilizada paratratar infecciones como:

Infecciones respiratorias Piel y tejido blando Infecciones de transmisión sexual

Su uso se ve limitado por:

Falta de actividad contra N. gonorrhoeae, H. influenza.

Absorción gastrointestinal errática Vida media corta Niveles sanguíneos bajos Inestabilidad en medio ácido

Primera generación:

Eritromicina (Streptomyces erytreus) Oleandomicina (Streptomyces antibioticus) Carbanicina Espiramícina (Streptomyces ambofaciens) Josamicina Miocamicina

Segunda generación:

Azitromicina Dititromicin Claritromicina Rokitamicina Roxitromicina

ESPECTRO DE ACCION

La primera generación suelen ser bacteriostáticos pero en dosis altas y en bacterias en crecimiento adquieren uncarácter bactericida.

La segunda generación aun en concentraciones terapéuticas son bactericidas.

Son altamente sensibles a eritromicina:

• Neumococo • Listeria actinomyces • Clostridium tetani y perfringes• Chlamydia tracomatis• Mycoplasma pneumoniae• Ureaplasma urelyticum • Estafilococos son sensibles pero desarrollan resistencia con facilidad.

Son sensibles a los macrólidos de la segunda generación:

• H. influenza• Chorinebacterium diphteriae • Mycoplasma neumoniae • Chlamydia tracomatis • Neisseria gonorrheae• Moraxella catarralis • Útil para tratamiento por diarreas por campylobacter

Mecanismo de Acción

• Inhiben la síntesis proteica mediante la unión a la subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la translocación del aminoacil ARNt.• Tiene también efectos sobre el nivel de la transpeptidación.• No procede la administración conjunta con cloranfenicol o lincosamidas.

RESISTENCIA • Impermeabilidad de la membrana bacteriana

• Mutación cromosómica de en el sitio ribosomal de unión con el antibiótico

• Hidrolisis de la eritromicina por una esterasa